mind az étrendi, mind a szintetizált koleszterin hatékonyabb szállítása érdekében koleszteril-észterekké alakul. A szabad koleszterint a lipoproteinek felvehetik, de a részecske külső felületére korlátozódik. A koleszterin koleszterin-észterekké történő átalakításával több koleszterin csomagolható a lipoproteinek belsejébe. Ez jelentősen növeli a lipoproteinek kapacitását, lehetővé téve a koleszterin hatékonyabb szállítását a véráramon keresztül.
1. ábra. Lecitin:A koleszterin-Acil-transzferáz (lcat) a perifériás szövetekben található, és foszfatidilkolint használ az acil-láncok forrásaként.
különböző enzimek katalizálják a koleszterin koleszterin-észter átalakulását a reakció helyétől függően. A koleszterin koleszterin-észterré történő átalakulását elsősorban a lecitin katalizálja:koleszterin-Acil-transzferáz (lcat) a perifériás szövetekben (lásd az 1.ábrát). A lumenben az enterociták által felszívódó étrendi koleszterint Acil-koenzim A észterezi: koleszterin-aciltranszferáz 2 (ACAT2), amely mind a bélben, mind a májban megtalálható (lásd a 2.ábrát). Az ACAT1 minden szövetben megtalálható. Az LCAT és az ACAT az acilláncokhoz használt forrásokban is különböznek. Az LCAT foszfatidilkolint, míg az ACAT Acil-CoA-t használ. Ezen enzimek gátlása az egyik módja a keringő lipidek csökkentésének a plazmában.