Abstract
Ciproxifan, i.e., cyclopropyl-(4-(3-1H-imidazol-4-yl)propyloxy) phenyl) ketone, belongs to a novel chemical series of histamine H3-receptor antagonists. In vitro, it behaved as a competitive antagonist at the H3 autoreceptor controlling histamine release from synaptosomes and displayed similar Ki values (0.5–1.기니피그 회장의 전기적으로 유도 된 수축을 제어하는 수용체 또는 요오도 프록시판으로 표지 된 뇌 수용체에서. 시프록시판은 기능성 또는 결합 시험에서 연구된 다양한 아미노 수용체에서 적어도 3 배 이상의 낮은 효능을 나타냈다. 생체 내,약물 혈장 수준의 측정,시프록시판 주사 또는 정맥 주사를받은 마우스에서 새로운 방사선 수용체 분석을 사용하여,의 경구 생체 이용률 비율 주도 62%. 100%히스타민 회전율 및 정상 상태 수준의 텔레-메틸 히스타민에 의해 강화 된 쥐에 대한 시프 록시 판의 경구 투여 0.14 마그네슘/킬로그램. 시프록시판은 빠른 리듬의 밀도와 거의 완전한 깨어있는 상태에 의해 나타나는 신피질 뇌파도 활성화의 현저한 징후를 유도 물 소비의 증진을 유도했다. 쥐에서,시프록시판은 짧은 자극 기간을 사용하여 수행된 5 가지 선택 과제에서 평가된 바와 같이 주의력을 향상시켰다. 시프록시판은 경구로 생체 이용가능하고,매우 강력하고 선택적인 수소수지-수용체 길항제로 보이며,그 경계 및 주의력 증진 효과는 노화 장애에서의 치료적 응용을 위해 유망하다.