Review articleMass spectrometrie-based Cellular Thermal Shift Assay (CETSA®) for target Deconvolution in phenotypic drug discovery

de recente hernieuwde interesse in phenotypic drug discovery heeft gelijktijdig een focus gelegd op target deconvolution om de drug-target Identificatie te bereiken. Hoewel er voorgeschreven therapieën zijn waarvan de werkingswijze niet volledig wordt begrepen, zal de kennis van het primaire doel onvermijdelijk de ontdekking en de vertaling van doeltreffendheid van bank aan bed vergemakkelijken. Het ophelderen van doelstellingen en de daarop volgende routes zal ook veiligheidsstudies en de algemene ontwikkeling van nieuwe geneesmiddelenkandidaten vergemakkelijken. Vandaag, zijn er verscheidene technieken beschikbaar om het primaire doel te identificeren, velen waarvan zich op massaspectrometrie (MS) baseren om samenstelling – doel eiwitinteractie te identificeren. De cellulaire thermische Shift-analyse (CETSA®) is zeer geschikt voor het identificeren van doelbetrokkenheid tussen liganden en hun eiwitdoelen. Verscheidene studies hebben aangetoond dat CETSA gecombineerd met LIDSTATEN een krachtige techniek is die unlabled doeldeconvolution in complexe steekproeven zoals intacte cellen en weefsels naast cellysaten en andere eiwitsuspensies toestaat. De toepasbaarheid van CETSA MS voor target-deconvolutiedoeleinden zal in deze mini-evaluatie worden besproken en geïllustreerd.

Geef een antwoord

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd.