Klotsapiiniannos

Drugs.com. päivitetty viimeksi 6. heinäkuuta 2020.

aikuisten tavallinen skitsofrenia-annos

aloitusannos: 12, 5 mg suun kautta kerran tai kahdesti vuorokaudessa
titraus-ja ylläpitoannos: kokonaisvuorokausiannosta voidaan suurentaa 25-50 mg: n lisäyksin tavoiteannokseen 300-450 mg vuorokaudessa (jaettuna annoksiin) viikon 2 loppuun mennessä. Myöhemmin annosta voidaan suurentaa enimmillään 100 mg kerran tai kahdesti viikossa.
enimmäisannos: 900 mg / vrk

-neutrofiilien absoluuttisen määrän (ANC) on oltava vähintään 1500/mikrol koko väestössä ja vähintään 1000/mikrol potilailla, joilla on dokumentoitu hyvänlaatuinen Etninen Neutropenia (BEN) ennen hoidon aloittamista; jotta hoitoa voidaan jatkaa, ANC-arvoa on seurattava säännöllisesti.
-pieni aloitusannos, asteittainen titraus ja jaetut annokset ovat tarpeen ortostaattisen hypotension, bradykardian ja pyörtymisen riskin minimoimiseksi.
-jos hoito keskeytetään vähintään 2 päiväksi, aloitetaan hoito uudelleen annoksella 12, 5 mg kerran tai kahdesti vuorokaudessa.; siedettävyyden perusteella uudelleen aloitettava annos voidaan nostaa aikaisempaan terapeuttiseen annokseen nopeammin kuin hoidon alussa.
käyttö:
-vaikeasti sairaiden skitsofreniapotilaiden hoito, joilla ei saada riittävää vastetta tavanomaiselle psykoosilääkitykselle
-toistuvan itsetuhoisen käyttäytymisen riskin pienentäminen skitsofreniapotilailla tai skitsoaffektiivisella häiriöllä, joilla on aiemman ja viimeaikaisen kliinisen tilan perusteella krooninen itsetuhoisen käyttäytymisen riski

munuaisten annoksen muuttaminen

merkittävä munuaisten toimintahäiriö: annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.

maksan annoksen muuttaminen

merkitsevä maksan toimintahäiriö: annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.

annoksen muuttaminen

iäkkäät potilaat: annostuksen tulee olla varovaista ottaen huomioon munuaisten, maksan tai sydämen toiminnan heikkenemisen yleisempi esiintymistiheys sekä muu samanaikainen sairaus ja muu lääkehoito.
hitaat CYP450 2D6-Metaboloijat: annoksen pienentäminen voi olla tarpeen.
lääkkeen lopettaminen:
– suunniteltu lopettaminen: pienennä annosta vähitellen 1-2 viikon aikana.
-äkillinen hoidon keskeyttäminen keskivaikean tai vaikean neutropenian vuoksi: ANC-seurantaa tulee jatkaa klotsapiini REMS-ohjelman vaatimusten mukaisesti.
-äkillinen hoidon keskeyttäminen, joka ei liity neutropeniaan: Jatka ANC-seurantaa, kunnes ANC on vähintään 1500/mikrol (koko väestö) tai vähintään 1000/mikrol (potilaat, joilla on hyvänlaatuinen Etninen Neutropenia).
– potilaat, joilla on kuumetta (esim.38, 5 C tai enemmän): jatka ANC-seurantaa vielä 2 viikon ajan hoidon lopettamisen jälkeen.
-hoidon lopettamisen jälkeen tarkkailkaa kaikkia potilaita psykoottisten oireiden ja kolinergiseen reboundiin liittyvien oireiden uusiutumisen varalta, kuten runsas hikoilu, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu ja ripuli.
samanaikaiset voimakkaat CYP450 1A2: n estäjät (esim. fluvoxamine, ciprofloxacin, enoxacin):
-Upon initiating therapy or adding a strong CYP450 1A2 inhibitor to clozapine therapy: Reduce clozapine dose to one-third.
-When discontinuing a strong CYP450 1A2 inhibitor and continuing clozapine: Increase clozapine dose based on clinical response.
Concomitant Moderate or Weak CYP450 1A2 Inhibitors (e.g. oral contraceptive, caffeine) or CYP450 2D6/3A4 Inhibitors (cimetidine, escitalopram, erythromycin, paroxetine, bupropion, fluoxetine, quinidine, duloxetine, terbinafine, sertraline):
-kun klotsapiinihoito aloitetaan tai klotsapiinihoitoon lisätään kohtalainen tai heikko CYP450 1A2-estäjä, CYP450 2D6-estäjä tai CYP450 3A4-estäjä: tarkkaile haittavaikutuksia ja pienennä klotsapiiniannosta tarvittaessa.
-jos keskivaikean tai heikon CYP450 1A2-estäjän tai CYP450 2D6-tai 3A4-estäjän käyttö lopetetaan ja klotsapiinia jatketaan: seuraa tehon puutetta ja harkitse klotsapiiniannoksen nostamista tarvittaessa.
samanaikaiset voimakkaat CYP450 3A4-indusoijat (esim. fenytoiini, karbamatsepiini, mäkikuisma ja rifampiini):
-klotsapiinin samanaikaista käyttöä ei suositella, mutta jos voimakas CYP450 3A4-induktori on tarpeen, klotsapiiniannoksen suurentaminen voi olla tarpeen. Seuraa tehon heikkenemistä.
-jos lopetat voimakkaan CYP450 3A4-induktorin käytön ja jatkat klotsapiinin käyttöä: Pienennä klotsapiiniannosta kliinisen vasteen perusteella.
samanaikainen kohtalainen tai heikko CYP450 1A2-induktori (esim. tupakointi) tai CYP450 3A4-induktori:
– aloitettaessa klotsapiinihoitoa tai lisättäessä kohtalainen tai heikko CYP450 1A2 – tai CYP450 3A4-induktori klotsapiinihoitoon: Seuraa tehon heikkenemistä ja harkitse klotsapiiniannoksen suurentamista tarvittaessa.
-jos lopetetaan kohtalainen tai heikko CYP450 1A2-tai CYP450 3A4-induktori ja klotsapiinin käyttöä jatketaan: seuraa haittavaikutuksia ja harkitse klotsapiiniannoksen pienentämistä tarvittaessa.

varotoimet

Yhdysvaltain FDA edellyttää riskinarviointi-ja Lieventämisstrategiaa (REMS) lääke-ja/tai YHTEISKÄYTTÖJÄRJESTELMÄLLE. Se sisältää elementtejä, joilla varmistetaan turvallinen käyttö ja käyttöönottojärjestelmä. Lisätietoja: www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
US BOXED WARNINGS:
vaikea NEUTROPENIA:
– hoito on aiheuttanut vaikean neutropenian, joka on määritelty neutrofiilien absoluuttiseksi määräksi (ANC) alle 500 mikrolitraa kohti. Vakava neutropenia voi johtaa vakavaan infektioon ja kuolemaan.
– ennen hoidon aloittamista ANC: n lähtötason on oltava vähintään 1500 mikrol / mikrol koko väestöllä ja vähintään 1000 / mikrol potilailla, joilla on dokumentoitu hyvänlaatuinen Etninen Neutropenia (BEN).
– potilaiden ANC-tilaa tulee seurata säännöllisesti hoidon aikana.
– potilasta kehotetaan ilmoittamaan välittömästi vaikeaan neutropeniaan tai infektioon viittaavista oireista (esim.kuume, heikkous, letargia tai kurkkukipu).
-vakavan neutropenian riskin vuoksi tätä lääkettä on saatavilla vain klotsapiini REMS-ohjelman (Risk Evaluation Mitigation Strategy, REMS) mukaisen rajoitetun ohjelman kautta.
ortostaattinen hypotensio, bradykardia, pyörtyminen:
-hoidon yhteydessä on esiintynyt ortostaattista hypotensiota, bradykardiaa, pyörtymistä ja sydänpysähdystä.
– riski on suurin titrauksen aloitusjakson aikana, varsinkin kun annosta suurennetaan nopeasti.
– näitä reaktioita voi esiintyä ensimmäisellä annoksella, kun vuorokausiannos on niinkin pieni kuin 12, 5 mg.
– aloita hoito annoksella 12, 5 mg kerran tai kahdesti vuorokaudessa, titraa hitaasti ja käytä jaettuja annoksia.
– Käytä varoen potilailla, joilla on kardiovaskulaarinen tai aivoverenkiertohäiriö tai hypotensiolle altistava tila (esim.nestehukka, verenpainelääkkeiden käyttö).
kouristuskohtaukset:
– hoidon aikana on esiintynyt kouristuskohtauksia. Riski on annosriippuvainen.
– aloita hoito 12.Annos titrataan vähitellen 5 mg: n annoksella jaettuna.
– varovaisuutta on noudatettava annettaessa potilaille, joilla on aiemmin esiintynyt kouristuskohtauksia tai muita kohtauksille altistavia riskitekijöitä (KESKUSHERMOSTOPATOLOGIA, kohtauskynnystä alentavat lääkkeet, alkoholin väärinkäyttö).
– potilaita tulee varoittaa ryhtymästä mihinkään sellaiseen toimintaan, jossa äkillinen tajunnan menetys voi aiheuttaa vakavaa vaaraa heille itselleen tai muille.
sydänlihastulehdus, kardiomyopatia ja mitraaliläpän epäpätevyys:
-kuolemaan johtanutta sydänlihastulehdusta ja kardiomyopatiaa on esiintynyt hoidon yhteydessä.
– lopeta tämä lääke ja tee sydänkoe, jos epäilet näitä reaktioita.
– yleensä lääkkeestä johtuvaa sydänlihastulehdusta tai kardiomyopatiaa sairastavia potilaita ei tule aloittaa uudelleen.
-harkitse sydänlihastulehduksen tai kardiomyopatian mahdollisuutta, jos rintakipua, takykardiaa, sydämentykytystä, hengenahdistusta, kuumetta, vilustumisen kaltaisia oireita, hypotensiota tai EKG-muutoksia esiintyy.
lisääntynyt kuolleisuus iäkkäillä DEMENTIAPERÄISTÄ psykoosia sairastavilla potilailla:
– iäkkäillä dementiaperäistä psykoosia sairastavilla psykoosilääkkeillä on suurentunut kuolemanriski.
– tätä lääkettä ei ole hyväksytty käytettäväksi potilailla, joilla on dementiaan liittyvä psykoosi.
turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu alle 18-vuotiailla potilailla.
Katso varoitukset kohdasta muut varotoimet.

dialyysi

tietoa ei ole saatavilla

muita huomautuksia

annosteluohjeet:
oraaliset tabletit:
– voidaan ottaa ruokailun yhteydessä tai ilman ruokaa.
– jos annos on jäänyt väliin yli 2 vuorokauden ajan, hoito aloitetaan uudelleen annoksella 12, 5 mg kerran tai kahdesti vuorokaudessa.
suun kautta otettavat Hajoamistabletit (ODT):
– älä ota läpipainopakkausta ennen kuin olet ottanut sen käyttöön; vedä foliota läpipainopakkauksesta ja poista tabletti; älä työnnä tablettia folion läpi, koska se voi vahingoittaa tablettia.
– tabletti asetetaan suuhun ja sen annetaan hajota; niellään syljen kanssa; ODT ei vaadi ylimääräistä vettä ja se voidaan pureskella.
Oraalisuspensio:
-jotkut asiantuntijat suosittelevat: ravista pulloa 90 sekunnin ajan 24 tuntia ennen ensimmäistä käyttöä, jotta voidaan varmistaa, että säilytyksen aikana tapahtuva sedimentaatio on suspendoitunut uudelleen.
– ravista pulloa 10 sekunnin ajan ennen käyttöä; poista korkki ja paina ruiskun adapteri pullon aukkoon.
– täytä mittaruisku ilmalla; työnnä ruisku pullon kaula-aukkoon ja työnnä ilma pulloon.
– vedä määrätty annos oraaliruiskuun, anna annos suoraan oraaliruiskusta suuhun.
– mitattu annos on käytettävä välittömästi; älä säilytä suspensiota ruiskussa.
– ruisku tulee pestä lämpimällä vedellä jokaisen käyttökerran jälkeen; pullon korkki voidaan sulkea irrottamatta ruiskun adapteria.
säilytys:
oraalisuspensio:
-älä säilytä kylmässä, säilytä valolta.
– stabiili 100 vuorokautta pullon avaamisen jälkeen.
oraaliset Hajoamistabletit:
– tabletit on Säilytettävä alkuperäispakkauksessa, kunnes ne ovat käyttövalmiita.
yleistä:
-vakavan neutropenian riskin vuoksi tätä lääkettä on saatavilla vain rajoitetun ohjelman kautta; klotsapiini REMS-ohjelma. Tietoa on saatavilla osoitteessa www.clozapinerems.com tai 1-844-267-8678.
seuranta:
-lähtötason CBC-arvo on otettava mukaan ANC-arvoon; hoidon aloittamiseksi ANC-arvon on oltava vähintään 1500/mikrol koko väestössä ja vähintään 1000/mikrol potilailla, joilla on dokumentoitu hyvänlaatuinen Etninen Neutropenia (BEN). Tämän jälkeen ANC: n testaus-ja seurantavaatimuksia on noudatettava klotsapiini REMS-ohjelman mukaisesti.
-elektrolyyttejä tulee seurata QT-ajan pidentymisen riskin pienentämiseksi
-seurata sydämen tilaa
-seurata verensokerin, painon ja lipidien nousua
-seurata kliinisen tilan pahenemista ja itsemurhaa
potilaan neuvo:
– potilaille tulee kertoa merkittävästä agranulosytoosin kehittymisen riskistä ja siitä, että heidän osallistumisensa klotsapiini REMS-ohjelmaan on suunniteltu pienentämään tätä riskiä; potilaiden tulee välittömästi ilmoittaa oireista, jotka viittaavat vakavaan neutropeniaan tai infektioon (esim.kuume, heikkous, letargia tai kurkkukipu).
– potilaille on kerrottava ortostaattisen hypotension, bradykardian ja pyörtymisen riskistä sekä QT-ajan pidentymisen riskistä; potilaiden on keskusteltava lääkärinsä kanssa kaikista uusista lääkkeistä tai käsikauppalääkkeiden tai alkoholin käytöstä.
– tämä lääke saattaa heikentää arvostelukykyä, ajattelua tai motorisia taitoja ja aiheuttaa kohtausriskin; potilaita tulee varoittaa sellaisista toimista, jotka voivat aiheuttaa vakavan vaaran itselle tai muille, jos äkillinen tajunnan menetys tapahtuu.
– potilaita tulee neuvoa ottamaan yhteyttä hoitavaan lääkäriinsä, jos he eivät ota lääkkeitään yli 2 päivään.
– potilasta tulee neuvoa puhumaan lääkärin tai terveydenhuollon ammattihenkilön kanssa, jos hän on raskaana, suunnittelee raskautta tai imetät.