엔도 좀 산성화 및자가 포식 억제제
클로로퀸은 역사적으로 항 말라리아 치료제로 개발 된 리소소 트로픽 제제입니다. 그러나,그것은자가 포식 및 세포 과정(즉,세포 내 대사 신호)에서 엔도 좀 산성화의 역할을 연구하기 위해 널리 사용되는 억제제가되었습니다. 약한 염기로서 클로로퀸은 엔도 좀,골지 소포 및 리소좀을 포함하여 세포의 산성 구획으로 수동적으로 확산되어 양성자가되어 세포 기관 내에 포획됩니다. 클로로퀸의 이 축적은 격실의 산도에 있는 증가 및 적당한 작용을 위해 신랄한 산도를 요구하는 몇몇 효소의 금지로 이끌어 냅니다. 따라서 클로로퀸은 엔도 좀과 리소좀의 성숙 및 융합을 방지합니다.
클로로퀸은 광범위한 생물학적 효과를 가지고 있으며 잘 연구 된 독성 프로파일로 인해 클리닉에서 사용하도록 승인 된 유일한 자가 포식 억제제 중 하나입니다. 클로로퀸은 플라 비 바이러스,레트로 바이러스 및 코로나 바이러스를 포함한 여러 바이러스의 복제를 손상시켜 감염의 후기 단계(즉,응급실 골지 및 세포로부터의 엑소 사이토 시스를 통해)에서 엔도 좀 매개 바이러스 진입 및 소포 밀매시 필요한 엔도 좀 산성화를 억제합니다. 또한,림프구 및 대 식세포에서 클로로퀸의 축적은 전 염증성 사이토 카인의 생산을 감소시킨다. 따라서 클로로퀸은 류마티스 관절염 및 전신성 홍 반성 루푸스와 같은 염증성 질환에 대해 클리닉에서 일상적으로 사용됩니다. 마지막으로,클로로퀸에 의한 자가 포식의 조절은 암,만성 폐쇄성 폐 질환(만성 폐쇄성 폐 질환)및 염증성 질환과 같은 다양한 병리에 대한 발병을 지연 및/또는 강화시키는 데 잠재적 인 것으로 나타났다. 특히,생체 외 및 생체 내에서 클로로퀸은 필수 가수 분해 효소의 기능 장애로 인한자가 파고좀-리소좀 융합을 감소시킴으로써 기초자가 파지 플럭스에 해로운 영향을 미치는 것으로 나타났습니다.
인비보겐이 제공하는 클로로퀸은 연구용으로만 사용됩니다.
클로로퀸의 주요 특징:
- 세포 분석 실험에서 검증 된 엔도 좀 산성화 및자가 포식 억제제
- 억제 기능으로 문헌에서 광범위하게 사용
- 고순도(>98%)및 세균 오염의 부재가 확인되었다
코로나 19 관련 연구
사스-코브 및 아마도 사스-코브-2 와 같은 코로나바이러스는 엔도좀에서 숙주세포를 통해 유입되어 유입된다. 클로로퀸을 이용한 엔도 좀 산성화 및 세포 내 인신 매매를 목표로하는 것은 사스-코로나 -2 감염을 제한하는 전략 중 하나입니다.
1. 1996 년 파리노티. 클로로퀸의 임상 약동학 및 대사. 최근의 발전에 초점을 맞 춥니 다. 클린 약동학 31,257-274.
2. 사바 리노,에이. 2003. 바이러스 감염에 대한 클로로퀸의 효과:오늘날의 질병에 대한 오래된 약물? 란셋 감염 3,722-727.
3. 왕,엠.외. 2020. 렘데시비르와 클로로퀸은 최근에 등장한 신종 코로나 바이러스를 효과적으로 억제합니다. 셀 해상도 30,269-271.
4. 알 바리,석사 2015. 약물 발견의 클로로퀸 유사체: 말라리아에서 여러 가지 질병에 이르는 새로운 사용 방향,작용 메커니즘 및 독성 증상. 항 미크롭 화학 물질 70,1608-1621.
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