para o transporte mais eficiente de colesterol tanto dietético quanto sintetizado, é convertido em ésteres de colesterilo. O colesterol livre pode ser absorvido pelas lipoproteínas, mas está confinado à superfície exterior da partícula. Ao converter colesterol para ésteres colesterílicos mais colesterol pode ser empacotado no interior das lipoproteínas. Isto aumenta enormemente a capacidade das lipoproteínas, permitindo um transporte mais eficiente do colesterol através da corrente sanguínea.
Figura 1. Lecitina:A aciltransferase do colesterol (LCAT) é encontrada nos tecidos periféricos e utiliza a fosfatidilcolina como fonte de cadeias acil.
enzimas distintas catalisam o colesterol para a conversão de éster colesterílico, dependendo da localização da reacção. A conversão do colesterol em éster colesterílico é catalisada predominantemente pela lecitina:a aciltransferase do colesterol (LCAT) nos tecidos periféricos (ver Figura 1). No lúmen, o colesterol alimentar absorvido pelos enterócitos é esterificado pela acil-coenzima A: colesterol aciltransferase 2 (ACAT2), que se encontra tanto no intestino como no fígado (ver Figura 2). ACAT1 é encontrado em todos os tecidos. O LCAT e o ACAT também diferem nas fontes que usam para as cadeias de acil. O LCAT usa fosfatidilcolina, enquanto o ACAT usa acil-CoA. A inibição destas enzimas é uma forma de reduzir os lípidos circulantes no plasma.