Los inhibidores de calcineurina (CNI) son el salvador y el talón de Aquiles del trasplante renal. Aunque los ICN han reducido significativamente las tasas de rechazo agudo, sus numerosas toxicidades pueden afectar a los receptores de trasplantes de riñón. A los 10 años, prácticamente todos los aloinjertos tendrán evidencia de nefrotoxicidad por CNI. Los ICN se han asociado fuertemente con hipertensión, dislipidemia y nueva aparición de diabetes después del trasplante, lo que contribuye significativamente al riesgo cardiovascular en el receptor del trasplante renal. Los trastornos electrolíticos múltiples, como hiperpotasemia, hipomagnesemia, hipercalciuria, acidosis metabólica e hiperuricemia, pueden ser difíciles de manejar para el médico. Finalmente, el temblor asociado a CNI, la hiperplasia gingival y los defectos en el crecimiento del cabello pueden tener un impacto significativo en la calidad de vida del receptor del trasplante. En esta revisión, los autores discuten brevemente la farmacocinética del CNI y discuten las numerosas toxicidades clínicamente relevantes de los CNI de uso común, ciclosporina y tacrolimus.