Nsaid（非ステロイド性抗炎症薬)

• Nsaidとは何ですか？
• Nsaidはどのように機能しますか？
• Nsaidの種類は何ですか？
  • 非選択的Nsaid
  • 選択的Nsaid
• Nsaidは何のために使用されますか？
• NSAIDを使用すべきではないのはいつですか？
• Nsaidを使用する際の注意事項
• nsaidおよび胃潰瘍
• Nsaidおよび心臓発作のリスク
• Nsaidに対する副作用の可能性は何ですか？

Nsaidとは何ですか？

非ステロイド性抗炎症薬（Nsaid）は、痛み、炎症を軽減し、発熱時の体温を下げることができる、非常に一般的に処方されているタイプの薬物（その多くは処方箋なしで市販されている）である。

また、胃を保護する物質の産生を減少させ、血小板（出血を止めるために血栓の形成に不可欠な細胞）が効果的に働くのを止め、腎臓に供給する動脈を収縮させることによって腎臓に流れる血液の量を軽度に減少させるなど、あまり望ましくない効果もある。

Nsaidはどのように機能しますか？

NSAIDsの働きは、シクロオキシゲナーゼ（COXと呼ばれることもある）と呼ばれる酵素（他の化学反応を引き起こす化学物質）を阻害することによって行われる。 この酵素は、いくつかの異なる役割を有する物質であるプロスタグランジンと呼ばれる化学物質の産生に重要であり、そのうちの一つは炎症を引き起 従って酵素の停止によって、少数のプロスタグランジンはより少ない発火および苦痛の原因となる作り出されます。

Nsaidの種類は何ですか？

Nsaidの二つのクラスは、”非選択的”と”選択的”です。 しかし、それらの違いを理解するには、それらがどのように機能するかについてのいくつかのより多くの説明が必要です。

シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素は、実際にはCOX-1とCOX-2の二つの異なる形態で存在し、それぞれが類似しているが異なる作用を有する。 COX-2は炎症や発熱の原因となる酵素ですが、COX-1は実際には胃が自然に産生する酸から胃粘膜（胃の粘膜）を保護するなどの他の機能を果たします。 COX-1はまた、血小板を一緒にくっつけて凝塊を形成する役割を果たします。 両方とも、しかし、腎臓への血流を減少させます。

Nsaidの問題点の一つは、両方のタイプのCOX酵素をブロックするため、炎症や痛みが軽減される一方で、胃の内層の保護などのプロスタグランジンの良い効 そういうわけで最近’選択的なNsaid’として知られているものがの出現があった。 これらは、胃の保護因子の産生に影響を与えることなく、痛みおよび炎症の原因となるCOX-2酵素のみを標的とする薬物である。

非選択的Nsaid

非選択的Nsaidは、両方のタイプのCOX酵素を阻害する薬物であり、したがって、胃潰瘍のリスクの増加と関連しており、プロスタグランジンによ 非選択的NSAIDの例は下記のものを含んでいます:

• アスピリン;
• ジクロフェナク;
• イブプロフェン;
• ナプロキセン;
• メフェナム酸;
• インドメタシン;
• ケトプロフェン;
• ピロキシカム。

これらは多くの異なるブランド名で販売されているため、ここにリストすることは現実的ではありません。

選択的Nsaid

選択的NsaidはCOX-2酵素のみを阻害し、胃を保護するプロスタグランジンの産生を可能にし、発熱、痛み、炎症を緩和します。 それらは非選択的なNsaidと関連付けられる反血小板の効果をもたらさないし、従って凝固を変えません。 選択的Nsaidは次のとおりです:

• セレブレックス（セレコキシブ）；および
• Mobic（メロキシカム）（一日あたり7.5mg以下の用量で）。

Nsaidは何のために使われていますか？＜5365＞＜6383＞NSAIDsは、炎症、疼痛、またはその両方を含む多くの異なる状態の治療において役割を果たすことができる。 NSAIDは、以下の治療に使用することができます。:

• 慢性関節リウマチ;
• 強直性脊椎炎;
• 乾癬性関節炎;
• 反応性関節炎;
• 急性痛風;
• 期間痛;
• 転移性骨痛;
• 変形性関節症;
• 変形性関節症;
• 頭痛および片頭痛;
• 術後の痛み;
• 炎症および組織損傷による軽度から中等度の痛み;
• 発熱;
• 腎疝痛;
• Nsaid（最も一般的にはアスピリン）の抗血小板特性は、血栓の形成を止めることによ

NSAIDはいつ使用すべきではありませんか？

条件はNsaidが一般に避けられた下記のものを含んでいます:

• NSAID感受性喘息;鼻炎;蕁麻疹（Nsaidに反応するアレルギー）;活動性消化管出血;胃潰瘍または十二指腸潰瘍;
• ;
• 妊娠：妊娠後期に投与された場合、Nsaidは胎児の動脈管（胎児の血液が肺を迂回することを可能にし、通常は出生後に閉鎖する小さな接続血管）の閉鎖を引 それらはまた、胎児の腎障害、血小板凝集の阻害を引き起こし、分娩および出産を遅らせる可能性がある。 それにもかかわらず、彼らはまだ利点がリスクを上回ると感じた場合、医師の監督の下で妊娠中に使用することができます。
• 授乳：母乳育児の母親にはお勧めではありませんが、イブプロフェンは安全であるように見えます。 選択的ＣＯＸ−２阻害剤についてのデータは少ないが、それらもまた安全であるように思われる。

個々の薬剤には禁忌のプロファイルが異なる場合があり、懸念がある場合は製品情報または好ましくは医師に相談してください。

Nsaidの使用上の注意

Nsaidは、以下の症状の患者には注意して使用する必要があります:

• 喘息：Nsaidは、まれに、喘息のフレアを一時的にすることができます気道の狭窄を引き起こすことが知られています;
• クローン病;
• 以前の消化管出血;
• 凝固障害：ほとんどの非選択的薬剤は出血のリスクを増加させるが、選択的Nsaid、おそらくジクロフェナクは凝固のリスクを増加させる可能性がある。
• 挫傷（悪化する可能性がある）;
• 心不全または高血圧：ナトリウム投与後に少し悪化する可能性がある。腎臓への血流の低下に続発する体液貯留;
• 腎機能障害;
• 肝機能障害;
• 心血管リスクの増加した患者: Nsaidは、特定の選択的COX-2阻害剤またはジクロフェナクによる治療には適していない可能性があります;
• 低用量アスピリン患者:これらの患者は、COX-2選択

Nsaidと胃潰瘍

古いスタイルのNSAIDによる保護プロスタグランジンの低下は、胃の粘膜を刺激し、吐き気、嚥下困難、そして最も深刻な胃潰瘍を引き起こ これらは時折大量の出血を引き起こす破裂することができます。 胃腸症状は非常に重度であり、非NSAIDユーザーよりも入院リスクが5〜6倍高い可能性があります。 オーストラリアでは、これは毎年最大4,500の入院と最大400の死亡につながります。

選択的COX-2阻害剤の使用は、長期Nsaidを服用しており、したがって胃潰瘍のリスクが高い患者に非常に有用であり得る。 Celecoxib（Celebrex）のような選択的なNSAIDは（基本的に有効成分無しに砂糖の丸薬である）偽薬の取得のそれに潰瘍の量を減らしたことを示していてある調査が胃の潰瘍の危険を、下げるために示されていました。 これは、伝統的なNSAIDを服用している患者よりも印象的な87.5％低かった。

ただし、非選択的NSAIDの使用は、胃潰瘍を発症することを意味するものではなく、選択的薬剤が完全であることを意味するものでもありません。 他のある調査はcelebrexが確かに別の非選択的なNSAID、diclofenacと対等である率にだけnaproxenのような薬剤と比較される胃潰瘍の率を下げることを示しました。

Nsaidと心臓発作のリスク

Nsaidの心臓リスクは、メディアと医療専門家の両方で多くの注目を集めています。 最初の懸念は、2004年に研究が示されたときに、Vioxx（ロフェコキシブ）は、以来、市場から取り出されている選択的NSAIDの一種であり、”心臓イベント”（通常は心臓発作）を それ以来、それがVioxxでのみ起こったものであるか、または多くの（またはすべての）Nsaidに関連しているかどうかを調べる多くの研究が行われてきました。

アメリカ医師会のジャーナルに掲載されたある研究では、233以上の記事を調べ、23からの結果をプールし、再検査するのに十分な高い基準を満たしてい 彼らは、すべての異なるNsaidを詳細に見ることができるように、これらの試験のすべての結果を組み合わせました。 これにより、心血管イベントの86,193例、および528,000以上の「コントロール」（心臓に問題のない人、またはNsaidを服用しなかった人）が高品質のデータを提供しました。 彼らは次の結果を見つけました:

• ロフェコキシブ（Vioxx）は間違いなく心血管イベントの増加を引き起こし、投与量が高いほどイベントの可能性が高くなります。
• まだ市場に出回っているいくつかの他の非選択的薬剤は、通常の用量で服用した場合、心血管イベントのリスクを増加させた。
• 心血管イベントの増加は、通常の用量で選択的COX-2阻害剤にとって普遍的ではなく、リスクを増加させないように見えるものもある。

ヨーロッパで実施された試験では、Nsaidと選択的COX-2阻害剤との比較を最終的に解明しようとしました。 研究者らは、重篤な胃腸および心血管イベントの発生率を比較するために、いくつかの以前の臨床試験からのデータをプールした。 研究者は、全体として、COX-2inhinitorsは、心臓発作や脳卒中の有意な増加を引き起こすことなく、あまり深刻な胃腸効果を引き起こしました。 これは、セレコキシブ、バルデコキシブ、エトリコキシブ、ロフェコキシブおよびルミラコキシブの五つの異なるcoxibに対するものであった。 驚くべきことに、以前の2つの薬剤は、従来のNSAID治療と直接比較した場合、実際には心血管イベントが少なくなりました。

これらの結果は、すべてが心血管リスクの増加と関連しているわけではないことを示しているように見えるため、通常の用量で長期抗炎症治療を 但し、これは大量服用で長期危険がない、これが医者と常に論議されるべきであることを意味しない下げられた苦痛および発火の利点の長期NSAIDかCOX-2

Nsaidに対する副作用の可能性は何ですか？

Nsaidに対するかなり一般的な反応（20人に1人以上で起こる）には、次のものがあります:

• 吐き気、消化不良（消化に伴う不快感）、消化管潰瘍または出血、
• 肝酵素の上昇、
• 下痢、消化不良（消化に伴う不快感）、
• 消化管潰瘍または出血、
• 消化管;
• 頭痛;
• ドライアイ;
• めまい;
• 塩分および体液貯留;
• 高血圧。

より頻度の低い反応（20人に1人と100人に1人の間で発生する）には、次のものがあります:

• 食道潰瘍;
• 心不全;
• 腎障害;
• 混乱;
• 気管支痙攣（気道の狭窄）;
• 発疹。

非常にまれな反応（1人に100人未満で発生）が含まれます:

• 膀胱の炎症;
• ネフローゼ症候群;
• 急性腎不全;
• 光感受性;
• 肝炎（肝臓の炎症）;
• 無菌性髄膜炎;
• 視力のぼけ;
• 耳鳴り。

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6. Murtagh,J.General Practice(Third Edition),Sydney:McGraw-Hill2005.

この治療に使用される薬物:

• Celebrex (Celecoxib)
• Diclofenac-BC (Diclofenac)
• Feldene (Piroxicam)
• Mobic (Meloxicam)
• Naprogesic (Naproxen sodium)
• Nurofen (Ibuprofen)
• Vioxx (no longer available) (Rofecoxib)
• Voltaren Rapid 12.5/ 25/ 50 (Diclofenac potassium)

This treatment is used for the following conditions:

• Ankylosing spondylitis
• Dysmenorrhoea
• Gout (crystal deposition disorders)
• Headache
• Migraine
• Osteoarthritis
• Reactive arthritis
• Rheumatoid arthritis