kannabinoidireseptorit CB1 ja CB2 ovat keskeisiä osia ihmisen endokannabinoidijärjestelmässä, biologisessa verkostossa, joka osallistuu fysiologisten ja kognitiivisten prosessien säätelyyn. NIDA-rahoitteiset tutkijat ovat hiljattain tunnistaneet CB1-reseptorin kiderakenteen ja heillä on jonkin verran ymmärrystä siitä, miten se moduloi järjestelmää. CB1, joka on laajalti levinnyt koko keskushermostoon, voidaan aktivoida joitakin luonnossa esiintyviä kannabinoideja tai käyttämällä kannabista ja siihen liittyviä synteettisiä yhdisteitä, jolloin marihuanaan liittyvä ”korkea”. Useita vuosia sitten, CB1 käytettiin lääkkeitä tukahduttaa ruokahalua, mutta tämä lähestymistapa oli rajallinen menestys ja vedettiin markkinoilta, koska vaikeita sivuvaikutuksia.
sen sijaan CB2 ilmenee pääasiassa immuunijärjestelmässä (vähäisemmässä määrin keskushermostossa) eikä aiheuta psykotrooppista reaktiota. Tämän seurauksena CB2 on nousemassa mahdolliseksi terapeuttiseksi tavoitteeksi tulehduksellisen ja neuropaattisen kivun hoidossa. Sillä on kuitenkin monia samoja geneettisiä ominaisuuksia kuin CB1: llä, joten tiedemiesten on ollut haastavaa määritellä, miten kukin toimii yksilöllisesti niiden vaikutusten luomiseksi, mikä vaikeuttaa sellaisten lääkkeiden luomista, jotka voivat aktivoida CB2: ta tehokkaasti.
toinen saman ryhmän juuri Cell-lehdessä julkaisema Nida-rahoitteinen paperi paljastaa, miten pienet molekyylit vaikuttavat CB2: een eri tavalla kuin CB1: een. Tutkijat eivät ainoastaan tunnistaneet CB2-reseptorin kiderakennetta, vaan he löysivät myös joitakin erillisiä ominaisuuksia CB1: n ja CB2: n välillä pienissä tiloissa, joissa kemikaalit sitoutuvat toisiinsa. Lisäksi tutkimus paljasti CB2-aktivaatiolle kriittisen molekyylimekanismin. Nämä havainnot esittelevät uusia periaatteita, jotka mahdollistavat valikoivamman lääkesuunnittelun, tuovat uutta toivoa CB2: n terapeuttisesta potentiaalista ja edustavat tärkeää havaintoa ymmärryksessämme endokannabinoidijärjestelmästä.
tutkimusta rahoitti National Institute on Drug Abuse (Nida). NIDA on osa National Institutes of Healthia.
Cell-lehdessä julkaistusta paperista voi lukea ihmisen Kannabinoidireseptorin CB2: n kiderakenteesta.
lisätietoja marihuanasta ja kannabinoideista on osoitteessa: Drug Facts: marihuana lääkkeenä.
lisätietoja: Nida press office osoitteessa [email protected] tai 301-443-6245. Seuraa NIDA Twitterissä ja Facebook.