cikk áttekintése tömegspektrometrián alapuló celluláris Hőeltolódási vizsgálat (cetsa) a cél dekonvolúciójához a fenotípusos gyógyszerfelfedezésben

a fenotípusos gyógyszerfelfedezés iránti nemrégiben megújult érdeklődés egyidejűleg a cél dekonvolúciójára összpontosított a gyógyszer-cél azonosítása érdekében. Annak ellenére, hogy vannak olyan előírt terápiák, amelyek hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, az elsődleges cél ismerete elkerülhetetlenül megkönnyíti a hatékonyság felfedezését és fordítását a padról az ágyra. A célok és az azt követő útvonalak tisztázása szintén megkönnyíti a biztonságossági vizsgálatokat és az új gyógyszerjelöltek általános fejlesztését. Ma számos technika áll rendelkezésre az elsődleges cél azonosítására, amelyek közül sok támaszkodik tömegspektrometria (MS) a vegyület – cél fehérje kölcsönhatások azonosítására. A celluláris Hőeltolódási vizsgálat (Cetsa) kiválóan alkalmas a ligandumok és fehérjetartalmuk közötti célkapcsolat azonosítására. Számos tanulmány kimutatta, hogy a CETSA MS-vel kombinálva hatékony technika, amely lehetővé teszi a jelöletlen cél dekonvolúciót komplex mintákban, például ép sejtekben és szövetekben a sejtlizátumok és más fehérje szuszpenziók mellett. A cetsa MS alkalmazhatóságát a dekonvolúciós célokból ebben a mini áttekintésben tárgyaljuk és szemléltetjük.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.