a Kokaetilén ugyanolyan kardiotoxikus, mint a kokain, de kevésbé mérgező, mint a kokain plusz etanol

a Kokaetilén farmakológiailag aktív kokain metabolit, amelyet a májban a kokain csak etanol jelenlétében történő átészterezésével állítanak elő. A kokaetilén akut cardiovascularis hatásai nem ismertek. Összehasonlítottuk a kokaetilén akut kardiovaszkuláris hatásait a kokainnal és a kokain plusz etanollal 18 kutyában. Kokaetilén 7-et adtunk be.5 mg/kg 6 kutyának, 7,5 mg/kg kokain 6 kutyának, és 7,5 mg/kg kokain plusz 1 g/kg etanol 6 kutyának. Az egyes gyógyszerek dózisát úgy választották meg, hogy kutyákban előállítsák a kokaetilén vagy kokain koncentrációját, amelyet olyan betegeknél mértek, akik kardiotoxikus reakciókat tapasztaltak a kokainra vagy a kokainra plusz etanolra. Folyamatosan mértük az artériás, bal kamrai (LV), pulmonalis arteria wedge presses (PAWP) nyomást, az LV nyomás emelkedésének és csökkenésének maximális sebességét , valamint a pulzusszámot (HR). A Stroke térfogatát a gyógyszer beadását követő első órában 3-szor határoztuk meg, majd óránként négy órán keresztül. A kokaetilén és a kokain koncentrációja a szérumban tetőzött 3717 +/- 651 ng / ml és 4140 +/- 459 ng / ml, két perccel minden bolus után. A kokaetilén medián felezési ideje 144,3 perc volt, míg a kokain medián felezési ideje 96,7 perc (p < 0,01). A kokaetilén maximális értéke (dP/dt)max 44% – kal, (dP/dt)min 29% – kal, és a stroke volumene 28% – kal (összes p < 0,01) csökkent, és az első órában a PAWP 50% – kal (p < 0,02) és a HR 13% – kal (p = NS) nőtt. A kokain maximálisan (dP/dt)max 40% – kal, (dP/dt)min 31% – kal, a stroke térfogata 26% – kal csökkent, a PAWP-t 100% – kal, a HR-t pedig 46% – kal (minden p < 0,01) növelte az első órában. Az etanol plusz kokain maximálisan (dP/DT)max 68% – kal, (dP/DT)min 78% – kal, a stroke térfogata 49% – kal csökkent, a PAWP-t 118% – kal, a HR-t pedig 74% – kal (minden p < 0,01) növelte az első órában. Ez utóbbi csoportban a (dP/dt)Max és a stroke volumene körülbelül 20% – kal (p < 0,01) maradt nyomva öt órán keresztül. Megállapítottuk, hogy a kokaetilén ugyanolyan mérgező, mint a kokain a szívizomra, de kevésbé mérgező, mint az etanol plusz a kokain.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.