Para transportar de manera más eficiente el colesterol dietético y sintetizado, se convierte en ésteres de colesterol. El colesterol libre puede ser absorbido por las lipoproteínas, pero se limita a la superficie externa de la partícula. Al convertir el colesterol en ésteres de colesterol, se puede empaquetar más colesterol en el interior de las lipoproteínas. Esto aumenta enormemente la capacidad de las lipoproteínas, lo que permite un transporte más eficiente del colesterol a través del torrente sanguíneo.
Gráfico 1 Lecitina:La aciltransferasa de colesterol (LCAT) se encuentra en tejidos periféricos y utiliza fosfatidilcolina como fuente de cadenas acil.
Distintas enzimas catalizan la conversión de colesterol a éster colesterílico dependiendo de la ubicación de la reacción. La conversión de colesterol en éster colesterílico es catalizada predominantemente por lecitina: colesterol aciltransferasa (LCAT) en los tejidos periféricos (ver Figura 1). En el lumen, el colesterol de la dieta absorbido por los enterocitos se esterifica por acil-coenzima A: colesterol aciltransferasa 2 (ACAT2), que se encuentra tanto en el intestino como en el hígado (ver Figura 2). El ACAT1 se encuentra en todos los tejidos. LCAT y ACAT también difieren en las fuentes que utilizan para las cadenas de acilo. El LCAT utiliza fosfatidilcolina, mientras que el ACAT utiliza acil-CoA. La inhibición de estas enzimas es una forma de reducir los lípidos circulantes en el plasma.