sekä ravinnon että syntetisoidun kolesterolin kuljettamiseksi tehokkaammin se muutetaan kolesteryyliestereiksi. Lipoproteiinit voivat ottaa vapaata kolesterolia, mutta se rajoittuu hiukkasen ulkopintaan. Muuttamalla kolesterolia kolesteryyliestereiksi lipoproteiinien sisäosiin voidaan pakata enemmän kolesterolia. Tämä lisää huomattavasti lipoproteiinien kapasiteettia, mikä mahdollistaa tehokkaamman kolesterolin kuljetuksen verenkierron kautta.
Kuva 1. Lesitiini:Kolesteroliasyylitransferaasia (LCAT) esiintyy perifeerisissä kudoksissa ja käyttää fosfatidyylikoliinia asyyliketjujen lähteenä.
erilliset entsyymit katalysoivat kolesterolin kolesteryyliesterin muuntumista reaktion sijainnista riippuen. Kolesterolin muuntumista kolesteryyliesteriksi katalysoi pääasiassa lesitiini: kolesteroliasyylitransferaasi (lcat) perifeerisissä kudoksissa (KS.Kuva 1). Lumenissa enterosyyttien absorboima ravinnon kolesteroli esteröidään asyylikoentsyymi A: lla: kolesteroliasyylitransferaasi 2 (ACAT2), jota esiintyy sekä suolistossa että maksassa (KS.kuva 2). ACAT1: tä esiintyy kaikissa kudoksissa. LCAT ja ACAT eroavat toisistaan myös siinä, mitä lähteitä ne käyttävät asyyliketjuille. LCAT käyttää fosfatidyylikoliinia, kun taas ACAT käyttää asyyli-CoA: ta. Näiden entsyymien esto on yksi tapa alentaa plasman lipidejä.