Auch bekannt als Cipram, Citadur, Lu 10-171, Nitalapram
Ein bicyclisches Phthalinderivat und selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) mit antidepressiven und anxiolytischen Aktivitäten. Citalopram hemmt selektiv die neuronale Wiederaufnahme des Neurotransmitters Serotonin (5-HT) in präsynaptischen Zellen des Zentralnervensystems, wodurch der 5-HT-Spiegel im synaptischen Spalt erhöht und die Wirkung von Serotonin auf seine Rezeptoren verstärkt wird. Eine erhöhte serotonerge Neurotransmission führt zu antidepressiven und anxiolytischen Wirkungen.
Urheber: NCI Thesaurus / Quelle: Die Website des National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)
Kann ich Citalopram während der Stillzeit einnehmen?
Säuglinge erhalten Citalopram in der Muttermilch und es ist in niedrigen Konzentrationen im Serum von einigen nachweisbar. Die Dosierung, die der Säugling erhält, und der erreichte Serumspiegel hängen wahrscheinlich mit der genetischen Stoffwechselkapazität von Mutter und Kind zusammen. Einige Fälle von geringfügigen Verhaltensnebenwirkungen wie Schläfrigkeit oder Aufregung wurden berichtet, bei Säuglingen, die bis zu einem Jahr lang beobachtet wurden, wurden jedoch keine nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung festgestellt. Wenn Citalopram von der Mutter benötigt wird, ist dies kein Grund, das Stillen abzubrechen. Wenn die Mutter Citalopram während der Schwangerschaft einnahm oder wenn andere Antidepressiva unwirksam waren, empfehlen die meisten Experten, die Medikamente während des Stillens nicht zu wechseln. Andernfalls können Mittel mit geringerer Ausscheidung in die Muttermilch bevorzugt werden, insbesondere beim Stillen eines Neugeborenen oder Frühgeborenen. Das gestillte Kind sollte auf Verhaltensnebenwirkungen wie Sedierung oder Aufregung überwacht werden. Mütter, die während der Schwangerschaft und nach der Geburt einen SSRI einnehmen, haben möglicherweise größere Schwierigkeiten beim Stillen und benötigen möglicherweise zusätzliche Stillunterstützung. Gestillte Säuglinge, die während des dritten Schwangerschaftstrimesters einem SSRI ausgesetzt waren, haben ein geringeres Risiko für eine schlechte neonatale Anpassung als Säuglinge, die mit Säuglingsnahrung gefüttert wurden.
Arzneimittelspiegel
Citalopram wird zu 2 Metaboliten metabolisiert, von denen jeder eine antidepressive Aktivität von 13% gegenüber Citalopram aufweist.
Mütterliche Ebenen. In einer gepoolten Analyse der Serumspiegel aus veröffentlichten Studien und 2 unveröffentlichten Fällen stellten die Autoren fest, dass 18 Mütter, die eine durchschnittliche Tagesdosis von 29 mg (Bereich 20 bis 60 mg) einnahmen, einen durchschnittlichen Milchcitalopram-Spiegel von 157 mcg / l aufwiesen (Bereich 41 bis 451 mcg / l). Unter Verwendung der durchschnittlichen Dosierung und der Milchspiegeldaten aus diesem Papier würde ein ausschließlich gestilltes Kind schätzungsweise 7,9% der mütterlichen gewichtsangepassten Dosierung von Citalopram erhalten.
Bei 9 Müttern, die Citalopram 20 bis 40 mg täglich während des Stillens einnahmen, wurden unmittelbar vor dem Stillen am Morgen des 4. Tages und in Woche 2 und Monat 2 nach der Geburt Trogmilchproben entnommen. Citalopram-Milchtrogkonzentrationen, standardisiert auf eine Dosierung von 20 mg täglich, betrugen durchschnittlich 81,4, 103,4 und 75,9 mcg / l zu den 3 Probenahmezeiten. Die Autoren berichteten, dass ein ausschließlich gestilltes Kind ein geschätztes Minimum von 0,3 und 0,2% der mütterlichen gewichtsangepassten Dosis von Citalopram nach 2 Wochen bzw. 2 Monaten nach der Geburt erhalten würde. Diese Werte scheinen jedoch das Ergebnis eines Berechnungsfehlers zu sein. Unter Verwendung der oben genannten Milchkonzentrationswerte kann eine Mindestdosis für Säuglinge von 4,7 und 3,4% der gewichtsangepassten mütterlichen Dosis berechnet werden, die mit den in anderen Studien berichteten Werten übereinstimmt.
Bei 10 gestillten (soweit nicht angegeben) Säuglingen (einschließlich eines Zwillingspaares) im Alter von 3 bis 42 Wochen, deren Mütter eine durchschnittliche Tagesdosis von 24 mg (Bereich 20 bis 50 mg) Citalopram einnahmen, berechneten die Autoren, dass ihre vollständig gestillten Säuglinge durchschnittlich 5,2% (Bereich 2,5 bis 9) erhalten würden.4%) der mütterlichen Dosis.
Eine Mutter nahm orales Citalopram 40 mg einmal täglich am Abend ein. Einzelne Milchproben wurden 16 Stunden nach der Dosis an den Tagen 25, 46 und 53 nach der Geburt erhalten. Milch Citalopram Ebenen waren 280, 230 und 320 mcg/ L. Diese Werte repräsentieren 5,8%, 4,7% und 6,6% der mütterlichen Gewicht angepasste Dosierung.
Säuglingsstufen. In einer gepoolten Analyse von 5 Mutter-Kind-Paaren aus veröffentlichten und unveröffentlichten Fällen stellten die Autoren fest, dass Säuglinge durchschnittlich 7% der Citalopram-Plasmaspiegel ihrer Mütter aufwiesen; 1 der 5 Säuglinge hatte einen Plasmaspiegel von mehr als 10% des Plasmaspiegels der Mutter, der von den Autoren als erhöht definiert wurde.
Die gestillten Säuglinge von 9 Müttern, die Citalopram während der Schwangerschaft und nach der Geburt einnahmen, hatten Citalopram-Serumspiegel, die 63% der mütterlichen Serumspiegel bei der Entbindung betrugen. Die Serumspiegel der Säuglinge sanken trotz ausschließlichem Stillen um 37% bis Tag 2, 61% bis Tag 4 und 90% bis Woche 2. Im Alter von 2 Monaten lagen die Citalopram-Serumspiegel bei Säuglingen etwa 2% über denen der Mutter; Metabolit-Serumspiegel waren etwas höher.
Bei 10 gestillten (Ausmaß nicht angegeben) Säuglingen im Alter von 3 bis 42 Wochen, deren Mütter Citalopram in einer durchschnittlichen Tagesdosis von 24 mg (Bereich 20 bis 50 mg) einnahmen, wurde Citalopram bei 6 der Säuglinge nachgewiesen. Die Serumwirkstoffspiegel der 10 Säuglinge betrugen durchschnittlich 0,9% (Bereich 0 bis 4,8%) der ihrer Mütter. Zwei der Säuglinge mit nachweisbarem Citalopram waren Zwillinge, deren Mutter ein schlechter Metabolisierer von Citalopram war (CYP2C19 * 2-Mutation). Fünf Säuglinge mit dem CYP2C19*1/*2 Genotyp hatte Serumspiegel, die 3,75-mal höher waren als die anderen 5 Säuglinge mit dem CYP2C19*1/*1 genotyp.
Eine Mutter nahm einmal täglich um 11 Uhr orales Citalopram 40 mg ein. Säuglingsserumspiegel wurden im Alter von 12, 25 und 53 Tagen gemessen, der erste zu einem unbestimmten Zeitpunkt und die beiden letzteren um 3 Uhr. Säugling Citalopram Serumspiegel waren 2,3, 1,2 und 1,7 mcg / l zu diesen Zeiten. Die Säuglingsserumspiegel an den Tagen 25 und 53 entsprachen 0,9% bzw. 1,8% der Mutterserumspiegel.
Wirkungen bei gestillten Säuglingen
Citalopram wird zu 2 Metaboliten metabolisiert, von denen jeder eine antidepressive Wirkung von 13% gegenüber Citalopram aufweist.
Mütterliche Ebenen. In einer gepoolten Analyse der Serumspiegel aus veröffentlichten Studien und 2 unveröffentlichten Fällen stellten die Autoren fest, dass 18 Mütter, die eine durchschnittliche Tagesdosis von 29 mg (Bereich 20 bis 60 mg) einnahmen, einen durchschnittlichen Milchcitalopram-Spiegel von 157 mcg / l aufwiesen (Bereich 41 bis 451 mcg / l). Unter Verwendung der durchschnittlichen Dosierung und der Milchspiegeldaten aus diesem Papier würde ein ausschließlich gestilltes Kind schätzungsweise 7,9% der mütterlichen gewichtsangepassten Dosierung von Citalopram erhalten.
Bei 9 Müttern, die Citalopram 20 bis 40 mg täglich während des Stillens einnahmen, wurden unmittelbar vor dem Stillen am Morgen des 4. Tages und in Woche 2 und Monat 2 nach der Geburt Trogmilchproben entnommen. Citalopram-Milchtrogkonzentrationen, standardisiert auf eine Dosierung von 20 mg täglich, betrugen durchschnittlich 81,4, 103,4 und 75,9 mcg / l zu den 3 Probenahmezeiten. Die Autoren berichteten, dass ein ausschließlich gestilltes Kind ein geschätztes Minimum von 0,3 und 0,2% der mütterlichen gewichtsangepassten Dosis von Citalopram nach 2 Wochen bzw. 2 Monaten nach der Geburt erhalten würde. Diese Werte scheinen jedoch das Ergebnis eines Berechnungsfehlers zu sein. Unter Verwendung der oben genannten Milchkonzentrationswerte kann eine Mindestdosis für Säuglinge von 4,7 und 3,4% der gewichtsangepassten mütterlichen Dosis berechnet werden, die mit den in anderen Studien berichteten Werten übereinstimmt.
Bei 10 gestillten (soweit nicht angegeben) Säuglingen (einschließlich eines Zwillingspaares) im Alter von 3 bis 42 Wochen, deren Mütter eine durchschnittliche Tagesdosis von 24 mg (Bereich 20 bis 50 mg) Citalopram einnahmen, berechneten die Autoren, dass ihre vollständig gestillten Säuglinge durchschnittlich 5,2% (Bereich 2,5 bis 9) erhalten würden.4%) der mütterlichen Dosis.
Eine Mutter nahm orales Citalopram 40 mg einmal täglich am Abend ein. Einzelne Milchproben wurden 16 Stunden nach der Dosis an den Tagen 25, 46 und 53 nach der Geburt erhalten. Milch Citalopram Ebenen waren 280, 230 und 320 mcg/ L. Diese Werte repräsentieren 5,8%, 4,7% und 6,6% der mütterlichen Gewicht angepasste Dosierung.
Säuglingsstufen. In einer gepoolten Analyse von 5 Mutter-Kind-Paaren aus veröffentlichten und unveröffentlichten Fällen stellten die Autoren fest, dass Säuglinge durchschnittlich 7% der Citalopram-Plasmaspiegel ihrer Mütter aufwiesen; 1 der 5 Säuglinge hatte einen Plasmaspiegel von mehr als 10% des Plasmaspiegels der Mutter, der von den Autoren als erhöht definiert wurde.
Die gestillten Säuglinge von 9 Müttern, die Citalopram während der Schwangerschaft und nach der Geburt einnahmen, hatten Citalopram-Serumspiegel, die 63% der mütterlichen Serumspiegel bei der Entbindung betrugen. Die Serumspiegel der Säuglinge sanken trotz ausschließlichem Stillen um 37% bis Tag 2, 61% bis Tag 4 und 90% bis Woche 2. Im Alter von 2 Monaten lagen die Citalopram-Serumspiegel bei Säuglingen etwa 2% über denen der Mutter; Metabolit-Serumspiegel waren etwas höher.
Bei 10 gestillten (Ausmaß nicht angegeben) Säuglingen im Alter von 3 bis 42 Wochen, deren Mütter Citalopram in einer durchschnittlichen Tagesdosis von 24 mg (Bereich 20 bis 50 mg) einnahmen, wurde Citalopram bei 6 der Säuglinge nachgewiesen. Die Serumwirkstoffspiegel der 10 Säuglinge betrugen durchschnittlich 0,9% (Bereich 0 bis 4,8%) der ihrer Mütter. Zwei der Säuglinge mit nachweisbarem Citalopram waren Zwillinge, deren Mutter ein schlechter Metabolisierer von Citalopram war (CYP2C19 * 2-Mutation). Fünf Säuglinge mit dem CYP2C19*1/*2 Genotyp hatte Serumspiegel, die 3,75-mal höher waren als die anderen 5 Säuglinge mit dem CYP2C19*1/*1 genotyp.
Eine Mutter nahm einmal täglich um 11 Uhr orales Citalopram 40 mg ein. Säuglingsserumspiegel wurden im Alter von 12, 25 und 53 Tagen gemessen, der erste zu einem unbestimmten Zeitpunkt und die beiden letzteren um 3 Uhr. Säugling Citalopram Serumspiegel waren 2,3, 1,2 und 1,7 mcg / l zu diesen Zeiten. Die Säuglingsserumspiegel an den Tagen 25 und 53 entsprachen 0,9% bzw. 1,8% der Mutterserumspiegel.
Mögliche Auswirkungen auf die Laktation
Die SSRI-Klasse von Arzneimitteln, einschließlich Citalopram, kann bei nicht schwangeren, nicht stillenden Patienten erhöhte Prolaktinspiegel und Galaktorrhoe verursachen. In einer Studie über Fälle von Hyperprolaktinämie und ihre Symptome (z. B. Gynäkomastie), die einem französischen Pharmakovigilanzzentrum gemeldet wurden, wurde festgestellt, dass Fluvoxamin im Vergleich zu anderen Arzneimitteln ein 3, 9-fach erhöhtes Risiko für Hyperprolaktinämie aufweist. Der Prolaktinspiegel bei einer Mutter mit etablierter Laktation kann ihre Stillfähigkeit nicht beeinträchtigen.
In einer kleinen prospektiven Studie nahmen 8 primipare Frauen, die einen Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SRI) einnahmen; 3 unter Fluoxetin und je 1 unter Citalopram, Duloxetin, Escitalopram, Paroxetin oder Sertralin) wurden mit 423 Müttern verglichen, die kein SRI einnahmen. Mütter, die ein SRI einnahmen, hatten einen Beginn der Milchsekretionsaktivierung (Laktogenese II), der im Vergleich zu Kontrollen um durchschnittlich 16,7 Stunden verzögert war (85,8 Stunden nach der Geburt bei den mit SRI behandelten Müttern und 69,1 Stunden bei den unbehandelten Müttern), was das Risiko eines verzögerten Fütterungsverhaltens in der unbehandelten Gruppe verdoppelte. Die Verzögerung der Laktogenese II ist jedoch möglicherweise nicht klinisch wichtig, da es keinen statistisch signifikanten Unterschied zwischen den Gruppen im Prozentsatz der Mütter gab, die nach Tag 4 nach der Geburt Fütterungsschwierigkeiten hatten.
Eine Fallkontrollstudie verglich die Rate des vorherrschenden Stillens nach 2 Wochen nach der Geburt bei Müttern, die während der Schwangerschaft und bei der Entbindung ein SSRI-Antidepressivum einnahmen (n = 167) oder ein SSRI nur während der Schwangerschaft (n = 117), mit einer Kontrollgruppe von Müttern, die keine Antidepressiva einnahmen (n = 182). Unter den beiden Gruppen, die einen SSRI eingenommen hatten, nahmen 33 Citalopram, 18 Escitalopram, 63 Fluoxetin, 2 Fluvoxamin, 78 Paroxetin und 87 Sertralin ein. Bei den Frauen, die einen SSRI einnahmen, war die Stillrate nach 2 Wochen nach der Geburt 27% bis 33% niedriger als bei Müttern, die keine Antidepressiva einnahmen, ohne statistischen Unterschied in den Stillraten zwischen den SSRI-exponierten Gruppen.
Alternative Medikamente zu berücksichtigen
Nortriptylin, Paroxetin, Sertralin
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