Zusammenfassung
Die adrenergen Blockierungsmittel Tolazolin, Phentolamin, Piperoxan, Yohimbin, Phenoxybenzamin, Bretylium und Guanethidin blockieren die exzitatorischen Wirkungen sowohl von cholinergen Nerven als auch von zugesetztem Acetylcholin auf eine Vielzahl von Präparaten der glatten Muskulatur von Wirbeltieren. Diese cholinergen Blockierungsaktionen traten häufig mit Konzentrationen auf, die niedriger waren als diejenigen, die erforderlich waren, um die Reaktion des Meerschweinchen-Vas deferens auf die Stimulation des adrenergen hypogastrischen Nervs zu blockieren. Die Anti-Acetylcholin-Aktivitäten dieser Medikamente wurden im Detail untersucht, wobei das Meerschweinchen-Rektum und die Krötenblase als Testorgane verwendet wurden. In Präparaten, die für Eserin empfindlich sind, konkurrierten die Anticholinesterase-Wirkungen der Arzneimittel mit ihren Anti-Acetylcholin-Wirkungen, so dass entweder eine Potenzierung oder eine Blockierung der Reaktionen auf Acetylcholin und auf cholinerge Nervenstimulation mit unterschiedlichen Konzentrationen auftrat. Die Reaktionen der Krötenblase auf Acetylcholin wurden durch Eserin nicht potenziert. Auf diese Weise konnte der Antagonismus von Acetylcholin durch die antiadrenergen Arzneimittel ohne Beeinträchtigung ihrer Anticholinesterase-Aktivität abgeschätzt werden. Bei der Beurteilung der Blockierungsaktivität an Meerschweinchen, die zuvor mit Dyflos behandelt wurden, ähnelten die Ergebnisse qualitativ denen an der Krötenblase. Phenoxybenzamin blockiert häufig vollständig die Reaktionen sowohl auf zugesetztes Acetylcholin als auch auf cholinerge Nervenstimulation in Konzentrationen, die unter denen liegen, die zur Blockierung adrenerger Nerven erforderlich sind. Guanethidin und Piperoxan zeigen ebenfalls eine starke cholinerge Blockierungsaktivität. Bretylium, Yohimbin, Tolazolin und Phentolamin waren weniger wirksam. In Konzentrationen, die erforderlich sind, um die Wirkung der hypogastrischen Nervenstimulation auf den Vas deferens zu blockieren, halbierten diese Arzneimittel jedoch mindestens die Wirkung von Acetylcholin und häufig der cholinergen Nervenstimulation. Es wird der Schluss gezogen, dass diese adrenergen Blocker nicht verwendet werden können, um zwischen adrenergen und cholinergen Nerven schlüssig zu unterscheiden. Für eine zuverlässige Analyse der autonomen Innervation müssen die bei der Nervenstimulation freigesetzten Substanzen durch spezifische biochemische Techniken oder Bioassays identifiziert werden.