Closantel é um anti-helmíntico ingrediente ativo utilizado em medicina veterinária contra parasitas internos (e.g. alguns lombriga espécies e do fígado, os braços) e alguns parasitas externos (e.g. ovelhas nasal bots, gado, larvas, etc.) dos animais. Não é usado contra pragas agrícolas e domésticas. Pertence à classe química dos salicilanilídeos.
nome Comum: CLOSANTEL
Tipo: medicina veterinária
classe Química: salicylanilide
ESTRUTURA QUÍMICA
EFICÁCIA CONTRA PARASITAS
Tipo de ação: Antihelmíntico endoparasiticide, e ectoparasiticide
> Principal veterinária parasitas controlada: fígado vermes, certos nematóides gastrointestinais (= nematóides), vários myiases (= larvas de parasitas)
Eficácia contra um determinado parasita depende da forma de entrega e da dose administrada.
Clique aqui para obter informações gerais sobre as características e características dos parasiticidas.As recomendações posológicas para os Antiparasitários dependem das regulamentações nacionais. As autoridades reguladoras nacionais determinam se um produto é aprovado para uma determinada indicação, ou seja, a sua utilização num hospedeiro específico a uma dose específica e contra um parasita específico. Verifique os rótulos dos produtos disponíveis no seu país para obter informações específicas sobre as indicações aprovadas. A tabela abaixo indica algumas recomendações posológicas usuais para closantel, emitidas pelos fabricantes ou documentadas na literatura científica. Eles podem não ser aprovados em alguns países.
Closantel é um anti-helmíntico de espectro estreito eficaz contra alguns vermes redondos (principalmente espécies sugadoras de sangue) e contra alcoviteiros (por exemplo, Fasciola hepatica). Também é eficaz contra certas miases. Não é eficaz contra as têmporas ou a maioria dos parasitas externos. É usado moderadamente em ruminantes tanto como um injetável ou um drenco, muitas vezes misturado com outros anti-helmínticos. Não é utilizado em suínos, aves de capoeira, cavalos ou animais de estimação.
| dosing recommendations for CLOSANTEL | ||
| CATTLE | ||
| Delivery | Parasites | Dose (against closantel-susceptible parasites) |
| Oral | gastrintestinal roundworms | 5-10 mg / kg |
| Oral | Hypoderma spp | 10 mg / kg |
| Subcutaneous | gastrintestinal roundworms | 3 mg / kg |
| Subcutaneous | Fasciola hepatica | 5 mg / kg |
| SHEEP | ||
| Delivery | Parasites | Dose (against closantel-susceptible parasites) |
| Oral | gastrintestinal roundworms | 5-10 mg / kg |
| Oral | Oestrus ovis | 5 mg / kg |
| Oral | Fasciola hepatica | 10 mg / kg |
| Subcutaneous | gastrintestinal roundworms | 5-10 mg / kg |
| GOATS | ||
| Delivery | Parasites | Dose (contra closantel-suscetíveis parasitas) |
| Oral | aparelho Digestivo lombrigas | 10 mg/kg |
| Subcutâneo | aparelho Digestivo lombrigas | 5 mg/kg |
| SULAMERICANO de LHAMA | ||
| Entrega | Parasitas | Dose (contra closantel-suscetíveis parasitas) |
| Oral | aparelho Digestivo lombrigas | 5 mg/kg |
| Subcutâneo | aparelho Digestivo lombrigas | 4 a 8 mg/kg, rep 10-14 dias depois |
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segurança
DL50 Oral, rato, aguda*: 342 mg / kg
DL50 dérmica, rato, aguda*: não encontrado
* estes valores referem-se à substância activa. A toxicidade deve ser determinada também para cada formulação. As formulações são geralmente significativamente menos tóxicas do que as substâncias activas.
LMR (limite máximo de resíduo) estabelecido para a carne de bovino, carne de carneiro carne de porco ou carne de frango*:
- CODEX: Sim
- UE: Sim
- EUA: Não
- AUS: Sim
* Esta informação é um indicador de que a aceitação de um princípio ativo por mais influentes órgãos de regulamentação para uso na criação de gado.
períodos de retenção para carne, leite, ovos, etc. depende do formulário de parto, da dose e da regulamentação nacional. Verifique o rótulo do produto no seu país.
Saiba mais sobre a segurança de closantel (envenenamento, intoxicação, sobredosagem, antídoto, sintomas, etc.).
informações Gerais de segurança para antiparasitics está disponível em determinados artigos neste site (clique para visitar):
- segurança Geral dos antiparasitics para animais domésticos
- segurança Geral dos antiparasitics para os seres humanos
- segurança Geral dos antiparasitics para o meio ambiente
AVISO
é óbvio que os produtos veterinários não são destinados e nunca deve ser usado em seres humanos!!!
MARKETING & de USO
Década de introdução: 1970
Introduzidas por: JANSSEN
Algumas de suas marcas: FLUKIVER, SUPAVERM, SEPONVER
Patente Expirou (particular formulações podem ser ainda de patente protegida)
Uso em animais: Sim, abundante em ruminantes<
Uso em CAVALOS: NÃO
Uso em CÃES e GATOS: Não
Principais formas de apresentação:
- Inunda
- Injetáveis
- Pour-ons
Uso em medicina humana: Não
Usar em público/doméstico, de higiene: Não
Uso na agricultura: Não
Genéricos disponíveis: Sim, um monte
RESISTÊNCIA do PARASITA
Na pecuária: Sim, relatado por Haemonchus lombrigas e fígado vermes (Fasciola hepatica) em ovelhas, mas até agora parece não ser comum na maioria dos países.
Saiba mais sobre a resistência dos parasitas e como se desenvolve.
CARACTERÍSTICAS ESPECÍFICAS
Closantel é um verdadeiro endectocide, isto é, um composto que controla várias endoparasites e ectoparasitas, como de costume, dose terapêutica. No entanto, é apenas um espectro estreito e não um endectocido de largo espectro, como as lactonas macrocíclicas. Closantel é a salicilanilida mais usada.
é usado moderadamente em bovinos, ovinos e caprinos, principalmente sob a forma de drenches e injetáveis, e há alguns derrames também. Embora seja um veterano antihelmíntico, a sua utilização é crescente, porque muitas vezes é uma alternativa válida onde a resistência do aparelho digestivo lombrigas (para benzimidazoles, macrocyclic lactones, e/ou levamisole) ou fígado vermes (para benzimidazoles) é um problema.
Closantel é frequentemente utilizado em misturas com endectocídeos de largo espectro (por exemplo, ivermectina, Abamectina, etc.) ou nematicidas (por exemplo, benzimidazóis, levamisol).
Em contraste com muitos outros anti – (e.g. imidazothiazoles, benzimidazoles, tetrahydropyrimidines), closantel tem um efeito residual, isto é, ele não só mata os parasitas presentes no host no tempo de tratamento, mas protege contra a re-infestação por um período de tempo (várias semanas) que depende da dose e o parasita.
Closantel não é utilizado em cães ou gatos.
Eficácia de closantel
Closantel é altamente eficaz contra os adultos e as larvas (6 semanas de idade) de fígado vermes (Fasciola hepatica), e contra várias importante nematóides gastrointestinais (por exemplo, Bunostomum, Haemonchus, Oesophagostomum, Ostertagia – Teladorsagia, Strongyloides, Trichostrongylus), bem como contra o screwworms (larvas de Cochliomyia spp e Chrysomya spp), ovelhas nasal bots (Cio ovis), e ovelhas keds (Melophagus ovinus).
Closantel não tem eficácia contra nemátodos não gastrintestinais tais como minhocas (ex. Dictyocaulus spp. ) e nemátodos (por exemplo Thelazia spp.), ou céstodos.
farmacocinética do closantel
após administração oral, closantel é prontamente absorvido pela corrente sanguínea. Quatro dias após o tratamento, até 60% da injecção e 30% do closantel encharcado é absorvido pelo sangue. No sangue, o closantel inalterado liga-se fortemente e quase completamente (>99%) às albuminas plasmáticas. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos 10 a 48 horas após a administração, tanto após administração oral como intramuscular. A semi-vida plasmática é de 3 a 4 semanas.
devido à forte ligação às albuminas plasmáticas, os resíduos de closantel nos tecidos são bastante baixos; os mais elevados foram encontrados nos pulmões e nos rins. O Closantel está mal metabolizado. Cerca de 80% da dose administrada é excretada através das fezes, >98% na forma da molécula original. Excreção 48 horas após administração oral atingiu ~45% da dose administrada, mas apenas ~10% após injecção intramuscular. A semi-vida de excreção no organismo é de 2 a 3 semanas.
em vacas leiteiras, cerca de 1% da dose administrada é excretada inalterada através do leite.
influência da dieta. Nos ruminantes, o jejum atrasa a passagem dos alimentos pelo estômago e pelo intestino, o que aumenta o tempo de absorção do closantel no sangue e, consequentemente, a sua concentração plasmática e biodisponibilidade. Consequentemente, recomenda-se que os animais saudáveis se mantenham afastados dos alimentos até 24 horas antes do tratamento com closantel. Isto não deve ser feito com animais pesados grávidas, estressados, ou fracos. Os animais em jejum devem ter acesso à água potável.
mecanismo de acção de closantel
o modo de Acção molecular de salicilanilidas, incluindo closantel, não está completamente esclarecido. Todos eles são uncouplers da fosforilação oxidativa na mitocôndria celular, o que perturba a produção de ATP, o “combustível”celular. Isto parece ocorrer através da supressão da actividade da Succinato desidrogenase e da fumarato redutase, duas enzimas envolvidas neste processo. Isso prejudica a mobilidade dos parasitas e, provavelmente, outros processos também. Parece que closantel também perturba os mecanismos de transporte líquido e iônico nas membranas parasitas.Recentemente, descobriu-se que closantel também inibe a quitinase em Onchocerca volvulus, um nemátodo filarial que causa cegueira nos seres humanos. A quitinase é uma enzima envolvida na mudança de larvas. A sua inibição interrompe o seu desenvolvimento para vermes adultos.
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