AINEs (fármacos anti-inflamatórios não esteróides))

• AINEs não selectivos
• AINEs selectivos

os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) são um tipo de medicamento muito comumente prescrito (muitos dos quais estão disponíveis no balcão sem receita médica) que pode reduzir a dor, inflamação e também baixar a temperatura do corpo durante a febre.

Eles também têm alguns, menos desejável, efeitos como a redução da produção de substâncias que protegem o estômago, parando de plaquetas (células que são vitais para a formação de coágulos para parar o sangramento) a partir de trabalho de forma tão eficaz, e reduzindo levemente a quantidade de sangue que flui para os rins, tornando as artérias que fornecem a eles se contraem.Como funcionam os AINE?

os AINEs actuam inibindo uma enzima (um produto químico que causa a ocorrência de outras reacções químicas) chamada ciclooxigenase (por vezes referida como COX). Esta enzima é crucial para a produção de produtos químicos chamados prostaglandinas, que são substâncias que têm alguns papéis diferentes, um dos quais é causar inflamação. Assim, ao parar a enzima, menos prostaglandinas são produzidas levando a menos inflamação e dor.

quais são os diferentes tipos de AINEs?

as duas classes de AINE são “não selectivos” e “selectivos”. Para entender as diferenças entre eles, no entanto, requer alguma explicação sobre como eles funcionam.

a enzima ciclo-oxigenase (COX) está presente em duas formas diferentes, a COX-1 e a COX-2, cada uma com um conjunto de acções semelhante mas distinto. A COX-2 é a enzima responsável pela inflamação e febre, enquanto que a COX-1 desempenha outras funções tais como proteger a mucosa gástrica (o revestimento do estômago) do ácido que o estômago produz naturalmente. COX – 1 também desempenha um papel em fazer as plaquetas se colar para formar coágulos. Ambos reduzem o fluxo sanguíneo para os rins.

um dos problemas com os AINEs é que bloqueiam ambos os tipos da enzima COX, por isso, enquanto a inflamação e a dor foram reduzidas, assim como alguns dos bons efeitos das prostaglandinas, tais como a protecção do revestimento do estômago. É por isso que, recentemente, tem havido o advento do que são conhecidos como “AINEs seletivos”. Estes são medicamentos que apenas visam a enzima COX-2 que é responsável pela dor e inflamação, sem afectar a produção de factores protectores para o estômago.Os AINEs não selectivos

os AINEs não selectivos

os AINEs não selectivos são fármacos que inibem ambos os tipos da enzima COX e, portanto, estão associados a um risco aumentado de ulceração gástrica, presumindo-se que sejam ambos através da redução da protecção gástrica fornecida pelas prostaglandinas, bem como da irritação directa do revestimento gástrico. Exemplos de não-seletivos AINES incluem:

• Aspirina;
• Diclofenaco;
• Ibuprofeno;
• Naproxeno;
• Mefenamic acid;
• Indometacina;
• Cetoprofeno;
• Piroxicam.

estes são vendidos sob lotes de marcas diferentes, tantos que é impraticável listá-los aqui.

AINEs selectivos

AINEs selectivos inibem apenas a enzima COX-2, permitindo a produção das prostaglandinas que protegem o estômago, enquanto aliviam a febre, a dor e a inflamação. Não têm os efeitos anti-plaquetários associados aos AINEs não selectivos, pelo que não alteram a coagulação. Os Aines selectivos são:

• Celebrex (celecoxib); e
• Mobic (meloxicam) (em doses de 7,5 mg ou menos por dia).Para que são utilizados os AINEs?

  os AINEs podem desempenhar um papel no tratamento de muitas condições diferentes que envolvem inflamação, dor ou ambos. Aines pode ser usado no tratamento de:

  • artrite reumatóide;
  • Espondilite anquilosante;
  • artrite Psoriática;
  • artrite Reativa;
  • gota Aguda;
  • Período de dor;
  • Metastático, dor óssea;
  • Osteoartrite;
  • dor de cabeça e enxaqueca;
  • dor Pós-operatória;
  • dor ligeira a moderada devido à inflamação e lesão do tecido;
  • febre;
  • cólica Renal;
  • as propriedades anti-plaquetárias dos AINEs (mais frequentemente aspirina) são utilizadas para proteger o coração, interrompendo a formação de coágulos.Quando não deve ser utilizado um AINE?As condições em que os AINEs são geralmente evitados incluem::
    • asma sensível aos AINEs;
    • rinite;
    • urticária (alergia em resposta aos AINEs);
    • hemorragia gastrointestinal activa;
    • úlcera gástrica ou duodenal;
    • gravidez: se administrado nas fases tardias da gravidez, Os AINEs podem causar o encerramento do canal arterial fetal (um pequeno vaso de ligação que permite ao sangue fetal contornar os pulmões e geralmente fecha após o nascimento). Eles também podem causar insuficiência renal fetal, inibição da agregação plaquetária e pode atrasar o trabalho de parto e nascimento. Apesar disso, eles ainda podem ser usados na gravidez sob supervisão médica se sentirem que os benefícios superarão os riscos;
    • lactação: embora não recomendado para mães amamentadoras, o ibuprofeno parece seguro. Existem menos dados sobre inibidores selectivos da COX-2, embora também pareçam ser seguros.

    deve notar-se que cada agente individual pode ter um perfil diferente de contra-indicações, e se estiver preocupado deve consultar a informação sobre o medicamento ou, preferencialmente, o seu médico.

    Precauções com o uso de Aines

    anti-inflamatórios não esteróides devem ser usados com cautela em pacientes com as seguintes condições:

    • Asma: Aines têm sido conhecidos, raramente, causar constrição das vias aéreas, o que pode fazer asma flare temporariamente;
    • doença de Crohn;
    • Anterior de hemorragia gastrointestinal;
    • distúrbios de Coagulação: a maioria dos agentes não-seletivos aumentar o risco de sangramento enquanto Aines selectivos, e, possivelmente, diclofenaco, podem aumentar o risco de coagulação;
    • Hematomas (pode agravar);
    • insuficiência Cardíaca ou hipertensão: pode ser feito um pouco pior seguinte sódio e a retenção de líquidos, secundário à redução do fluxo sanguíneo para os rins;
    • insuficiência Renal;
    • insuficiência Hepática;
    • os Pacientes em maior risco cardiovascular: Os AINEs podem não ser apropriados para o tratamento com determinados inibidores selectivos da COX-2 ou diclofenac;
    • doentes a tomar doses baixas de Aspirina: estes doentes têm um risco cardiovascular aumentado com o uso de agentes selectivos da COX-2 e o uso de aspirina nega quaisquer benefícios que possam ter na redução do risco de úlcera.

    AINEs e ulceração gástrica

    a redução das prostaglandinas protectoras por AINEs antigos faz com que o revestimento do estômago fique irritado, causando náuseas, dificuldade em engolir e, mais grave, úlceras gástricas. Estes podem ocasionalmente rebentar causando grandes quantidades de sangramento. Os sintomas gastrointestinais podem ser muito graves, com um risco de hospitalização 5 a 6 vezes maior do que um usuário não-AINE. Na Austrália, isso leva a até 4.500 internações hospitalares e até 400 mortes por ano.

    a utilização de um inibidor selectivo da COX-2 pode ser muito útil em doentes que estejam a tomar AINEs a longo prazo e que, portanto, apresentem um risco elevado de ulceração gástrica. Demonstrou-se que um AINE selectivo, como o celecoxib (Celebrex), reduz o risco de ulceração gástrica, com alguns estudos que mostram que reduziu a quantidade de úlceras para o placebo (que é basicamente uma pílula açucareira sem ingredientes activos). Este foi um impressionante 87.5% menor do que em pacientes que tomam um AINE tradicional.No entanto, deve notar-se que a utilização de um AINE não selectivo Não significa certamente que irá desenvolver uma úlcera gástrica, nem significa que os agentes selectivos são perfeitos. Alguns outros estudos demonstraram que o celebrex reduz certamente a taxa de úlceras gástricas em comparação com um medicamento como o naproxeno, mas apenas a uma taxa comparável a outro AINE não selectivo, o diclofenac.

    AINEs e risco de ataque cardíaco

    o risco cardíaco dos AINEs recebeu muita atenção tanto nos meios de comunicação como na profissão médica; e com razão, Uma vez que são medicamentos muito frequentemente prescritos e quaisquer efeitos adversos podem afectar muitas pessoas. As preocupações iniciais foram levantadas em 2004, quando os estudos demonstraram que o Vioxx (rofecoxib), um tipo de AINE selectivo que desde então foi retirado do mercado, aumentou o risco de ter um “acontecimento cardíaco” (geralmente um ataque cardíaco). Desde então, tem havido uma série de pesquisas sobre se foi ou não algo que só aconteceu com o Vioxx, ou está associado com muitos (ou mesmo todos) AINEs.

    um estudo publicado no Journal of the American Medical Association analisou mais de 233 artigos, e agrupou os resultados dos 23 que consideravam terem atingido um nível suficientemente elevado para serem reexaminados. Eles combinaram os resultados de todos estes ensaios para que eles pudessem ter um olhar detalhado em todos os AINEs diferentes. Isto deu-lhes 86.193 casos de eventos cardiovasculares, e mais de 528.000 ‘controles’ (pessoas sem problemas cardíacos ou que não tomaram AINEs) para dar uma alta qualidade de dados. Eles encontraram os seguintes resultados:

    • Rofecoxib (Vioxx) provocou definitivamente um aumento dos acontecimentos cardiovasculares, e quanto maior a dose maior a probabilidade de ocorrência. É por isso que ele foi removido do mercado;
    • Alguns outros não-seletivo de agentes ainda no mercado também aumentou o risco de eventos cardiovasculares, se tomado em doses normais;
    • Aumenta em eventos cardiovasculares não foram universais para seletivos inibidores COX-2 em doses normais, e algumas ainda estão disponíveis que parecem não aumentar o risco.

    um ensaio realizado na Europa tentou, finalmente, desmistificar as comparações entre os AINEs e os inibidores selectivos da COX-2. Os investigadores reuniram dados de vários ensaios clínicos anteriores para comparar a incidência de acontecimentos gastrointestinais e cardiovasculares graves. Os pesquisadores descobriram que, em geral, os inaladores COX-2 causaram efeitos gastrointestinais menos graves sem causar um aumento significativo nos ataques cardíacos e derrames. O celecoxib, o valdecoxib, o etoricoxib, o rofecoxib e o lumiracoxib foram associados a cinco coxibs diferentes. Surpreendentemente, os dois primeiros agentes na verdade causaram menos eventos cardiovasculares quando diretamente em comparação com os tratamentos tradicionais AINEs.

    estes resultados podem ser um pouco reconfortantes para os doentes que estão a tomar tratamentos anti-inflamatórios a longo prazo com doses normais, uma vez que parecem mostrar que nem todos estão associados a um risco cardiovascular aumentado. No entanto, isto não significa que em doses mais elevadas não haja perigo a longo prazo, e este assunto deve ser sempre discutido com um médico, pesando os riscos de estar em tratamento a longo prazo com AINEs ou COX-2 com os benefícios da diminuição da dor e inflamação.Quais são as possíveis reacções adversas aos AINEs?

    Alguns bastante reações comuns (ocorrem em mais de 1 em 20 pessoas)para Aines incluem:

    • Náuseas;
    • Dispepsia (desconforto com a digestão);
    • GI ulceração ou hemorragia;
    • Levantadas enzimas do fígado;
    • Diarreia;
    • cefaleias;
    • olhos secos;
    • tonturas;
    • retenção de sal e fluidos;
    • hipertensão.

    Menos freqüentes reações (ocorrem entre 1: 20 e 1 em 100 pessoas) incluem:

    • úlceras Esofágicas;
    • insuficiência Cardíaca;
    • insuficiência Renal;
    • Confusão;
    • Broncoespasmo (constrição das vias aéreas);
    • Erupção cutânea.As reacções muito raras (que ocorrem em menos de 1 em 100 pessoas) incluem::
      • inflamação da bexiga;
      • síndrome Nefrótica;
      • insuficiência renal Aguda;
      • Fotossensibilidade;
      • Hepatite (inflamação do fígado);
      • meningite Asséptica;
      • visão Turva;
      • Zumbido.
      1. Australian Medicines Handbook. . antiinflamatorio. Janeiro de 2007. Disponível no URL: http://www.amh.net.au (Último acesso 15/03/07)
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      3. MIMS Australia. Brufen. 2006. Disponível no URL: http://www.mims.com.au (last accessed 31/04/07)
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      6. Murtagh, J. General Practice (Third Edition), Sydney: McGraw-Hill 2005.

      medicamentos utilizados neste tratamento:

      • Celebrex (Celecoxib)
      • Diclofenac-BC (Diclofenac)
      • Feldene (Piroxicam)
      • Mobic (Meloxicam)
      • Naprogesic (Naproxen sodium)
      • Nurofen (Ibuprofen)
      • Vioxx (no longer available) (Rofecoxib)
      • Voltaren Rapid 12.5/ 25/ 50 (Diclofenac potassium)

      This treatment is used for the following conditions:

      • Ankylosing spondylitis
      • Dysmenorrhoea
      • Gout (crystal deposition disorders)
      • Headache
      • Migraine
      • Osteoarthritis
      • Reactive arthritis
      • Rheumatoid arthritis