os receptores canabinóides CB1 e CB2 são componentes-chave do sistema endocanabinóide humano, uma rede biológica envolvida na regulação dos processos fisiológicos e cognitivos. Cientistas financiados pela NIDA identificaram recentemente a estrutura cristalina do receptor CB1 e têm alguma compreensão de como ele modula o sistema. O CB1, que é amplamente distribuído em todo o sistema nervoso central, pode ser ativado por alguns canabinóides naturais, ou através do uso de cannabis e compostos sintéticos relacionados, resultando no “alto” associado à maconha. Há vários anos, o CB1 foi utilizado em medicamentos para suprimir o apetite, mas esta abordagem teve sucesso limitado e foi retirada do mercado por causa de efeitos colaterais difíceis.
em contraste, CB2 é expresso principalmente no sistema imunológico (em menor extensão no sistema nervoso central) e não cria uma reação psicotrópica. Como resultado, o CB2 está emergindo como um potencial alvo terapêutico para o tratamento da dor inflamatória e neuropática. No entanto, ele compartilha Muitos dos mesmos traços genéticos que CB1, por isso tem sido um desafio para os cientistas para delinear como cada um trabalha individualmente para criar seus efeitos, tornando difícil a criação de medicamentos que podem ativar CB2 de forma eficaz.
outro artigo financiado pelo NIDA publicado na célula pelo mesmo grupo revela como pequenas moléculas afetam o CB2 de forma diferente do CB1. Os investigadores não só identificaram a estrutura cristalina do receptor CB2, como também encontraram algumas características distintas entre o CB1 e o CB2 nos espaços minúsculos onde os produtos químicos se ligam uns aos outros. Além disso, o estudo revelou um mecanismo molecular crítico para a ativação do CB2. Estes resultados introduzem novos princípios que permitirão um design Mais Selectivo de drogas, trazem uma nova esperança para o potencial terapêutico do CB2, e representam uma descoberta importante na nossa compreensão do sistema endocanabinóide.
o estudo foi financiado pelo Instituto Nacional do abuso de drogas (NIDA). NIDA faz parte dos Institutos Nacionais de saúde.
For a copy of the paper, published in Cell, go to Crystal Structure of The Human Canabinoid Receptor CB2.
para mais informações sobre a maconha e os canabinóides, consulte: Drug Facts: Marijuana as Medicine.Para mais informações, Contactar o serviço de imprensa da NIDA em: [email protected] ou 301-443-6245. Siga NIDA no Twitter e Facebook.