Calcineurin-Inhibitoren (CNIs) sind Retter und Achillesferse der Nierentransplantation. Obwohl CNIs die Rate der akuten Abstoßung signifikant reduziert haben, können ihre zahlreichen Toxizitäten Nierentransplantatempfänger plagen. Nach 10 Jahren werden praktisch alle Allotransplantate Anzeichen einer CNI-Nephrotoxizität aufweisen. CNIs wurden stark mit Bluthochdruck, Dyslipidämie und neuem Auftreten von Diabetes nach der Transplantation in Verbindung gebracht – was signifikant zum kardiovaskulären Risiko beim Nierentransplantationsempfänger beiträgt. Multiple Elektrolytstörungen, einschließlich Hyperkaliämie, Hypomagnesiämie, Hyperkalziurie, metabolische Azidose und Hyperurikämie, können für den Kliniker schwierig zu handhaben sein. Schließlich können CNI-assoziierter Tremor, Zahnfleischhyperplasie und Defekte im Haarwachstum einen signifikanten Einfluss auf die Lebensqualität des Transplantatempfängers haben. In dieser Übersicht diskutieren die Autoren kurz die Pharmakokinetik von CNI und diskutieren die zahlreichen klinisch relevanten Toxizitäten von häufig verwendeten CNIs, Cyclosporin und Tacrolimus.