Il a été démontré que les pénicillines inhibent la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne et interagissent avec les protéines de liaison à la pénicilline, conduisant à une lyse bactérienne. Ces deux mécanismes, le premier plus que le second, seraient responsables de leur potentiel thérapeutique. Il a en outre été démontré que seules les cellules à multiplication active sont sensibles aux effets bactéricides de l’antibiotique, ce qui est conforme au mécanisme d’action suggéré.
La croissance bactérienne a lieu en termes de taille et de nombre, les deux nécessitant une paroi cellulaire supplémentaire. Une augmentation de la taille bactérienne est due à une augmentation du volume de cytosol et de la surface de la paroi cellulaire. Actuellement, il n’y a aucune preuve que la première est la cause de la seconde ou vice versa. La pénicilline en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire inhiberait à la fois la croissance et la multiplication. Étant donné que l’antibiotique est bactéricide pour les cellules se multipliant rapidement, son effet sur la paroi cellulaire interférerait avec son action bactéricide.
Selon la présente compréhension, la pénicilline agit principalement en inhibant la synthèse de la paroi cellulaire. Il y a cependant un décalage entre ses effets observés et ce qui devrait logiquement être attendu, ce qui nous oblige à réexaminer le mécanisme d’action de la pénicilline. Nous pensons que la compréhension actuelle de l’action de la pénicilline est incomplète sinon carrément défectueuse. Il serait opportun de le modifier radicalement compte tenu de son implication, par exemple sur le développement de médicaments.