klonidin tabletta

általános név: klonidin-hidroklorid
adagolási forma: tabletta

orvosilag felülvizsgálta Drugs.com. Utoljára 1.Október 2020-én frissült.

• áttekintés
• mellékhatások
• adagolás
• szakmai
• tippek
• kölcsönhatások
• több

klonidin – hidroklorid-klonidin-hidroklorid tabletta

marlex Pharmaceuticals, Inc.

klonidin-hidroklorid tabletta

klonidin-hidroklorid tabletta, USP orális vérnyomáscsökkentő

tabletta 0,1 mg, 0,2 mg és 0,3 mg Rx csak

alkalmazási előírás

klonidin tabletta leírás

klonidin-hidroklorid, az USP egy centrálisan ható alfa-agonista hipotenzív szer formájában kapható tabletta orális beadásra három dóziserősség:

0,1 mg, 0,2 mg és 0,3 mg. A 0, 1 mg-os tabletta 0, 087 mg szabad bázisnak felel meg.

nem aktív összetevők: kolloid szilícium-dioxid, kukoricakeményítő, kétbázisú kalcium-foszfát, hidroxipropil-cellulóz, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát és magnézium-sztearát. Ezenkívül a 0,1 mg-os tabletták FD&C Red No.40-et, a 0,2 mg-os és 0,3 mg-os tabletták FD&C Yellow no. 6-ot tartalmaznak színadalékként.

a klonidin-hidroklorid egy imidazolin-származék, mezomer vegyületként létezik. A kémiai név 2-(2,6-diklór-fenil-amino) – 2-imidazolin-hidroklorid. A következő a szerkezeti képlet:

a klonidin-hidroklorid szagtalan, keserű, fehér, kristályos anyag, amely vízben és alkoholban oldódik.

klonidin tabletta – Klinikai farmakológia

a klonidin stimulálja az alfa-adrenoreceptorokat az agytörzsben. Ez a hatás csökkenti a szimpatikus kiáramlást a központi idegrendszerből, és csökkenti a perifériás rezisztenciát, a vese vaszkuláris rezisztenciáját, a pulzusszámot és a vérnyomást. A klonidin-hidroklorid tabletták viszonylag gyorsan hatnak. A beteg vérnyomása az orális adag beadása után 30-60 percen belül csökken, a maximális csökkenés 2-4 órán belül következik be. A vese véráramlása és a glomeruláris filtrációs ráta lényegében változatlan marad. A normális testtartási reflexek sértetlenek, ezért az ortosztatikus tünetek enyhék és ritkák.

humán klonidin-hidrokloriddal végzett akut vizsgálatok a szívteljesítmény mérsékelt csökkenését (15-20%) mutatták fekvő helyzetben, a perifériás rezisztencia változása nélkül: 45 ‘ – es dőlésnél kisebb a szívteljesítmény csökkenése és a perifériás ellenállás csökkenése. A hosszú távú terápia során a szívteljesítmény hajlamos visszatérni a kontroll értékekhez, míg a perifériás ellenállás továbbra is csökken. A pulzusszám lassulását figyelték meg a legtöbb klonidint kapó betegnél, de a gyógyszer nem változtatja meg a testmozgásra adott normális hemodinamikai választ.

egyes betegeknél kialakulhat a vérnyomáscsökkentő hatás toleranciája, ami a terápia átértékelését teszi szükségessé.

más, betegeken végzett vizsgálatok igazolták a plazma reninaktivitás csökkenését, valamint az aldoszteron és a katekolaminok kiválasztását. Ezen farmakológiai hatások és a klonidin antihipertenzív hatása közötti pontos összefüggés nem tisztázott teljesen.

a klonidin akutan stimulálja a növekedési hormon felszabadulását mind gyermekeknél, mind felnőtteknél, de hosszú távú alkalmazás esetén nem okoz krónikus növekedési hormon emelkedést.

farmakokinetika

a klonidin farmakokinetikája a 100-600 mcg tartományban dózisarányos. A klonidin abszolút biohasznosulása orális alkalmazás esetén 70-80%. A plazma klonidin-csúcskoncentrációja körülbelül 1-3 óra alatt alakul ki.

intravénás alkalmazást követően a klonidin kétfázisú diszpozíciót mutat, megoszlási felezési ideje körülbelül 20 perc, eliminációs felezési ideje pedig 12 – 16 óra. A felezési idő 41 órára nő súlyos veseműködési zavarban szenvedő betegeknél. A klonidin átjut a placentán. Kimutatták, hogy patkányokban átjut a vér-agy gáton.

szájon át történő beadást követően az abszorbeált dózis körülbelül 40-60% – a nyerhető vissza a vizeletben változatlan formában 24 óra alatt. Az abszorbeált dózis körülbelül 50% – a metabolizálódik a májban. Sem az étel, sem a beteg faja nem befolyásolja a klonidin farmakokinetikáját.

az antihipertenzív hatás 0, 2 és 2, 0 ng/mL közötti plazmakoncentráció mellett érhető el normál kiválasztó funkcióval rendelkező betegeknél. A plazmaszintek további emelkedése nem fokozza az antihipertenzív hatást.

javallatok és használat klonidin tabletta

klonidin-hidroklorid tabletta, USP javallt a magas vérnyomás kezelésére. Klonidin-hidroklorid tabletta, USP alkalmazható önmagában vagy egyidejűleg más vérnyomáscsökkentő szerekkel.

ellenjavallatok

a klonidin-hidroklorid tabletta nem alkalmazható olyan betegeknél, akiknél ismert a klonidinnel szembeni túlérzékenység (lásd óvintézkedések).

figyelmeztetések

megvonás

a betegeket utasítani kell, hogy ne hagyják abba a kezelést anélkül, hogy kezelőorvosukkal konzultálnának. A klonidin-kezelés hirtelen abbahagyása néhány esetben olyan tüneteket eredményezett, mint idegesség, izgatottság, fejfájás és tremor, melyet a vérnyomás gyors emelkedése és a plazma katekolamin-koncentrációjának emelkedése kísér vagy követ. Nagyobb dózisok adása vagy az egyidejűleg Adott béta-blokkoló kezelés folytatása után a klonidin-kezelés abbahagyásával járó ilyen reakciók valószínűsége nagyobbnak tűnik, ezért ezekben a helyzetekben különös óvatosság javasolt. A klonidin megvonását követően ritkán hypertoniás encephalopathiát, cerebrovascularis eseményeket és halált jelentettek. A klonidin-kezelés abbahagyásakor az orvosnak 2-4 nap alatt fokozatosan csökkentenie kell az adagot az elvonási tünetek elkerülése érdekében.

a klonidin-kezelés abbahagyását követő túlzott vérnyomás-emelkedés visszafordítható orális klonidin-hidroklorid vagy intravénás fentolamin alkalmazásával. Ha béta-blokkolót és klonidint egyidejűleg kapó betegeknél a kezelést abba kell hagyni, a béta-blokkolót néhány nappal a klonidin fokozatos abbahagyása előtt fel kell függeszteni.

mivel a gyermekek gyakran gyomor-bélrendszeri betegségekben szenvednek, amelyek hányáshoz vezetnek, különösen érzékenyek lehetnek hipertóniás epizódokra, amelyek hirtelen képtelenek gyógyszert szedni.

óvintézkedések

Általános

azoknál a betegeknél, akiknél a transzdermális klonidinnel szembeni lokális kontakt szenzibilizáció alakult ki, a transzdermális klonidin-kezelés folytatása vagy az orális klonidin-hidroklorid-terápia helyettesítése generalizált bőrkiütés kialakulásával járhat.

azoknál a betegeknél, akiknél a transzdermális klonidinre allergiás reakció alakul ki, az orális klonidin-hidroklorid helyettesítése allergiás reakciót is kiválthat (beleértve a generalizált kiütést, urticariát vagy angiooedemát.)

a klonidin szimpatolitikus hatása súlyosbíthatja a szinuszcsomó diszfunkcióját és az atrioventrikuláris (AV) blokkot, különösen más szimpatolitikus gyógyszereket szedő betegeknél. A forgalomba hozatalt követően vezetési rendellenességben szenvedő és/vagy egyéb szimpatolítikus gyógyszereket szedő betegekről számoltak be, akiknél súlyos bradycardia alakult ki, amely klonidin szedése alatt IV.atropint, IV. izoproterenolt és átmeneti szívritmust igényelt.

feokromocitóma által okozott magas vérnyomás esetén a klonidin-hidroklorid tabletták terápiás hatása nem várható.

perioperatív alkalmazás

a klonidin-hidroklorid tabletta alkalmazását a műtétet követő négy órán belül folytatni kell, majd ezt követően a lehető leghamarabb folytatni kell. A vérnyomást a műtét során gondosan ellenőrizni kell, és szükség esetén további vérnyomáscsökkentő intézkedéseknek is rendelkezésre kell állniuk.

információk a betegek számára

a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne szakítsák meg a klonidin-hidroklorid tabletta kezelését orvosuk tanácsa nélkül.

mivel a betegek szedatív hatást, szédülést vagy alkalmazkodási rendellenességet tapasztalhatnak a klonidin alkalmazása során, óvatosan kell eljárni a betegek olyan tevékenységekkel kapcsolatban, mint a járművezetés vagy a készülékek vagy gépek kezelése. Tájékoztassa a betegeket arról is, hogy ez a nyugtató hatás fokozható alkohol, barbiturátok vagy más nyugtató gyógyszerek egyidejű alkalmazásával.

a kontaktlencsét viselő betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a klonidin-hidroklorid tablettával történő kezelés szemszárazságot okozhat.

Gyógyszerkölcsönhatások

a klonidin fokozhatja az alkohol, barbiturátok vagy más nyugtató gyógyszerek központi idegrendszeri depressziós hatásait. Ha a klonidin-hidrokloridot kapó beteg triciklikus antidepresszánsokat is szed, a klonidin vérnyomáscsökkentő hatása csökkenthető, ami szükségessé teszi a klonidin adagjának növelését. Ha a klonidint kapó beteg neuroleptikumokat is szed, ortosztatikus szabályozási zavarok (pl. ortosztatikus hipotenzió, szédülés, fáradtság) kiválthatók vagy súlyosbodhatnak.

a szívfrekvencia monitorozása azoknál a betegeknél, akik klonidint és ismerten a sinus node működését vagy AV Nodus vezetőképességét befolyásoló szereket (pl. digitálisz, kalciumcsatorna-blokkolók és béta-blokkolók) kapnak egyidejűleg. Hospitalizációt és pacemaker behelyezést eredményező Sinus bradycardiáról számoltak be klonidin és diltiazem vagy verapamil együttes alkalmazásával összefüggésben.

az amitriptilin klonidinnel kombinálva fokozza a szaruhártya-elváltozások megnyilvánulását patkányokban (lásd toxikológia).

alkoholos delíriumban szenvedő betegek megfigyelései alapján azt javasolták, hogy a klonidin nagy intravénás dózisai növelhetik a nagy intravénás dózisú haloperidol aritmogén potenciálját (QT-megnyúlás, kamrai fibrilláció). OKI összefüggést és relevanciát a klonidin orális tabletta esetében nem állapítottak meg.

toxikológia

orális klonidin-hidrokloriddal végzett számos vizsgálatban a spontán retinadegeneráció előfordulási gyakoriságának és súlyosságának dózisfüggő növekedését figyelték meg hat hónapig vagy tovább kezelt albínó patkányokban. Kutyákon és majmokon végzett szöveti eloszlási vizsgálatok a klonidin koncentrációját mutatták a choroidban.

a patkányoknál megfigyelt retina degeneráció miatt 908 betegen végeztek szemvizsgálatot a klinikai vizsgálatok során a klonidin-kezelés megkezdése előtt és után időszakosan. 353 ilyen 908 betegnél a szemvizsgálatokat 24 hónapos vagy annál hosszabb időszakokon keresztül végezték. Néhány szemszárazság kivételével nem regisztráltak gyógyszerrel kapcsolatos abnormális szemészeti leleteket, és speciális vizsgálatok, például elektroretinográfia és makula vakítás szerint a retina funkciója változatlan maradt.

amitriptilinnel kombinálva a klonidin-hidroklorid beadása patkányokban 5 napon belül szaruhártya-elváltozások kialakulásához vezetett.

karcinogenezis, mutagenezis, fertilitás károsodás

a klonidin krónikus étrendi alkalmazása nem volt karcinogén azoknál a patkányoknál (132.hét) vagy egereknél (78. hét), amelyek a mg/kg-ban kifejezett maximális ajánlott napi humán dózis 46-szorosát vagy 70-szeresét kapták (mg/m2 alapon az MRDHD 9-szeresét vagy 6-szorosát). Az Ames mutagenitási tesztben vagy egér micronucleus klasztogenitási tesztben nem volt genotoxicitásra utaló bizonyíték.

hím vagy nőstény patkányok fertilitását nem befolyásolta a 150 mcg/kg-os klonidin dózis (az MRDHD körülbelül 3-szorosa). Egy másik kísérletben úgy tűnt, hogy a nőstény patkányok termékenysége 500-2000 mcg/kg dózisszint mellett érintett (mg/kg alapon az orális MRDHD 10-40-szerese; mg/m alapon az mrdhd 2-8-szorosa.)

vemhesség

teratogén hatások: vemhességi kategória C. nyulakon a klonidin-hidroklorid tabletta orális maximális ajánlott napi humán dózisának (mrdhd) legfeljebb 3-szorosát elérő dózisokkal végzett reprodukciós vizsgálatok nem mutattak bizonyítékot a teratogén vagy embriotoxikus potenciálra nyulakban. Patkányokban azonban a klonidin orális MRDHD 1/3-a (mg/m2 alapon mrdhd 1/15-e) dózisa fokozott reszorpcióval társult egy olyan vizsgálatban, amelyben az anyákat a párzást megelőző 2 hónaptól folyamatosan kezelték. A megnövekedett reszorpciók nem társultak a kezeléssel egyidejűleg vagy magasabb dózisszinteken (az orális MRDHD legfeljebb 3-szorosa), amikor a gátakat a terhesség 6-15.

a reszorpció növekedését sokkal magasabb dózisszinteknél figyelték meg (mg / kg alapon az orális MRDHD 40-szerese; Az MRDHD 4-8-szorosa mg / m2 alapon) az 1-14.vemhességi napon kezelt egerekben és patkányokban (a vizsgálatban alkalmazott legalacsonyabb dózis 500 mcg/kg volt).

terhes nőkön nem végeztek megfelelő, jól kontrollált vizsgálatokat. A klonidin átjut a placentán (lásd klinikai farmakológia, farmakokinetika). Mivel az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mindig jelzik előre az emberi választ, ezt a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van.

szoptató anyák

mivel a klonidin-hidroklorid kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni, ha a klonidin-hidroklorid tablettát szoptató nőnek adják be.

gyermekgyógyászati alkalmazás

biztonságosságát és hatékonyságát gyermekgyógyászati betegeknél nem igazolták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban (lásd figyelmeztetések, megvonás).

mellékhatások

a legtöbb mellékhatás enyhe, és a kezelés folytatásával csökken. A leggyakoribb (amelyek úgy tűnik, hogy dózisfüggő) szájszárazság, előforduló mintegy 40 100 beteg; álmosság, körülbelül 33: 100; szédülés, körülbelül 16: 100; székrekedés és szedáció, mindegyik körülbelül 10: 100.

a klonidin-hidroklorid tablettát kapó betegeknél az alábbi, kevésbé gyakori mellékhatásokról is beszámoltak, de sok esetben a betegek egyidejűleg gyógyszeres kezelést is kaptak, és ok-okozati összefüggést nem állapítottak meg.

a test egésze: fáradtság, láz, fejfájás, sápadtság, gyengeség és megvonási szindróma. Szintén gyengén pozitív Coombs-tesztet és fokozott alkoholérzékenységet jelentettek.

szív-és érrendszeri: Bradycardia, pangásos szívelégtelenség, elektrokardiográfiás rendellenességek (pl. sinus node leállás, junkciós bradycardia, magas fokú AV blokk és arrhythmiák), ortosztatikus tünetek, palpitáció, Raynaud-jelenség, ájulás és tachycardia.

sinus bradycardia és atrioventricularis blokk eseteit jelentették, digitalis egyidejű alkalmazása mellett és anélkül is.

Központi Idegrendszer: Izgatottság, szorongás, delírium, téveszmés érzékelés, hallucinációk (beleértve a látást és hallást is), álmatlanság, mentális depresszió, idegesség, egyéb viselkedésbeli változások, paraesthesia, nyugtalanság, alvászavar és élénk álmok vagy rémálmok.

dermatológiai: Alopecia, angioneurotikus ödéma, csalánkiütés, viszketés, kiütés és urticaria.

gastrointestinalis: hasi fájdalom, anorexia, székrekedés, hepatitis, rossz közérzet, enyhe átmeneti eltérések a májfunkciós tesztekben, hányinger, parotitis, pszeudo-obstrukció (beleértve a vastagbél pszeudo-obstrukcióját), nyálmirigy fájdalom és hányás.

urogenitális rendszer: csökkent szexuális aktivitás, vizelési nehézség, erectilis dysfunctio, libidó elvesztése, nocturia és vizeletretenció.

Hematológiai: Thrombocytopenia.

metabolikus: Gynecomastia, a vércukorszint vagy a szérum kreatin-foszfokináz átmeneti emelkedése és súlygyarapodás.

mozgásszervi: lábgörcsök és izom-vagy ízületi fájdalom.

Oro-otolaryngealis: az orrnyálkahártya szárazsága.

szemészeti: alkalmazkodási zavar, homályos látás, szemégés, csökkent könnyezés és szemszárazság.

túladagolás

a hypertonia Korán kialakulhat, amelyet hypotonia, bradycardia, légzésdepresszió, hypothermia, álmosság, csökkent vagy hiányzó reflexek, gyengeség, ingerlékenység és miosis követhet. A központi idegrendszeri depresszió gyakorisága magasabb lehet gyermekeknél, mint felnőtteknél. A nagy túladagolás reverzibilis szívvezetési rendellenességeket vagy ritmuszavarokat, apnoét, kómát és görcsrohamokat okozhat. A túladagolás jelei és tünetei általában az expozíciót követő 30 perctől két óráig terjednek. Már 0,1 mg klonidin is toxikus tüneteket okozott gyermekeknél.

a klonidin túladagolásnak nincs specifikus antidotuma. A klonidin túladagolása a központi idegrendszeri depresszió gyors kialakulását eredményezheti, ezért az ipecac szirup hányás kiváltása nem ajánlott. Gyomormosás indokolt lehet a közelmúltban történt és / vagy nagy adagok lenyelése után. Aktív szén és/vagy katartikus kezelés alkalmazása előnyös lehet. A szupportív kezelés magában foglalhatja az atropin-szulfátot bradycardia kezelésére, intravénás folyadékpótlást és / vagy vazopresszor szereket hypotonia kezelésére és értágítókat hypertonia kezelésére. A naloxon hasznos kiegészítő lehet a klonidin által indukált légzésdepresszió, hypotonia és/vagy kóma kezelésében; a vérnyomást monitorozni kell, mivel a naloxon alkalmazása esetenként Paradox hypertoniát eredményezett.

a Tolazolin alkalmazása következetlen eredményeket hozott, és elsővonalbeli kezelésként nem ajánlott. A dialízis valószínűleg nem fokozza jelentősen a klonidin eliminációját.

az eddigi legnagyobb túladagolás egy 28 éves férfit érintett, aki 100 mg klonidin-hidroklorid Port fogyasztott. Ebben a betegben magas vérnyomás alakult ki, amelyet hipotenzió, bradycardia, apnoe, hallucinációk, semicoma és korai kamrai összehúzódások követtek. A beteg intenzív kezelés után teljesen felépült. A plazma klonidinszintje 60 ng/mL volt 1 óra után, 190 ng/mL 1, 5 óra után, 370 ng/mL 2 óra után, és 120 ng / mL 5, 5 és 6, 5 óra után. Egerekben és patkányokban a klonidin orális LD50 értéke 206, illetve 465 mg/kg.

adagolás és alkalmazás

felnőttek

a klonidin-hidroklorid tabletta adagját a beteg egyéni vérnyomásválaszának megfelelően kell beállítani. Az alábbiakban bemutatjuk az adminisztráció általános útmutatóját.

kezdő adag

0, 1 mg tabletta naponta kétszer (reggel és lefekvés előtt). Idős betegek számára előnyös lehet az alacsonyabb kezdő adag.

fenntartó dózis

szükség esetén heti rendszerességgel további 0, 1 mg-os emelések végezhetők a kívánt hatás eléréséig. Az orális napi adag nagyobb részének lefekvéskor történő bevétele minimálisra csökkentheti a szájszárazság és az álmosság átmeneti kiigazító hatásait. A leggyakrabban alkalmazott terápiás dózisok napi 0, 2 mg és 0, 6 mg között mozogtak, osztva.

a vizsgálatok azt mutatták, hogy 2, 4 mg a maximális hatásos napi adag, de ilyen magas dózisokat ritkán alkalmaztak.

vesekárosodás

vesekárosodásban szenvedő betegeknél előnyös lehet az alacsonyabb kezdő dózis alkalmazása. A betegeket gondosan ellenőrizni kell. Mivel a rutin hemodialízis során csak minimális mennyiségű klonidint távolítanak el, dialízist követően nincs szükség kiegészítő klonidinre.

hogyan szállítják a klonidin tablettákat?

klonidin-hidroklorid tabletták, az USP az alábbiak szerint kerül forgalomba:

0, 1 mg: rózsaszín tabletta, “alakban. NDC 10135-0708-01 (100-as üveg)

NDC 10135-0708-05 (500-as üveg)

0, 2 mg: narancssárga tabletta, ” “alakban. NDC 10135-0709-01 (100-as üveg)

NDC 10135-0709-05 (500-as üveg)

0, 3 mg: Világos narancssárga tabletta, ” “alakban. Az NDC 10135-0710-01 (Üveg 100)

NDC 10135-0710-05 (Üveg 500)

Tárolja 25°C (77°F); kirándulások megengedett 15°C-30°C (59°F-86°F) . Adja ki szűk, fényálló tartályban.

gyártó és forgalmazó:

Marlex Pharmaceuticals, Inc.

Új kastély, DE 19720

Rev. 9/20 MP

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 10135-0708-01

CLONIDINE

HYDROCHLORIDE

TABLETS, USP

Rx Only

100 Tablets

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 10135-0708-05

CLONIDINE

HYDROCHLORIDE

TABLETS, USP

0.1mg

Rx Only

500 Tablets

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 10135-0709-01

CLONIDINE

HYDROCHLORIDE

TABLETS, USP

0.2mg

Rx Only

100 Tablets

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 10135-0709-05

CLONIDINE

HYDROCHLORIDE

TABLETS, USP

0.2mg

Rx Only

500 Tablets

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 10135-0710-01

CLONIDINE

HYDROCHLORIDE

TABLETS, USP

0.3 mg

csak Rx

100 tabletta

fő kijelző PANEL

NDC 10135-0710-05

klonidin

hidroklorid

tabletta, USP

0,3 mg

csak Rx

500 tabletta

felülvizsgált: 10/2020

orvosi nyilatkozat