Dit artikel is gericht op het verstrekken van een overzicht van de huidige markt van chirale geneesmiddelen door het verkennen van wat het tegenwoordig de neiging, voor de farmaceutische industrie, ofwel het benutten van de chirale schakelen praktijk van de reeds afgezette racemates of voor de ontwikkeling van de novo enantiomerically zuivere verbindingen. Een beknopte illustratie van de belangrijkste technieken die worden ontwikkeld om de absolute configuratie (AC) en enantiomeric zuiverheid van chiral drugs te beoordelen is gegeven, waar de grotere nadruk op de bijdrage van enantioselective chromatografie (HPLC, SFC en UHPC) werd geplaatst.
daarna richtten we ons onderzoek op het cohort van 45 nieuwe geneesmiddelen die in 2015 zijn goedgekeurd door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA). We hebben de chemische structuur van de nieuwe geneesmiddelen uit de FDA goedkeuring chemie beoordelingen beschikbaar op de database van het agentschap Center for Drug Evaluation and Research (CDER), en we selecteerden een subgroep (dat wil zeggen, 44% van de cohort) van small-molecule Actieve Farmaceutische Ingrediënten (API ‘ s) die een of meer chirality centra.
op basis van de onderzochte FDA-dossiers is gebleken dat alle chirale geneesmiddelen die in 2015 door de FDA zijn goedgekeurd enantiomerisch zuivere verbindingen zijn met een duidelijk omschreven AC, met uitzondering van één, namelijk lesinurad, dat is toegelaten als racemaat van twee enantiomerische atropoisomeren, die ontstaan zijn door de belemmerde rotatie rond de enkelvoudige C–N-binding in de naftaleenring. Tot slot is geen van de eerder ontwikkelde racemates overgeschakeld naar de single-enantiomer versie in 2015.