de cannabinoïde receptoren CB1 en CB2 zijn belangrijke componenten van het menselijke endocannabinoïdensysteem, een biologisch netwerk dat betrokken is bij het reguleren van fysiologische en cognitieve processen. Door NIDA gefinancierde wetenschappers hebben onlangs de kristalstructuur van de CB1 receptor geà dentificeerd en hebben enig begrip van hoe het het systeem moduleert. CB1, dat wijd verspreid is over het centrale zenuwstelsel, kan worden geactiveerd door een aantal natuurlijk voorkomende cannabinoïden, of door het gebruik van cannabis en aanverwante synthetische verbindingen, wat resulteert in de “high” geassocieerd met marihuana. Enkele jaren geleden werd CB1 gebruikt in medicijnen om de eetlust te onderdrukken, maar deze aanpak had beperkt succes en werd van de markt gehaald vanwege moeilijke bijwerkingen.
daarentegen wordt CB2 voornamelijk uitgedrukt in het immuunsysteem (in mindere mate in het centrale zenuwstelsel) en veroorzaakt het geen psychotrope reactie. Hierdoor ontstaat CB2 als potentieel therapeutisch doelwit voor de behandeling van inflammatoire en neuropathische pijn. Het heeft echter veel van dezelfde genetische eigenschappen als CB1, dus het was een uitdaging voor wetenschappers om uit te leggen hoe elk van hen individueel werkt om hun effecten te creëren, waardoor het moeilijk is om medicijnen te maken die CB2 effectief kunnen activeren.
een ander door NIDA gefinancierd document dat zojuist door dezelfde groep in Cell is gepubliceerd, onthult hoe kleine moleculen CB2 anders beïnvloeden dan CB1. Onderzoekers identificeerden niet alleen de kristalstructuur van de CB2 receptor, ze vonden ook een aantal verschillende kenmerken tussen CB1 en CB2 in de minuscule ruimtes waar chemicaliën zich aan elkaar binden. Bovendien onthulde de studie een moleculair mechanisme dat cruciaal is voor CB2-activering. Deze bevindingen introduceren nieuwe principes die een selectiever medicijnontwerp mogelijk maken, nieuwe hoop brengen voor het therapeutisch potentieel van CB2, en vertegenwoordigen een belangrijke bevinding in ons begrip van het endocannabinoïdensysteem.
de studie werd gefinancierd door het National Institute on Drug Abuse (NIDA). NIDA maakt deel uit van de National Institutes of Health.
voor een kopie van het artikel, gepubliceerd in Cell, ga naar Crystal Structure of The Human cannabinoïde Receptor CB2.
voor meer informatie over marihuana en cannabinoïden, ga naar: Drug Facts: marihuana als medicijn.
voor meer informatie kunt u contact opnemen met de persdienst van het NIDA op [email protected] of 301-443-6245. Volg NIDA op Twitter en Facebook.