Clobesol – betegtájékoztató

01, 0 a gyógyszer neve

CLOBESOL

02, 0 minőségi és mennyiségi összetétel

0, 05% krém

100 g tartalmaz: klobetazol propionát 0, 050 g.

0,05% kenőcs

100 g tartalmaz: klobetazol-propionát 0,050 g.

03,0 gyógyszerforma

krém.

kenőcs.

04, 0 KLINIKAI INFORMÁCIÓK

04.1 Terápiás javallatok

kortikoszteroid érzékeny Dermatopathiák, különösen azok, amelyek igényesebbek és ellenállóbbak, mint például a psoriasis (a diffúz plakkos psoriasis kivételével), a relapszusos ekcéma, a lichen planus és a discoid lupus erythematosus és minden más olyan állapot, amely nem reagál kielégítően a kevésbé aktív szteroidokra.

a klobetazol-propionát terápiás tulajdonságai miatt képes gyorsan feloldani más kortikoszteroidokkal szemben rezisztens dermatológiai elváltozásokat. A Clobesol-kezelés után a relapszusos dermatológiai betegségek elvileg hosszabb remissziós idővel és kevésbé súlyos visszaesésekkel járnak.

04,2 adagolás és az alkalmazás módja

kenőcs

száraz pikkelyes dermatózisok lichenoid és hiperkeratotikus lenyomatokkal a legelőnyösebbek a kenőcs alkalmazásából.

krém

a krém alkalmazása minden lézióban bármely helyen látható. A hidrodiszperzibilis vivőanyag miatt a krém előnyös a finom és nedves bőrfelületek kezelésében.

felnőttek, idősek és egy éves és annál idősebb gyermekek

óvatosan alkalmazzanak és masszírozzanak egy vékony réteg terméket, amely elegendő ahhoz, hogy naponta 1 vagy 2 alkalommal lefedje az egész érintett területet, legfeljebb 4 hétig, amíg jelentős javulást nem érnek el, majd csökkentse az alkalmazások gyakoriságát, vagy váltson kevésbé erős kortizonra. A lágyító krém felvitele előtt hagyjon elegendő időt a felszívódásra minden alkalmazás után.

az exacerbációk ellenőrzése rövid, ismételt klobetazol-propionát-kezeléssel érhető el.

ellenállóbb elváltozások esetén, különösen hiperkeratózis esetén, a klobetazol hatása szükség esetén fokozható polietilén fóliákkal történő okklúziós kötéssel; egy ilyen kötés, amelyet csak egy éjszakán át tartanak fenn, lehetővé teszi kielégítő válasz elérését; ezt követően a javulás okklúziós kötszer nélkül is fenntartható.

ha az állapot 2-4 héten belül romlik vagy nem oldódik meg, a kezelést és a diagnózist újra kell értékelni.

a kezelést nem szabad 4 hétnél tovább folytatni orvosi felügyelet nélkül. Ha folyamatos szteroid kezelésre van szükség, kevésbé hatékony készítményt kell alkalmazni.

a maximális heti adag nem haladhatja meg az 50 g/négyzetméter / hét értéket.

atópiás dermatitis (ekzema)

a klobetazol-propionát-kezelést fokozatosan abba kell hagyni, amint sikerült a betegség kontrollját elérni, és fenntartó kezelésként lágyító krémet kell alkalmazni. A klobetazol-propionát hirtelen abbahagyása esetén a már meglévő dermatitis visszaesése fordulhat elő.

relapszusos ekzema

ha az akut epizódot folyamatos lokális kortikoszteroid-kezelés után hatékonyan kezelték, intermittáló alkalmazást (naponta egyszer, hetente kétszer, okklúziós kötszer nélkül) meg kell fontolni. Ez a folyamat hasznosnak bizonyult a visszaesések gyakoriságának csökkentésében.

az alkalmazást folytatni kell minden korábban kezelt területen, valamint azokon a területeken, amelyek a lehetséges visszaesések helyeként ismertek. Ezt a kezelési rendet össze kell kapcsolni a bőrpuhító szerek napi használatával. A kezelés folytatásának állapotát és előny/kockázat arányát rendszeresen újra kell értékelni.

gyermekpopuláció

a klobetazol-propionát ellenjavallt egy év alatti gyermekeknél.

a gyermekeknél nagyobb valószínűséggel alakulnak ki a lokális kortikoszteroidok helyi és szisztémás mellékhatásai, és általában rövidebb és kevésbé hatékony kortizonkezelést igényelnek, mint a felnőttek.

a klobetazol-propionát alkalmazásakor ügyelni kell arra, hogy a szükséges gyógyszermennyiség a legkevesebb legyen, ami terápiás előnyt jelent.

időskorú populáció

a klinikai vizsgálatok nem mutattak ki különbséget az idős és a fiatalabb betegek gyógyszerválaszában. Az idős betegek csökkent máj-vagy vesefunkciójának megnövekedett gyakorisága késleltetheti az eliminációt, ha szisztémás felszívódás következik be. Ezért a minimális mennyiségű gyógyszert a lehető legrövidebb ideig kell használni a kívánt klinikai előny elérése érdekében.

vese – /májelégtelenség

szisztémás felszívódás esetén (ha hosszabb ideig nagy felületen alkalmazzák) a metabolizmus és az elimináció lelassulhat, ezáltal növelve a szisztémás toxicitás kockázatát. Ezért a minimális mennyiségű gyógyszert a lehető legrövidebb ideig kell használni a kívánt klinikai előny elérése érdekében.

04.3 ellenjavallatok

a készítmény hatóanyagával, bármely segédanyagával vagy más, kémiai szempontból közeli rokon anyaggal szembeni túlérzékenység.

a következő állapotok nem kezelhetők klobetazol-propionáttal:

• kezeletlen bőrfertőzések

• a kezelendő bőr elsődleges vírusfertőzései (herpesz, bárányhimlő stb. )

• elsődleges bakteriális vagy gombás fertőzések a bőr

• rosacea

• acne vulgaris

• perioralis dermatitis

• bőrfekélyek

• viszketés gyulladás nélkül

• ano-genitális viszketés

• dermatosis 1 év alatti gyermekeknél, beleértve a dermatitist és a pelenkakiütést

az okkluzív kötszer ellenjavallt exudatív léziókban és atópiás dermatitisben szenvedő betegeknél.

ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt (lásd 4.6 pont).

a termék nem használható szemészeti használatra.

04,4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

a klobetazol-propionátot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében helyi túlérzékenység van a kortikoszteroidokkal vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szemben. A helyi túlérzékenységi reakciók (lásd 4.8 pont) hasonlíthatnak a kezelendő betegség tüneteire.

egyes betegeknél a hiperkortizolizmus (Cushing-szindróma) és a hypothalamus-hipofízis-mellékvese tengely (HPA) reverzibilis szuppressziója fordulhat elő a helyi szteroidok fokozott szisztémás felszívódása miatt, ami glükokortikoid elégtelenséghez vezethet. Ha a fenti hatások bármelyike megfigyelhető, a gyógyszer alkalmazását fokozatosan csökkenteni kell az alkalmazások gyakoriságának csökkentésével vagy egy kevésbé hatékony kortikoszteroid helyettesítésével. A kezelés hirtelen abbahagyása glükokortikoszteroid elégtelenséghez vezethet (lásd 4.8 pont).

a szisztémás hatások fokozásának kockázati tényezői:

• a helyi szteroid hatásossága és formulája

• az expozíció időtartama

• alkalmazás nagy felületen

• alkalmazás elzáródott bőrfelületeken, például intertriginus területeken vagy okklúziós kötszer alatt (gyermekeknél a pelenka okklúziós kötszerként működhet)

• a stratum corneum fokozott hidratációja

• alkalmazás vékony bőrfelületeken, például az arcon

• sértetlen bőrön vagy más olyan körülmények között, ahol a bőr gátja károsodhat

• a felnőttekhez képest a a gyermekek arányosan nagyobb mennyiségű lokális kortikoszteroidot szívhatnak fel, így hajlamosabbak a szisztémás mellékhatásokra. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a gyermekek éretlen bőrgáttal rendelkeznek, és nagyobb a felület és a testtömeg aránya, mint a felnőtteknél.

gyermekek

csecsemőknél és 12 év alatti gyermekeknél lehetőség szerint kerülni kell a folyamatos, hosszú távú lokális kortikoszteroid kezelést, mivel a mellékvese aktivitás szuppressziója nagyobb valószínűséggel fordul elő.

a gyermekek hajlamosabbak az atrófiás változások kialakulására helyi kortikoszteroidok alkalmazásával. Ha a klobetazol-propionát gyermekeknél történő alkalmazása szükséges, a kezelést csak néhány napra kell korlátozni, és hetente felül kell vizsgálni.

fertőzés kockázata elzáródás esetén

a bőr redőiben vagy az okklúziós kötszer által okozott forró nedves körülmények kedveznek a bakteriális fertőzéseknek. Ha az okklúziós kötést használják, a bőrfelületet jól meg kell tisztítani a kötés minden megújítása előtt.

psoriasis

a lokális kortikoszteroidokat óvatosan kell alkalmazni psoriasisban, mivel egyes esetekben: rebound relapszusok, tolerancia kialakulása, generalizált pustularis psoriasis kockázata és helyi vagy szisztémás toxicitás kialakulása a károsodott bőr barrier funkció miatt. Ezért, ha helyi szteroidokat alkalmaznak pikkelysömörben, fontos a beteg szoros figyelemmel kísérése.

Overinfections

megfelelő antimikrobiális terápia szükséges a gyulladásos elváltozások túlzott fertőzése esetén. Ha a fertőzés továbbterjed, a helyi kortikoszteroid-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő antibakteriális kezelést kell alkalmazni.

krónikus lábfekélyek

egyes esetekben helyi kortikoszteroidokat alkalmaznak a dermatitisz kezelésére krónikus lábfekélyek közelében. Ez az alkalmazás azonban a helyi túlérzékenységi reakciók nagyobb gyakoriságával és a helyi fertőzések fokozott kockázatával járhat.

alkalmazás az arcra

az arcra történő hosszan tartó alkalmazás nem ajánlott, mivel a test ezen területe érzékenyebb az atrófiás változásokra, mint más bőrkörzetek.

ha a gyógyszert az arcon használják, a kezelést csak néhány napra kell korlátozni.

szemhéj alkalmazása

óvatosan kell eljárni, ha a gyógyszert a szemhéjon alkalmazzák annak biztosítására, hogy a gyógyszer ne kerüljön a szembe, mivel a hosszan tartó expozíció szürkehályogot és zöldhályogot okozhat.

okklúziós kötszer használata esetén a bőrfelületet jól meg kell mosni az okklúziós kötszer minden megújítása előtt, hogy megakadályozzák a bakteriális fertőzéseket, amelyek könnyen előfordulhatnak az okklúzió által kiváltott forró, nedves környezetben.

az okklúziós kezeléseknél szem előtt kell tartani, hogy a kötéshez használt filmek maguk is okozhatják a szenzibilizációs jelenségeket.

a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a Klobezol alkalmazása után mossanak kezet, kivéve, ha a kezelés magukra a kezekre vonatkozik.

a Klobezol krém és a klobezol kenőcs propilénglikolt tartalmaz, amely bőrirritációt okozhat.

a Klobezol krém cetosztearil-alkoholt tartalmaz, amely helyi bőrreakciókat (például kontakt dermatitist) és klórkrezolt, amely allergiás reakciókat okozhat.

04, 5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek gátolhatják a C-t.

04, 6 terhesség és szoptatás

fertilitás

nincsenek humán adatok a lokális kortikoszteroidok fertilitásra gyakorolt hatásának értékelésére.

terhesség

korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a klobetazol-propionát terhes nőknél történő alkalmazásáról.

laboratóriumi állatokban a kortikoszteroidok vemhesség alatt történő helyi alkalmazása magzati fejlődési rendellenességeket okozhat (lásd 5.3 pont). Ezen kísérleti adatok relevanciáját emberben nem igazolták. A klobetazol-propionát terhesség alatt történő alkalmazását csak akkor szabad mérlegelni, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt esetleges kockázatot. A minimális összeget a lehető legrövidebb ideig kell felhasználni.

szoptatás

nem igazolták, hogy a lokális kortikoszteroidok szoptatás alatt történő alkalmazása biztonságos-e.

nem ismert, hogy a kortikoszteroidok helyi alkalmazása olyan szisztémás felszívódást eredményezhet-e, amely elegendő ahhoz, hogy kimutatható mennyiségű hatóanyagot állítson elő az anyatejben.

a klobetazol-propionát szoptatás alatt történő helyi alkalmazását csak akkor szabad mérlegelni, ha az anya számára várható előny meghaladja a csecsemőre gyakorolt kockázatot.

ha szoptatás alatt alkalmazzák, a klobetazol-propionátot nem szabad alkalmazni a mellre, hogy elkerülje a csecsemő véletlen lenyelését.

04, 7 a készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

nem végeztek vizsgálatokat a klobetazol-propionát gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásának vizsgálatára. A lokális klobetazol-propionát nemkívánatos hatásprofilja miatt ezekre a tevékenységekre nem várható káros hatás.

04.8 mellékhatások

a mellékhatások az alábbiakban szerv/rendszer, osztály és gyakoriság szerint vannak felsorolva MedRA. A gyakoriság meghatározása a következő: nagyon gyakori (1 1 / 10), gyakori (6 / 100 és

forgalomba hozatalt követő adatok

fertőzések és parazitafertőzések

Nagyon ritka: opportunista fertőzések.

immunrendszeri betegségek és tünetek

Nagyon ritka: helyi túlérzékenység.

endokrin rendellenességek

Nagyon ritka: a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengely (HPA)szuppressziója: Cushingoid jellemzők (pl. szemtől Holdig, a test középső részének elhízása); a súlygyarapodás késleltetése/a gyermekek növekedésének késleltetése; csontritkulás; glaukóma; hiperglikémia/glikozuria; szürkehályog; magas vérnyomás; súlygyarapodás/elhízás; az endogén kortizolszint csökkenése; alopecia; trichorresis.

a bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei

gyakori: viszketés, helyi bőrégés/bőrfájdalom.

nem gyakori: bőr atrófia*, striák*, telangectasis*.

Nagyon ritka: a bőr elvékonyodása*, a bőr ráncosodása*, a bőr szárazsága*, a pigmentáció megváltozása*, hypertrichosis, a már meglévő tünetek súlyosbodása, allergiás kontakt dermatitis/dermatitis, pustuláris psoriasis; erythema; kiütés; urticaria.

* a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tengely (HPA) szuppresszió helyi és/vagy szisztémás hatásai miatt másodlagos bőrjellemzők.

szisztémás tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók

Nagyon ritka: az alkalmazás helyén fellépő irritáció/fájdalom.

04.9 túladagolás

tünetek és jelek

a helyileg alkalmazott klobetazol-propionát elegendő mennyiségben szívódik fel ahhoz, hogy szisztémás hatást fejtsen ki.

akut túladagolás nagyon valószínűtlen, azonban krónikus túladagolás vagy visszaélés esetén hypercortisolismus jelei jelentkezhetnek (lásd 4.8 pont).

a lokális kortikoszteroidok túlzott és hosszan tartó alkalmazása csökkentheti a mellékvese hypophysis működését, másodlagos hipodinámiát és hypercortisolismus megnyilvánulásait okozva, beleértve a Cushing-szindrómát, különösen asthenia, adynamia, artériás hypertonia, szívritmuszavarok, hypokalaemia, metabolikus acidosis.

kezelés

túladagolás esetén a klobetazol-propionát alkalmazását fokozatosan le kell állítani az alkalmazások gyakoriságának csökkentésével vagy a gyógyszer kevésbé hatékony kortikoszteroiddal történő helyettesítésével a mellékvese-elégtelenség kockázatának elkerülése érdekében.

további orvosi értékelést kell végezni klinikailag indokolt vagy a Nemzeti Mérgezési Központ ajánlása szerint, ha rendelkezésre áll.

az akut hiperkortikalizmus tünetei általában reverzibilisek. Szükség esetén kezelje az elektrolit-egyensúlyhiányt.

05, 0 farmakológiai tulajdonságok

05, 1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: nagyon aktív kortikoszteroidok (IV.csoport).

ATC-kód: D07AD01

a lokális kortikoszteroidok gyulladásgátló szerként hatnak egy olyan mechanizmuson keresztül, amelynek célja a késleltetett fázisú allergiás reakciók gátlása, beleértve a csökkent hízósejt-sűrűséget, a csökkent kemotaxist és az eozinofilek aktiválódását, a lymphocyták, monociták, hízósejtek és eozinofilek csökkent citokintermelését, valamint az arachidonsav metabolizmusának gátlását.

farmakodinámiás hatások

a lokális kortikoszteroidok gyulladásgátló, antipruritikus és vasoconstrictív tulajdonságokkal rendelkeznek.

a Klobezol kortikoszteroidot (klobetazol-propionátot) tartalmaz, amelyet a GLA Gruppo kutatása szintetizál

a szteroid szisztémás aktivitása a következő:

• a klobetazol-propionát 5-ször aktívabbnak bizonyult, mint a betametazon-alkohol az egerek anti-granulomatózus aktivitásának vizsgálatában;

• patkányokban a timolízis és a pamut pellet granuloma vizsgálatával vizsgált klobetazol-propionát gyulladáscsökkentő hatása hasonló vagy alacsonyabb, mint a Betametazoné az alkalmazás módjától függően.

klobetazol propionát mentes ösztrogén, androgén és anabolikus aktivitás mind egér és patkány és antigonadotrop aktivitás patkány.

a klobetazol-propionát antiösztrogén aktivitást mutatott mind egérben, mind patkányban.

nyulakban a progesztin aktivitása nagyobb vagy egyenlő a progeszteronéval (szubkután és orálisan); aktivitása összehasonlítható a fluocinolon 16-17 acetonidéval.

a lokális aktivitást emberben vizsgálták az érszűkület teszt segítségével. A klobetazol-propionát vazokonstrikciós indexe 1869 volt, feltételezve, hogy 100-nak felel meg a fluocinolon-acetonid aktivitása.

05, 2 Farmakokinetikai tulajdonságok

felszívódás

a lokális kortikoszteroidok szisztémásan felszívódhatnak az ép bőrön keresztül. A lokális kortikoszteroidok perkután felszívódásának szintjét számos tényező határozza meg, beleértve a vivőanyagot és a bőr barrier integritását. A bőr elzáródása, gyulladása és / vagy egyéb kóros folyamatai szintén fokozhatják a perkután felszívódást.

kutyákon végzett epikután abszorpciós tesztekben 10 napig nagy dózisokban (0, 1 g/kg, ami 70 kg-35 mg hatóanyagnak felel meg) nem volt változás a mellékvese aktivitásában, amelyet a plazma kortizolszintjének meghatározásával értékeltek.

a kortizol változása kifejezi a lehetséges szisztémás áthaladást: ennek a lépésnek a mértéke összefügg a kezelt felület mértékével, az epidermisz változásának mértékével, a kezelés időtartamával.

a plazma klobetazol-propionát átlagos csúcskoncentrációja 0,63 nanogramm / ml volt egy vizsgálatban, amelyet nyolc órával a második alkalmazás után (13 órával az első első alkalmazás után) 30 g 0,05% klobetazol-propionát kenőcs alkalmaztunk egészséges bőrű normál egyénekre. Egy második, 30 g-os, 0,05% – os klobetazol-propionát krém adag alkalmazása után az átlagos plazmakoncentráció-csúcsok valamivel magasabbak voltak, mint a kenőcsé, és az alkalmazás után 10 órával jelentkeztek. 2, 3 nanogramm/ml, illetve 4, 6 nanogramm/ml plazmakoncentráció átlagos csúcsértékei psoriasisban, illetve ekcémában szenvedő betegeknél fordultak elő, három órával 25 g 0, 05% – os klobetazol-propionát kenőcs egyszeri alkalmazása után.

Eloszlás

a farmakodinámiás végpontok alkalmazása a lokális kortikoszteroidok szisztémás expozíciójának értékelésére szükségszerűen annak köszönhető, hogy a keringő szintek jóval a kimutathatósági szint alatt vannak.

metabolizmus

amint a bőrön keresztül felszívódik, a lokális kortikoszteroidok a szisztémásan alkalmazott kortikoszteroidokhoz hasonló farmakokinetikai utakon metabolizálódnak. Ez utóbbiak elsősorban a máj szintjén metabolizálódnak.

elimináció

a helyi kortikoszteroidok a vesén keresztül eliminálódnak. Ezenkívül egyes kortikoszteroidok és metabolitjaik az epén keresztül is eliminálódnak.

05, 3 A preklinikai biztonságossági adatok

karcinogenezis/mutagenezis

karcinogenezis

a lokális klobetazol-propionát karcinogén potenciáljának értékelésére hosszú távú állatkísérleteket nem végeztek.

genotoxicitás

a klobetazol-propionát egy sor in vitro baktériumsejt-vizsgálatban nem bizonyult mutagénnek.

reprodukciós toxikológia

fertilitás

a lokális klobetazol-propionát termékenységre gyakorolt hatását állatokon nem vizsgálták.

terhesség

klobetazol-propionát subcutan beadása egerekben (

06,0 gyógyszerészeti információk

06,1 segédanyagok

krém

propilénglikol, önemulgeáló gliceril-monosztearát, gliceril-monosztearát, cetosztearil-alkohol, paraffinok és természetes viaszok keveréke, klórkrezol, nátrium-citrát, citromsav, tisztított víz.

kenőcs

propilénglikol, szorbitán-szeszkvioleát, fehér vazelin.

06, 2 inkompatibilitások

inkompatibilitásokat más gyógyszerekkel nem azonosítottak.

06,3 Felhasználhatósági időtartam

krém: 24 hónap.

kenőcs: 24 hónap.

06. 4 Különleges tárolási előírások

legfeljebb 30 C hőmérsékleten tárolandó5 az elsődleges csomagolás jellege és a csomagolás tartalma

CLOBESOL 0,05% krém

a termék polietilén csavaros kupakkal festett alumínium csövekbe van csomagolva.

CLOBESOL 0,05% kenőcs

a termék festett alumínium csövekbe van csomagolva, polietilén csavaros kupakkal.

krémcső 30 g

kenőcscső 30 g

06,6 használati és kezelési utasítás

a krémet nem szabad hígítani.

07.0 a forgalomba hozatali engedély jogosultja

GLA GL Osmithkline S. P. A. , Via A. Fleming, 2 – Verona

08,0 a forgalomba hozatali engedély száma

CLOBESOL 0,05% krém – 1 tubus 30 g – A. I. C. 023639026

clobesol 0,05% kenőcs – 1 cső 30 g – A. I. C. 023639040

09,0 az első engedélyezés vagy az engedély megújításának dátuma

23 augusztus 1978 / május 2010

10,0 a szöveg felülvizsgálatának dátuma

22 november 2012