a CB1 és CB2 kannabinoid receptorok az emberi endokannabinoid rendszer kulcsfontosságú elemei, egy biológiai hálózat, amely részt vesz a fiziológiai és kognitív folyamatok szabályozásában. A Nida által finanszírozott tudósok nemrégiben azonosították a CB1 receptor kristályszerkezetét, és némi megértéssel rendelkeznek arról, hogyan modulálja a rendszert. A CB1, amely széles körben elterjedt a központi idegrendszerben, aktiválható néhány természetben előforduló kannabinoiddal, vagy a kannabisz és a kapcsolódó szintetikus vegyületek használatával, ami a marihuánához kapcsolódó “magas” értéket eredményezi. Néhány évvel ezelőtt a CB1-et gyógyszerekben használták az étvágy elnyomására, de ez a megközelítés korlátozott sikert aratott, és a nehéz mellékhatások miatt kivonult a piacról.
ezzel szemben a CB2 elsősorban az immunrendszerben expresszálódik (kisebb mértékben a központi idegrendszerben), és nem hoz létre pszichotróp reakciót. Ennek eredményeként a CB2 potenciális terápiás célpontként jelenik meg a gyulladásos és neuropátiás fájdalom kezelésében. Ugyanakkor sok olyan genetikai tulajdonsággal rendelkezik, mint a CB1, ezért kihívást jelentett a tudósok számára, hogy felvázolják, hogyan működnek egyenként a hatásaik létrehozása érdekében, ami megnehezíti a CB2 hatékony aktiválására képes gyógyszerek létrehozását.
egy másik, a Nida által finanszírozott cikk, amelyet ugyanezen csoport a Cell-ben tett közzé, feltárja, hogy a kis molekulák hogyan befolyásolják a CB2-t másképp, mint a CB1. A kutatók nem csak a CB2 receptor kristályszerkezetét azonosították, hanem a CB1 és a CB2 között is találtak néhány különálló jellemzőt azokban a kis terekben, ahol a vegyi anyagok egymáshoz kötődnek. Ezenkívül a tanulmány feltárta a CB2 aktiváció szempontjából kritikus molekuláris mechanizmust. Ezek az eredmények új elveket vezetnek be, amelyek lehetővé teszik a szelektívebb gyógyszertervezést, új reményt adnak a CB2 terápiás potenciáljára, és fontos megállapítást jelentenek az endokannabinoid rendszer megértésében.
a tanulmányt az Országos kábítószer-visszaélési Intézet (NIDA) finanszírozta. A NIDA a Nemzeti Egészségügyi Intézetek része.
a Cell-ben megjelent cikk egy példányához keresse fel az emberi kannabinoid Receptor CB2 kristályszerkezetét.
További információ a marihuánáról és a kannabinoidokról: Drug Facts:Marijuana as Medicine.
további információkért forduljon a Nida sajtóirodájához a következő címen: [email protected] vagy 301-443-6245. Kövesse a NIDA-t a Twitteren és a Facebook-on.