Una visión completamente nueva de CB2

Los receptores cannabinoides CB1 y CB2 son componentes clave del sistema endocannabinoide humano, una red biológica involucrada en la regulación de los procesos fisiológicos y cognitivos. Científicos financiados por el NIDA han identificado recientemente la estructura cristalina del receptor CB1 y tienen cierta comprensión de cómo modula el sistema. CB1, que se distribuye ampliamente por todo el sistema nervioso central, puede ser activado por algunos cannabinoides naturales, o a través del uso de cannabis y compuestos sintéticos relacionados, lo que resulta en el «subidón» asociado con la marihuana. Hace varios años, el CB1 se usaba en medicamentos para suprimir el apetito, pero este enfoque tuvo un éxito limitado y fue retirado del mercado debido a los efectos secundarios difíciles.

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 El gráfico muestra varias funciones de los receptores CB1 y CB2. Cortesía del Dr. Liu

Cortesía del Dr. Liu

El gráfico muestra varias funciones de los receptores CB1 y CB2.

Por el contrario, el CB2 se expresa principalmente en el sistema inmunitario (en menor medida en el sistema nervioso central) y no crea una reacción psicotrópica. Como resultado, CB2 está emergiendo como una diana terapéutica potencial para tratar el dolor inflamatorio y neuropático. Sin embargo, comparte muchos de los mismos rasgos genéticos que CB1, por lo que ha sido un desafío para los científicos delinear cómo cada uno funciona individualmente para crear sus efectos, lo que dificulta la creación de medicamentos que puedan activar CB2 de manera efectiva.

Otro artículo financiado por el NIDA que acaba de publicarse en Cell por el mismo grupo revela cómo las moléculas pequeñas afectan a CB2 de manera diferente que a CB1. Los investigadores no solo identificaron la estructura cristalina del receptor CB2, sino que también encontraron algunas características distintivas entre CB1 y CB2 en los espacios minúsculos donde los productos químicos se unen entre sí. Además, el estudio reveló un mecanismo molecular crítico para la activación de CB2. Estos hallazgos introducen nuevos principios que permitirán un diseño de fármacos más selectivo, traen nuevas esperanzas para el potencial terapéutico del CB2 y representan un hallazgo importante en nuestra comprensión del sistema endocannabinoide.

El estudio fue financiado por el Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas (NIDA). El NIDA forma parte de los Institutos Nacionales de la Salud.

Para obtener una copia del artículo, publicado en Cell, vaya a Estructura Cristalina del Receptor Cannabinoide Humano CB2.

Para obtener más información sobre la marihuana y los cannabinoides, vaya a: Datos sobre medicamentos: La marihuana como medicamento.

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