Closantel es un ingrediente activo antiparasitario utilizado en medicina veterinaria contra parásitos internos (por ejemplo, algunas especies de gusanos redondos y gusanos hepáticos) y algunos parásitos externos (por ejemplo, bots nasales de ovinos, larvas de ganado, etc.).) de ganado. No se utiliza contra plagas agrícolas y domésticas. Pertenece a la clase química de las salicilanilidas.
Nombre común: CLOSANTEL
Tipo: medicina veterinaria
Clase química: salicilanilida
ESTRUCTURA QUÍMICA
EFICACIA FRENTE A PARÁSITOS
Tipo de acción: endoparasiticida antihelmíntico y ectoparasiticida
Principales parásitos veterinarios controlados: trematodos hepáticos, ciertos nematodos gastrointestinales (= nematodos), diversas miasas (=gusanos parásitos)
La eficacia frente a un parásito específico depende de la forma de administración y de la dosis administrada.
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DOSIS
Las recomendaciones de dosificación para los antiparasitarios dependen de la normativa nacional. Las autoridades reguladoras nacionales determinan si un producto está aprobado para una indicación determinada, es decir, para su uso en un huésped concreto a una dosis específica y contra un parásito específico. Consulte las etiquetas de los productos disponibles en su país para obtener información específica sobre las indicaciones aprobadas.
La siguiente tabla indica algunas recomendaciones de dosificación habituales para closantel emitidas por fabricantes o documentadas en la literatura científica. Es posible que no estén aprobados en algunos países.
Closantel es un antihelmíntico de espectro estrecho eficaz contra unos pocos gusanos redondos (principalmente especies chupadoras de sangre) y contra los trematodos (por ejemplo, Fasciola hepatica). También es eficaz contra ciertas miasis. No es eficaz contra las tenias o la mayoría de los parásitos externos. Se utiliza moderadamente en rumiantes, tanto como inyectable como empapada, a menudo mezclada con otros antihelmínticos. No se utiliza en cerdos, aves de corral, caballos o mascotas.
| Dosing recommendations for CLOSANTEL | ||
| CATTLE | ||
| Delivery | Parasites | Dose (against closantel-susceptible parasites) |
| Oral | Gastrointestinal roundworms | 5-10 mg/kg |
| Oral | Hypoderma spp | 10 mg/kg |
| Subcutaneous | Gastrointestinal roundworms | 3 mg/kg |
| Subcutaneous | Fasciola hepatica | 5 mg/kg |
| SHEEP | ||
| Delivery | Parasites | Dose (against closantel-susceptible parasites) |
| Oral | Gastrointestinal roundworms | 5-10 mg/kg |
| Oral | Oestrus ovis | 5 mg/kg |
| Oral | Fasciola hepatica | 10 mg/kg |
| Subcutaneous | Gastrointestinal roundworms | 5-10 mg/kg |
| GOATS | ||
| Delivery | Parasites | Dosis (contra parásitos sensibles al closantel) |
| Oral | Nematodos gastrointestinales | 10 mg / kg |
| Lombrices intestinales subcutáneas | 5 mg / kg | |
| CAMÉLIDOS SUDAMERICANOS | ||
| Entrega | Parásitos | Dosis (contra parásitos sensibles al closantel) |
| Oral | Nematodos gastrointestinales | 5 mg / kg |
| Lombrices intestinales gastrointestinales | 4-8 mg / kg, rep 10-14 días después | |
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SEGURIDAD
LD50 oral, rata, aguda*: 342 mg / kg
LD50 dérmica, rata, aguda*: no encontrada
* Estos valores se refieren al principio activo. La toxicidad también debe determinarse para cada formulación. Las formulaciones suelen ser significativamente menos tóxicas que los ingredientes activos.
LMR (límite máximo de residuos) establecido para carne de vacuno, cordero, cerdo o pollo*:
- CODEX: Sí
- UE: Sí
- EE.UU.: No
- AUS: Sí
* Esta información es un indicador de la aceptación de un ingrediente activo por parte de los organismos reguladores más influyentes para su uso en el ganado.
Períodos de retención para carne, leche, huevos, etc. depende de la forma de entrega, la dosis y las regulaciones nacionales. Compruebe la etiqueta del producto en su país.
Obtenga más información sobre la seguridad del closantel (envenenamiento, intoxicación, sobredosis, antídoto, síntomas, etc.).
La información general de seguridad para antiparasitarios está disponible en artículos específicos de este sitio (haga clic para visitar):
- Seguridad general de los antiparasitarios para animales domésticos
- Seguridad general de los antiparasitarios para humanos
- Seguridad general de los antiparasitarios para el medio ambiente
ADVERTENCIA
¡Es obvio que los productos veterinarios no están destinados y nunca deben usarse en seres humanos!!!
MARKETING & USO
Década de introducción: 1970
Introducido por: JANSSEN
Algunas marcas originales: FLUKIVER, SUPAVERM, SEPONVER
Patente: Caducada (formulaciones particulares pueden seguir estando protegidas por patente)
Uso en el GANADO: Sí, abundante en rumiantes<
Uso en CABALLOS: NO
Uso en PERROS y GATOS: No
:
- Bebederos
- Inyectables
- Para untar
Uso en medicina humana: No
Uso en higiene pública / doméstica: No
Uso en agricultura: No
Genéricos disponibles: Sí, una gran cantidad
RESISTENCIA AL PARÁSITO
En el ganado: Sí, se reportó para los gusanos redondos de Haemonchus y los gusanos del hígado (Fasciola hepatica) en el ganado ovino, pero hasta ahora no parece estar muy extendido en la mayoría de los países.
Obtenga más información sobre la resistencia de los parásitos y cómo se desarrolla.
CARACTERÍSTICAS ESPECÍFICAS
Closantel es un endectocida real, es decir, un compuesto que controla varios endoparásitos y ectoparásitos a la dosis terapéutica habitual. Sin embargo, es solo un endectocida de espectro estrecho y no de amplio espectro, como las lactonas macrocíclicas. El closantel es la salicilanilida más utilizada.
Se usa moderadamente en ganado bovino, ovino y caprino, principalmente en forma de empapadores e inyectables, y también hay algunos vertidos. Aunque es un antihelmíntico veterano, su uso está aumentando porque a menudo es una alternativa válida donde la resistencia de los nematodos gastrointestinales (a los bencimidazoles, lactonas macrocíclicas y/o levamisol) o los trematodos hepáticos (a los bencimidazoles) es un problema.
El closantel se usa a menudo en mezclas con endectocidas de amplio espectro (por ejemplo ,vermectina, abamectina, etc.).) o nematicidas (por ejemplo, bencimidazoles, levamisol).
A diferencia de muchos otros antihelmínticos (por ejemplo, imidazotiazoles, bencimidazoles, tetrahidropirimidinas), closantel tiene un efecto residual, es decir, no solo mata los parásitos presentes en el huésped en el momento del tratamiento, sino que protege contra la reinfestación durante un período de tiempo (hasta varias semanas) que depende de la dosis y del parásito específico.
Closantel no se utiliza en perros ni gatos.
Eficacia de closantel
Closantel es altamente eficaz contra adultos y larvas (de 6 a semanas de edad) de trematodos hepáticos (Fasciola hepatica), y contra varios nematodos gastrointestinales importantes (por ejemplo, Bunostomum, Haemonchus, Esophagostomum, Ostertagia – Teladorsagia, Strongyloides, Trichostrongylus), así como contra gusanos Cochliomyia spp y Chrysomya spp), bots nasales de oveja (Oestrus ovis) y keds de oveja (Melophagus ovinus).
Closantel no tiene eficacia frente a nematodos no gastrointestinales, como lombrices pulmonares (p. ej. Dictyocaulus spp) y lombrices oculares (por ejemplo, Thelazia spp), o tenias.
Farmacocinética de closantel
Después de la administración oral, closantel se absorbe fácilmente en el torrente sanguíneo. Cuatro días después del tratamiento, hasta el 60% del closantel inyectado y el 30% del closantel empapado se absorben en sangre. En la sangre, el closantel inalterado se une fuerte y casi completamente (> 99%) a las albúminas plasmáticas. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 10 a 48 horas después de la administración, tanto tras la administración oral como intramuscular. La semivida plasmática es de 3 a 4 semanas.
Debido a la fuerte unión a las albúminas plasmáticas, los residuos de closantel en los tejidos son bastante bajos; los más altos se encontraron en los pulmones y los riñones. El closantel se metaboliza mal. Aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta a través de las heces, >98% en forma de molécula original. La excreción 48 horas después de la administración oral alcanzó ~45% de la dosis administrada, pero solo ~10% después de la inyección intramuscular. La semivida de excreción en el organismo es de 2 a 3 semanas.
En vacas lecheras, aproximadamente el 1% de la dosis administrada se excreta inalterada a través de la leche.
Influencia de la dieta. En los rumiantes, el ayuno ralentiza el paso de los alimentos por el estómago y el intestino, lo que aumenta el tiempo de absorción de closantel en la sangre y, por lo tanto, su concentración plasmática y biodisponibilidad. Por consiguiente, se recomienda mantener a los animales sanos alejados de los alimentos hasta 24 horas antes del tratamiento con closantel. Esto no debe hacerse con animales pesados preñados, estresados o débiles. Los animales en ayunas deben tener acceso al agua potable.
Mecanismo de acción del closantel
El modo de acción molecular de las salicilanilidas, incluido el closantel, no está completamente dilucidado. Todos ellos son desacopladores de la fosforilación oxidativa en las mitocondrias celulares, lo que perturba la producción de ATP, el «combustible»celular. Esto parece ocurrir a través de la supresión de la actividad de succinato deshidrogenasa y fumarato reductasa, dos enzimas involucradas en este proceso. Esto perjudica la motilidad de los parásitos y probablemente otros procesos también. Parece que el closantel también perturba los mecanismos de transporte de líquidos e iones en las membranas de los parásitos.
Recientemente se ha descubierto que closantel también inhibe la quitinasa en Onchocerca vólvulus, un nematodo filárico que causa ceguera de los ríos en humanos. La quitinasa es una enzima involucrada en la muda de larvas. Su inhibición interrumpe su desarrollo a gusanos adultos.
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