Quitosana oligossacarídeo (COS) é um oligómero de β-(1 ➔ 4)-vinculada d-glucosamina. COS podem ser preparados a partir da deacetylation e hidrólise da quitina, que é comumente encontrado no exoesqueleto de artrópodes e insetos e as paredes celulares de fungos. COS é solúvel em água, não citotóxico, prontamente absorvido através do intestino e principalmente excretado na urina. De particular importância, a COS e os seus derivados demonstraram possuir várias actividades biológicas, incluindo anti-inflamação, imunoestimulação, anti-tumor, anti-obesidade, anti-hipertensão, doença de anti-Alzheimer, promoção da regeneração de tecidos, melhoria do fornecimento de medicamentos e ADN, anti-microbiano, anti-oxidação e aumento da absorção de cálcio. Os mecanismos de ações da COS têm sido encontrados para envolver a modulação de várias vias importantes, incluindo a supressão do fator nuclear kappa B (NF-kB) e proteínas cinases ativadas por mitogênio (MAPK) e a ativação da proteína cinase ativada por AMP (AMPK). Esta revisão resume o conhecimento actual dos métodos de preparação, perfis farmacocinéticos, actividades biológicas, potenciais aplicações terapêuticas e perfis de segurança da COS e dos seus derivados. Além disso, são discutidas as futuras orientações de investigação.