Este artículo de revisión tiene como objetivo proporcionar una visión general del mercado actual de medicamentos quirales explorando cuál es la tendencia actual, para la industria farmacéutica, ya sea para explotar la práctica de conmutación quiral de racematos ya comercializados o para desarrollar compuestos de novo enantioméricamente puros. Se ha presentado una ilustración concisa de las principales técnicas desarrolladas para evaluar la configuración absoluta (CA) y la pureza enantiomérica de los medicamentos quirales, donde se ha hecho mayor hincapié en la contribución de la cromatografía enantioselectiva (HPLC, SFC y UHPC).
Posteriormente, enfocamos nuestro estudio en la cohorte de 45 nuevos medicamentos que han sido aprobados por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en 2015. Extraemos la estructura química de los nuevos medicamentos de las revisiones químicas aprobadas por la FDA disponibles en la base de datos del Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos (CDER) de la agencia, y seleccionamos un subgrupo (es decir, el 44% de la cohorte) de ingredientes farmacéuticos activos de moléculas pequeñas (API) que contienen uno o más centros quirales.
Sobre la base de los expedientes examinados por la FDA, se descubrió que todos los medicamentos quirales aprobados por la FDA en 2015 son compuestos enantioméricamente puros con una CA bien definida, con la excepción de uno, a saber, lesinurad, que ha sido autorizado como racemato de dos atropoisómeros enantioméricos, que surgen debido a la rotación obstaculizada alrededor del enlace C-N único en el anillo de naftaleno. Finalmente, ninguno de los racematos desarrollados previamente se ha cambiado a la versión de un solo enantiómero en 2015.