[SSRI抗うつ薬の薬物動態:半減期および臨床的適用性]

選択的セロトニン再取り込み阻害剤(Ssri)抗うつ薬は、現在、うつ病の治療に最も有用である。 Ssriはセロトニン再取り込みを阻害する効力の差を示すが,その差は臨床的有効性と相関しない。 フルボキサミン,フルオキセチン,パロキセチン,セルトラリン,シタロプラムの五つのSsriの間には実質的な薬物動態学的差異がある。 これらの薬物の最適な使用には、これらの違いに関する実用的な知識が必要です。 これらの薬物動態パラメータの中で、半減期および代謝経路が最も関連性がある。 フルオキセチンと他のSsriとの間には、半減期の期間に大きな違いがあります。 フルオキセチンおよびその活性代謝物ノルフルオキセチンの半減期は、それぞれ2〜4日および7〜15日であり、他のSsri(約1日)よりも延長される。 フルオキセチンおよびその活性代謝物の半減期の延長は、準拠していない患者における利点であり、治療の突然の中止に関して、より短い作用Ssriよりも 逆に、この長い半減期はセロトニン機能と相互に作用し、セロトニン作動性シンドロームに導くことができる他の薬剤(MAOIs、sumatriptan)を導入する前に洗浄(5週)の長 Ssriは肝臓のアイソザイムP450-2D6の有効な抑制剤で、この酵素によって新陳代謝する薬剤の整理に対する効果をもたらすと期待されます。 パロキセチンはフルオキセチン、sertraline、citalopramおよびフルボキサミンに先行している最も有効な抑制剤です。 シタロプラム,パロキセチン,フルボキサミンの代謝産物除去は腎疾患により遅延し,高齢患者では投与量を低下させるべきである。 逆にfluoxetineおよびsertralineのpharmacokineticは年齢か腎臓の減損と、fluoxetineのために、肥満によって影響されません。

コメントを残す

メールアドレスが公開されることはありません。