ReviewThe királis gyógyszerek piaca: királis kapcsolók versus de novo enantiomerikusan tiszta vegyületek

ez az áttekintő cikk célja, hogy áttekintést nyújtson a királis gyógyszerek jelenlegi piacáról annak feltárásával, hogy a gyógyszeripar számára manapság melyik tendencia a királis kapcsolási gyakorlat kiaknázása a már forgalmazott racemátokból, vagy de novo enantiomerikusan tiszta vegyületek kifejlesztése. A királis gyógyszerek abszolút konfigurációjának (AC) és enantiomer tisztaságának értékelésére kifejlesztett főbb technikák tömör illusztrációját adták, ahol nagyobb hangsúlyt fektettek az enantioszelektív kromatográfia (HPLC, SFC és UHPC) hozzájárulására.

ezt követően tanulmányunkat 45 új gyógyszer kohorszára összpontosítottuk, amelyeket az Egyesült Államok Food and Drug Administration (FDA) hagyott jóvá 2015-ben. Az új gyógyszerek kémiai szerkezetét az ügynökség Gyógyszerértékelési és Kutatási Központjának (cder) adatbázisában elérhető FDA jóváhagyási kémiai áttekintésekből nyertük ki, és kiválasztottunk egy alcsoportot (azaz a kohorsz 44%-át) kis molekulájú hatóanyagokból (API-k), amelyek egy vagy több kiralitási Központot tartalmaznak.

a vizsgált FDA dokumentációk alapján kiderült, hogy az FDA által 2015-ben jóváhagyott összes királis gyógyszer enantiomer tiszta vegyület, jól meghatározott AC–vel, kivéve egyet, nevezetesen a lezinuradot, amelyet két enantiomer atropoizomer racemátjaként engedélyeztek, ami a naftalingyűrűben lévő egyetlen C-N kötés körüli akadályozott forgás miatt keletkezik. Végül, a korábban kifejlesztett racemates egyikét sem váltották át az egy enantiomer verzióra 2015-ben.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.