om zowel het dieet als het gesynthetiseerde cholesterol efficiënter te transporteren, wordt het omgezet in cholesterylesters. Vrije cholesterol kan worden opgenomen door lipoproteïnen, maar is beperkt tot de buitenkant van het deeltje. Door cholesterol om te zetten in cholesterylesters kan meer cholesterol worden verpakt in het binnenste van lipoproteïnen. Dit verhoogt enorm de capaciteit van lipoproteins, toestaand voor efficiënter cholesteroltransport door de bloedstroom.
figuur 1. Lecithine:Cholesterol acyltransferase (LCAT) wordt gevonden in perifere weefsels en gebruikt fosfatidylcholine als bron van acylketens.
verschillende enzymen katalyseren de omzetting van cholesterol naar cholesterylesters, afhankelijk van de plaats van de reactie. De omzetting van cholesterol in cholesterylester wordt voornamelijk gekatalyseerd door lecithine:cholesterol acyltransferase (LCAT) in de perifere weefsels (zie Figuur 1). In het lumen, wordt dieetcholesterol geabsorbeerd door enterocyten veresterd door acyl-coenzyme A: cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), die wordt aangetroffen in zowel de darm als de lever (zie Figuur 2). ACAT1 wordt in alle weefsels gevonden. LCAT en ACAT verschillen ook in de bronnen die zij gebruiken voor de acylketens. LCAT gebruikt phosphatidylcholine terwijl ACAT acyl-CoA gebruikt. Het remmen van deze enzymen is een manier om de circulerende lipiden in plasma te verlagen.