ReviewThe mercado de drogas quirais: Quirais parâmetros versus de novo enantiomerically compostos puros

Este artigo de revisão tem por objetivo fornecer uma visão geral do atual mercado de drogas quirais por explorar, que é a tendência hoje em dia, para a indústria farmacêutica, para explorar quiral de comutação prática desde já comercializados as substâncias racémicas ou para desenvolver de novo enantiomerically compostos puros. Foi dada uma ilustração concisa das principais técnicas desenvolvidas para avaliar a configuração absoluta (AC) e a pureza enantiomérica das drogas quirais, onde foi dada maior ênfase à contribuição da cromatografia enantioselectiva (HPLC, SFC e UHPC).

depois, focalizamos nosso estudo na coorte de 45 novos medicamentos que foram aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) DOS EUA em 2015. Extraímos a estrutura química dos novos medicamentos das análises de química de aprovação da FDA disponíveis no banco de dados do centro de Avaliação e pesquisa de medicamentos (CDER) da agência, e selecionamos um subgrupo (ou seja, 44% da coorte) de ingredientes farmacêuticos ativos de pequenas moléculas (APIs) contendo um ou mais centros de quiralidade.

Na base do FDA dossiês analisados, verificou-se que todos os quiral drogas aprovadas pela FDA em 2015 são enantiomerically compostos puros com uma bem definida AC, com a exceção de um, a saber, lesinurad, que foi licenciado como o racemate de dois enantiomeric atropoisomers, que surgem devido a dificultado a rotação em torno do único C–N bond no anel naftaleno. Finalmente, nenhum dos racemates desenvolvidos anteriormente foi mudado para a versão de enantiômero único em 2015.

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