El oligosacárido de quitosano (COS) es un oligómero de d-glucosamina ligada a β-(1 4 4). El COS se puede preparar a partir de la desacetilación e hidrólisis de la quitina, que se encuentra comúnmente en los exoesqueletos de artrópodos e insectos y en las paredes celulares de los hongos. El COS es soluble en agua, no citotóxico, se absorbe fácilmente a través del intestino y se excreta principalmente en la orina. De particular importancia, se ha demostrado que el OC y sus derivados poseen varias actividades biológicas, como antiinflamatorios, inmunoestimulación, antitumorales, antiobesidad, antihipertensión, anti Alzheimer, promoción de la regeneración de tejidos, mejora de la administración de fármacos y ADN, antimicrobiano, antioxidante y mejora de la absorción de calcio. Se ha encontrado que los mecanismos de acción de los COS involucran la modulación de varias vías importantes, incluida la supresión del factor nuclear kappa B (NF-kB) y las proteínas quinasas activadas por mitógenos (MAPK) y la activación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Esta revisión resume el conocimiento actual de los métodos de preparación, los perfiles farmacocinéticos, las actividades biológicas, las posibles aplicaciones terapéuticas y los perfiles de seguridad de los OC y sus derivados. Además, se discuten las direcciones de investigación futuras.