tämän katsausartikkelin tarkoituksena on antaa yleiskuva kiraalilääkkeiden nykyisistä markkinoista tutkimalla, mikä on lääketeollisuuden nykyään taipumus joko hyödyntää kiraalista kytkentäkäytäntöä jo markkinoiduista rasemaateista tai kehittää de novo enantiomeerisesti puhtaita yhdisteitä. On esitetty lyhyt kuvaus tärkeimmistä kiraalisten lääkkeiden absoluuttisen konfiguraation (AC) ja enantiomeerisen puhtauden arviointiin kehitetyistä tekniikoista, joissa on painotettu enantioselektiivisen kromatografian (HPLC, SFC ja UHPC) osuutta.
jälkeenpäin keskityimme tutkimuksessamme 45 uuden lääkkeen kohorttiin, jotka Yhdysvaltain elintarvike-ja lääkevirasto (FDA) on hyväksynyt vuonna 2015. Uutimme uusien lääkkeiden kemiallisen rakenteen FDA: n hyväksymiskemian arvioinneista, jotka ovat saatavilla viraston Lääkearviointikeskuksen (Cder) tietokannassa, ja valitsimme pienimolekyylisten aktiivisten farmaseuttisten ainesosien (APIs) alaryhmän (44% kohortista), joka sisältää yhden tai useamman chirality-Keskuksen.
FDA: n tutkittujen asiakirjojen perusteella kävi ilmi, että kaikki FDA: n vuonna 2015 hyväksymät kiraaliset lääkkeet ovat enantiomeerisesti puhtaita yhdisteitä, joilla on hyvin määritelty AC, lukuun ottamatta yhtä, lesinuradia, joka on hyväksytty kahden enantiomeerisen atropoisomeerin rasemaatiksi, joka syntyy, koska naftaleenirenkaan yhden C-N–sidoksen ympärillä on estynyt kierto. Lopulta yksikään aiemmin kehitetyistä rasemaateista ei ole siirtynyt yhden enantiomeerin versioon vuonna 2015.