Cleocin Creme Vaginal - FDA informação de prescrição, efeitos colaterais e utiliza

Nome Genérico: clindamicina fosfato
Forma de Dosagem: creme vaginal

Medicamente revisto por Drugs.com. Atualizada por último sobre 1 de Março de 2020.

Visão
Efeitos Colaterais
Dosagem
Profissional
Medicamentosas
Mais

PARA USO INTRAVAGINAL ONLYNOT OFTALMOLÓGICOS, DÉRMICA, ORAL OU USE

Clindamicina fosfato é um éster solúvel em água do semi-sintético antibiótico produzido por 7(S)-cloro-substituição dos 7(R)-grupo hidroxila do pai antibiótico lincomicina. O nome químico para clindamycin phosphate é metil 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-(1-methyl-trans-4-propyl-L-2-pyrrolidinecarboxamido)-1-thio-L-threo-α–D-galacto-octopyranoside 2-(di-fosfato). Tem um peso molecular de 504,96, e a fórmula molecular é C18H34ClN2O8PS. A fórmula estrutural é representada a seguir.:

Cleocina Creme Vaginal 2%, é um creme branco semi-sólido, que contém 2% de fosfato de clindamicina, USP, a uma concentração equivalente a 20 mg de clindamicina por grama. O pH do creme está entre 3.0 e 6.0. O creme contém também Álcool benzílico, álcool cetostearílico, ésteres mistos de ácidos gordos, óleo mineral, polissorbato 60, propilenoglicol, água purificada, monoestearato de sorbitano e ácido esteárico.Cada aplicador de 5 gramas de Creme vaginal contém aproximadamente 100 mg de fosfato de clindamicina.Clecin vaginal Cream-Clinical Pharmacology

Mechanism of Action

Clindamycin is an antibacterial drug (See MICROBIOLOGY).

Farmacocinética

Seguinte, de uma vez por dia intravaginal dose de 100 mg de fosfato de clindamicina creme vaginal a 2%, administrado a 6 voluntárias saudáveis para 7 dias, aproximadamente, 5% (intervalo de 0,6% para 11%) da dose administrada foi absorvido sistemicamente. A concentração sérica máxima de clindamicina observada no primeiro dia foi, em média, de 18 ng/mL (intervalo 4 a 47 ng/mL) e no dia 7 foi, em média, de 25 ng/mL (intervalo 6 a 61 ng/mL). Estas concentrações máximas foram atingidas aproximadamente 10 horas após a administração (intervalo 4-24 horas).

após uma dose intravaginal de 100 mg de fosfato de clindamicina Creme vaginal, administrada durante 7 dias consecutivos a 5 mulheres com vaginose bacteriana, a absorção foi mais lenta e menos variável do que a observada em mulheres saudáveis. Aproximadamente 5% (entre 2% e 8%) da dose foi absorvida por via sistémica. A concentração sérica máxima de clindamicina observada no primeiro dia foi, em média, de 13 ng/mL (intervalo 6 a 34 ng/mL) e no dia 7 foi, em média, de 16 ng/mL (intervalo 7 a 26 ng/mL). Estas concentrações máximas foram atingidas aproximadamente 14 horas após a administração (intervalo 4-24 horas).

houve pouca ou nenhuma acumulação sistémica da clindamicina após administração vaginal repetida de fosfato de clindamicina creme vaginal 2%. A semi-vida sistémica foi de 1, 5 a 2, 6 horas.

Microbiologia

mecanismo de Acção

a clindamicina inibe a síntese proteica bacteriana pela ligação ao ARN 23S da subunidade 50S do ribossoma. A clindamicina é predominantemente bacteriostática. Embora a clindamicina fosfato seja inativa in vitro, a hidrólise rápida in vivo converte-a em clindamicina activa.

resistência

resistência à clindamicina é mais frequentemente causada pela modificação do local alvo no ribossoma, geralmente pela modificação química das bases de ARN por mutações pontuais no ARN ou ocasionalmente em proteínas. Foi demonstrada resistência cruzada entre lincosamidas, macrólidos e estreptograminas B em alguns organismos. Foi demonstrada resistência cruzada entre a clindamicina e a lincomicina.

Atividade Antibacteriana

Cultura e testes de sensibilidade de bactérias que não são rotineiramente realizados para estabelecer o diagnóstico de vaginose bacteriana (ver INDICAÇÕES E USO); metodologia padrão para o teste de susceptibilidade dos potenciais patógenos bacterianos, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., ou Mycoplasma hominis, não foi definida.

estão disponíveis os seguintes dados in vitro, mas o seu significado clínico é Desconhecido. A clindamicina é activa in vitro contra a maioria dos isolados dos seguintes organismos que se referem estar associados a vaginose bacteriana:

Bacteroides spp.Gardnerella vaginalis
Mobiluncus spp.
Mycoplasma hominis
Peptostreptococcus spp.

Indicações e Uso para Cleocin Creme Vaginal

Cleocin, Creme Vaginal a 2%, é indicado no tratamento de vaginose bacteriana (anteriormente conhecido como Haemophilus vaginite, Gardnerella vaginite, vaginite inespecífica, Corynebacterium vaginite ou anaeróbio vaginose). Cleocina Creme Vaginal 2%, pode ser usado para tratar mulheres não grávidas e mulheres grávidas durante o segundo e terceiro trimestre. (Ver estudos clínicos.)

nota: Para efeitos desta indicação, um diagnóstico clínico de vaginose bacteriana é geralmente definido pela presença de um corrimento vaginal homogéneo que (a) tem um pH superior a 4,5, (b) emite um odor de amina “fishy” quando misturado com uma solução de KOH de 10%, e (C) contém células de pista em exame microscópico. Os resultados da coloração de Gram consistentes com um diagnóstico de vaginose bacteriana incluem (a) morfologia do Lactobacillus marcadamente reduzida ou ausente, (b) predominância do morfotipo de Gardnerella e (c) ausência ou ausência de alguns glóbulos brancos.Devem ser excluídos outros agentes patogénicos frequentemente associados a vulvovaginite, por exemplo, Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, N. gonorrhoeae, Candida albicans e Herpes simplex virus.

Contra-indicações

Cleocin, Creme Vaginal a 2%, é contra-indicado em indivíduos com história de hipersensibilidade à clindamicina, lincomicina, ou qualquer um dos componentes deste creme vaginal. Cleocina Creme Vaginal 2%, também está contra-indicado em indivíduos com história de enterite regional, colite ulcerativa, ou uma história de colite “associada a antibióticos”.

advertências

colite pseudomembranosa foi notificada com quase todos os agentes antibacterianos, incluindo a clindamicina, e pode variar de gravidade ligeira a potencialmente fatal. A clindamicina administrada por via oral e parentérica tem sido associada a colite grave que pode terminar fatalmente. Diarreia, diarreia sangrenta e colite (incluindo colite pseudomembranosa) foram relatados com o uso de clindamicina administrada por via oral e parentérica, bem como com formulações tópicas (dérmica e vaginal) de clindamicina. Portanto, é importante considerar este diagnóstico em pacientes que apresentam diarréia após a administração da clindamicina, mesmo quando administrada por via vaginal, porque aproximadamente 5% da dose de clindamicina é sistemicamente absorvida a partir da vagina.

o tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon e pode permitir o crescimento excessivo da clostrídia.Estudos indicam que uma toxina produzida por Clostridium difficile é uma causa primária de colite “associada a antibióticos”.Após o diagnóstico de colite pseudomembranosa ter sido estabelecido, devem ser iniciadas medidas terapêuticas. Casos ligeiros de colite pseudomembranosa normalmente respondem à interrupção do medicamento em monoterapia. Em casos moderados a graves, deve considerar-se o tratamento com fluidos e electrólitos, suplementação proteica e tratamento com um medicamento antibacteriano clinicamente eficaz contra a colite difícil do Clostridium.

podem ocorrer sintomas de colite pseudomembranosa durante ou após o tratamento antimicrobiano.

precauções

General

Cleocina Creme Vaginal 2%, contém ingredientes que irão causar queimadura e irritação do olho. Em caso de contacto acidental com o olho, lave-o abundantemente com água da torneira fria.

o uso de Creme Vaginal Cleocina 2% pode resultar no crescimento excessivo de organismos não-reconhecíveis na vagina. Em estudos clínicos envolvendo 600 mulheres não grávidas que receberam tratamento durante 3 dias, Candida albicans foi detectada, sintomaticamente ou por cultura, em 8, 8% dos doentes. Em 9% dos doentes, foi registada vaginite. Estudos clínicos envolvendo 1325 mulheres não grávidas que receberam tratamento durante 7 dias, Candida albicans foi detectada, sintomaticamente ou por cultura, em 10, 5% dos doentes. Foi registada vaginite em 10, 7% dos doentes. Em 180 mulheres grávidas que receberam tratamento durante 7 dias, foi detectada Candida albicans, quer sintomaticamente quer por cultura, em 13, 3% dos doentes. Em 7, 2% dos doentes, foi registada vaginite. Candida albicans, como relatado aqui, inclui os Termos: monilíase vaginal e monilíase (corpo como um todo). Vaginite inclui os Termos: distúrbio vulvovaginal, vulvovaginite, corrimento vaginal, vaginite tricomonal e vaginite.

informação para o doente

o doente deve ser instruído a não ter relações vaginais ou a utilizar outros produtos vaginais (tais como tampões ou duches) durante o tratamento com este medicamento.

a doente também deve ser avisada de que este creme contém óleo mineral que pode enfraquecer o látex ou os produtos de borracha, tais como preservativos ou diafragmas contraceptivos vaginais. Assim, não se recomenda a utilização destes produtos nas 72 horas seguintes ao tratamento com Creme Vaginal Cleocina 2%.

Interacções medicamentosas

a clindamicina sistémica demonstrou ter propriedades bloqueadoras neuromusculares que podem aumentar a acção de outros agentes bloqueadores neuromusculares. Por conseguinte, deve ser utilizado com precaução em doentes a receber estes fármacos.Não foram realizados estudos a longo prazo em animais com clindamicina para avaliar o potencial carcinogénico .Os testes de genotoxicidade realizados incluíram um teste de micronúcleo em ratos e um teste de Ames. Ambos os testes deram negativo. Os estudos de fertilidade em ratos tratados por via oral até 300 mg/kg/dia (31 vezes a exposição humana com base em mg/m2) não revelaram efeitos na fertilidade ou na capacidade de acasalamento.

gravidez

efeitos teratogénicos

em ensaios clínicos com mulheres grávidas, a administração sistémica de clindamicina durante o segundo e terceiro trimestres não foi associada a um aumento da frequência de anomalias congénitas.

clindamicina Creme vaginal só deve ser utilizado durante o primeiro trimestre de gravidez se claramente necessário e os benefícios forem superiores aos riscos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas durante o primeiro trimestre de gravidez.

Cleocina Creme Vaginal 2% foi estudado em mulheres grávidas durante o segundo trimestre. Em mulheres tratadas durante sete dias, foi notificado trabalho anormal em 1, 1% dos doentes que receberam clindamicina creme vaginal 2% em comparação com 0, 5% dos doentes que receberam placebo.Foram realizados estudos de reprodução em ratos e ratinhos com doses orais e parentéricas de clindamicina até 600 mg/kg/dia (62 e 25 vezes, respectivamente, a exposição humana máxima com base na superfície corporal) e não se revelaram indícios de danos para o feto devido à clindamicina. Observaram-se fissuras palatos em fetos de uma estirpe de ratinho tratados intraperitonealmente com clindamicina a 200 mg/kg/dia (cerca de 10 vezes a dose recomendada com base nas conversões da área de superfície corporal). Uma vez que este efeito não foi observado em outras estirpes de ratinho ou noutras espécies, o efeito pode ser específico da estirpe.

as Mães que amamentam

Limitado dados publicados com base no leite materno de amostragem relatórios de que clindamycin aparece no leite materno, no intervalo de menos de 0,5 a 3,8 mcg/mL em doses de 150 mg por via oral de 600 mg por via intravenosa. Desconhece-se se a clindamicina é excretada no leite materno humano após a utilização de fosfato de clindamicina administrado vaginalmente.A clindamicina tem potencial para causar efeitos adversos na flora gastrointestinal do lactente amamentado. Se a clindamicina é necessária por uma mãe lactante, não é uma razão para interromper a amamentação, mas um medicamento alternativo pode ser preferido. Monitorizar o lactente amamentado para possíveis efeitos adversos na flora gastrointestinal, tais como diarreia, Candidíase (Candidíase, erupção cutânea da fralda) ou raramente, sangue nas fezes indicando possível colite associada a antibióticos.

os benefícios para o desenvolvimento e a saúde da amamentação devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de clindamicina e quaisquer potenciais efeitos adversos na criança amamentada da clindamicina ou da condição materna subjacente.A segurança e eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.

uso Geriátrico

os estudos clínicos para o Creme Vaginal Cleocina 2% não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens.

Reações Adversas

ensaios Clínicos

Não-gestantes

Em ensaios clínicos envolvendo mulheres não grávidas, de 1,8%, de 600 pacientes que receberam o tratamento com Cleocin, Creme Vaginal a 2% para 3 dias e 2,7% de 1325 pacientes que receberam tratamento por 7 dias em descontinuação da terapia, devido a interações relacionadas a eventos adversos. Foram notificados acontecimentos médicos considerados relacionados, provavelmente relacionados, possivelmente relacionados, ou de relação desconhecida com o fosfato vaginal de clindamicina administrado vaginal creme 2% para 20, 7% dos doentes que receberam tratamento durante 3 dias e 21, 3% dos doentes que receberam tratamento durante 7 dias. Os acontecimentos que ocorrem em ≥1% dos doentes a receber clindamicina fosfato creme vaginal 2% são apresentados na Tabela 1.

TABELA 1 – Ocorrência de Eventos em ≥1% dos Pacientes Não-grávidas Recebendo Fosfato de Clindamicina Creme Vaginal 2%
Evento	Cleocin Creme Vaginal
Evento	3 Dia n=600	7 Dias n=1325
Urogenital
Vaginal moniliasis	7.7	10.4
Vulvovaginite	6.0	4.4
Vulvovaginal transtorno	3.2	5.3
Trichomonal vaginite	0	1.3
Corpo como um Todo
Moniliasis (corpo)	1.3	0.2

Outros eventos que ocorrem em <1% da clindamicina creme vaginal a 2% grupos incluem:

sistema Urogenital: corrimento vaginal, metrorrhagia, infecção do trato urinário, endometriose, distúrbio menstrual, vaginite/infecção vaginal, vaginal e dor.

corpo no seu todo: dor abdominal localizada, dor abdominal generalizada, cãibras abdominais, halitose, dor de cabeça, infecção bacteriana, inchaço inflamatório, reacção alérgica e infecção fúngica.Sistema digestivo: náuseas, vómitos, obstipação, dispepsia, flatulência, diarreia e doenças gastrointestinais.Sistema endócrino: hipertiroidismo.

sistema nervoso Central: tonturas e vertigens.Sistema respiratório: epistaxe .Pele: prurido (não-aplicação), monilíase, erupção cutânea, erupção cutânea maculopapular, eritema e urticária.

sentidos especiais: sabor perverso.

mulheres grávidas

num ensaio clínico envolvendo mulheres grávidas durante o segundo trimestre, 1, 7% de 180 doentes que receberam tratamento durante 7 dias interromperam a terapêutica devido a acontecimentos adversos relacionados com o fármaco. Foram notificados acontecimentos médicos considerados relacionados, provavelmente relacionados, possivelmente relacionados, ou de relação desconhecida com o fosfato vaginal de clindamicina administrado vaginal creme 2%, para 22, 8% das doentes grávidas. Os acontecimentos que ocorrem em ≥1% dos doentes a receber ou clindamicina fosfato creme vaginal 2% ou placebo são apresentados na Tabela 2.

TABELA 2 – Ocorrência de Eventos em ≥1% dos Pacientes Grávidas Recebendo Fosfato de Clindamicina Creme Vaginal a 2% ou Placebo
Evento	CLEOCIN Creme Vaginal	Placebo
Evento	7 DIA n=180	7 DIAS n=184
Urogenital
Vaginal moniliasis	13.3	7.1
Vulvovaginal transtorno	6.7	7.1
Anormais de trabalho	1.1	0.5
Corpo como um Todo
infecção Fúngica	1.7	0
Pele
Prurido, a não aplicação do site	1.1	0

Outros eventos que ocorrem em <1% da clindamicina creme vaginal a 2% grupo incluem-se:

sistema Urogenital: disúria, metrorrhagia, vaginal dor, e trichomonal vaginite.

corpo no seu todo: infecção respiratória superior.Pele: prurido (local de aplicação tópica) e eritema.

experiência pós-comercialização

uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco.No período pós-comercialização, foram notificados casos de colite pseudomembranosa com a utilização de Creme vaginal de fosfato de clindamicina.

outras formulações de clindamicina

clindamicina Creme vaginal proporciona níveis séricos mínimos de pico e exposição sistémica (AUCs) da clindamicina em comparação com a dosagem de 100 mg de clindamicina oral. Embora estes níveis mais baixos de exposição sejam menos propensos a produzir as reações comuns observadas com clindamicina oral, a possibilidade destas e outras reações não pode ser excluída atualmente. Não estão disponíveis dados de ensaios bem controlados que comparem directamente a clindamicina administrada por via oral à clindamicina administrada vaginalmente.

foram notificadas as seguintes reacções adversas e testes laboratoriais alterados com a utilização oral ou parentérica da clindamicina:

Gastrointestinal: dor Abdominal, esofagite, náuseas, vómitos, diarreia e colite pseudomembranosa. (Ver avisos.)

hematopoiético: foi notificada neutropenia transitória (leucopenia), eosinofilia, agranulocitose e trombocitopenia. Nenhuma relação etiológica directa com a terapêutica concomitante com clindamicina pode ser feita em qualquer destas notificações.Reacções De Hipersensibilidade: Foram observadas erupção cutânea Maculopapular e urticária durante o tratamento com fármacos. Erupções cutâneas generalizadas de tipo morbilliforme, ligeiras a moderadas, são as mais frequentemente notificadas de todas as reacções adversas. Casos raros de eritema multiforme, alguns semelhantes à síndrome de Stevens-Johnson, foram associados à clindamicina. Foram notificados alguns casos de reacções anafilactóides. Se ocorrer uma reacção de hipersensibilidade, o medicamento deve ser interrompido.Fígado: foram observadas icterícia e anomalias nos testes da função hepática durante a terapêutica com clindamicina.Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos: Foram notificados casos raros de poliartrite.Renal: embora não tenha sido estabelecida qualquer relação directa da clindamicina com danos renais, em casos raros foi observada disfunção renal, tal como evidenciado por azotemia, oligúria e/ou proteinúria.

sobredosagem

fosfato de clindamicina de Aplicação vaginal creme vaginal 2% pode ser absorvido em quantidades suficientes para produzir efeitos sistémicos. (Ver avisos.)

Cleocin, Creme Vaginal a Dosagem e Administração

A dose recomendada é de um applicatorful de fosfato de clindamicina creme vaginal a 2%, (5 gramas contém cerca de 100 mg de fosfato de clindamicina) intravaginalmente, de preferência na hora de dormir, durante 3 ou 7 dias consecutivos em pacientes não-grávidas e durante 7 dias consecutivos em pacientes grávidas. (Ver estudos clínicos.)

como é fornecido Creme Vaginal Cleocina

Creme Vaginal Cleocina 2%, (Fosfato de clindamicina creme vaginal) como se segue:NDC 0009-3448-01

40 g tubo (com 7 aplicadores descartáveis) NDC 0009-3448-01

conservar à temperatura ambiente controlada a 20° C (68° a 77° F) . Proteger do congelamento.

Estudos Clínicos

Em dois estudos clínicos envolvendo 674 avaliáveis e não gestantes, mulheres com vaginose bacteriana comparando Cleocin, Creme Vaginal a 2% para 3 ou 7 dias, as taxas de cura clínica, determinada em 1 mês posttherapy, oscilou de 72% para 81% para os 3 dias de tratamento e de 84% para 86% para os 7 dias de tratamento.

	CLEOCIN Dia 3		CLEOCIN 7 Dia
Estudo realizado NOS eua	94/131	72%	110/128	86%
Estudo europeu	161/199	81%	181/216	84%

Em um estudo clínico envolvendo 249 avaliáveis pacientes grávidas no segundo e terceiro trimestre, tratados por 7 dias, e a cura clínica, a taxa, determinada em 1 mês posttherapy, foi de 60% (77/129) no clindamicina braço e 9% (11/120) para o braço do veículo. A determinação da cura clínica foi baseada na ausência de um odor de amina “suspeito” quando o corrimento vaginal foi misturado com uma solução de KOH de 10% e a ausência de células de pista em exame microscópico.O rótulo deste produto pode ter sido actualizado. Para a corrente total prescrição informações, por favor visite www.pfizer.com.

LABORATÓRIO-0043-12.0
Revista 03/2020

INSTRUÇÕES DE UTILIZAÇÃO

aplicadores Descartáveis de plástico são fornecidos com este pacote. Eles são projetados para permitir a administração vaginal adequada do creme.Retire a tampa da bisnaga creme. Enrosque um aplicador de plástico na extremidade roscada do tubo.Tubo de Rolamento A partir do fundo, espreme suavemente e force o medicamento para o aplicador. O aplicador é preenchido quando o êmbolo atinge o seu ponto de paragem pré-determinado.Desenrosque o aplicador da bisnaga e substitua a tampa.

enquanto estiver deitado de costas, agarre firmemente o cano do aplicador e insira na vagina, na medida do possível, sem causar desconforto.

Slo only push the plunger until it stops.

Carefully withdra applic applicator from vagina, and discard applicator.

REMEMBER TO APPLY ONE APPLICATORFUL EACH NIGHT BEFORE BEDTIME, OR AS PRESCRIBED BY YOUR DOCTOR.

instruções para o doente

esta embalagem contém aplicadores de plástico descartáveis. Os aplicadores são projetados para a administração adequada do creme na vagina.

remova a tampa do tubo de creme e enrosque o aplicador de plástico no tubo.

aperte o tubo suavemente da extremidade inferior e force o medicamento no aplicador. O aplicador estará cheio quando ombolobolo atingir seu comprimento máximo.

Desaperte o aplicador do tubo e volte a colocar a tampa.

Deite de costas e segurando firmemente o aplicador, insira-o na vagina o máximo possível sem causar desconforto.

Empurre lentamente ombolobolo até parar.

retire cuidadosamente o aplicador da vagina e descarte-o.

LEMBRE-SE DE APLICAR UM APLICADOR CHEIO TODAS AS NOITES AO DEITAR, OU DE ACORDO COM AS INSTRUÇÕES DO SEU MÉDICO.

LAB-1058-1.0

PAINEL de EXIBIÇÃO PRINCIPAL – 40 g do Tubo Etiqueta

NDC 0009-3448-01

40 Gramas
somente Rx

Cleocin®
clindamicina fosfato
creme vaginal, USP

Para Intravaginal Usar Apenas

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