Closantelは、内部寄生虫（例えば、いくつかの回虫種および肝臓吸虫）およびいくつかの外部寄生虫（例えば、ヒツジの鼻ボット、牛のgrubsなど）に対する獣医学で使用される抗寄生虫活性成分である。）家畜の。 それは農業および家庭の害虫に対して使用されません。 それはsalicylanilidesの化学クラスに属します。
共通名:CLOSANTEL
タイプ:獣医のmedecine
化学クラス: サリチルアニリド
化学構造
寄生虫に対する有効性
作用の種類:駆虫性内寄生生物、および外部寄生生物
制御される主な獣医寄生虫:肝吸虫、特定の胃腸回虫(=線虫)、様々なミアーゼ(=寄生ウジ)
特定の寄生虫に対する有効性は、送達形態および投与される用量に依存する。
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投与
抗寄生虫薬の投与に関する推奨事項は、国の規制に依存します。 国家規制当局は、製品が特定の適応症、すなわち特定の宿主に対する特定の用量および特定の寄生虫に対する使用のために承認されているかどうか 承認された適応症に関する具体的な情報については、お住まいの国で利用可能な製品のラベルを確認してください。
以下の表は、製造業者によって発行された、または科学文献に記載されているclosantelの通常の投薬推奨事項を示しています。 一部の国では承認されない場合があります。
Closantelは、いくつかの回虫（主に吸血種）および吸虫（例えばfasciola hepatica）に対して有効な狭スペクトル駆虫薬です。 それはある特定のmyiasisに対してまた有効です。 サナダムシやほとんどの外部寄生虫に対して効果的ではありません。 それは注射可能のとして反芻動物でmoderatly使用されますまたは頻繁に他の駆虫薬と混合されるびしょぬれに、。 豚、家禽、馬、ペットには使用されません。
| CLOSANTELのための投薬の推薦 | ||
| 牛 | ||
| 配達 | ) | |
| 経口 | 胃腸回虫 | 5-10mg/kg |
| 経口 | 皮下注射 | 10mg/kg |
| 皮下 | 胃腸回虫 | 3mg/kg |
| 皮下 | 肝筋膜 | 5mg/kg |
| 配達 | ) | |
| 経口 | 胃腸回虫 | 5-10mg/kg |
| 経口 | 発情オビス | 5mg/kg |
| 経口 | 肝筋膜 | 10mg/kg |
| 皮下 | 胃腸回虫 | 5-10mg/kg |
| ヤギ | ||
| デリバリー | 用量（クロサンテル感受性寄生虫に対する) | |
| 経口 | 胃腸回虫 | 10mg/kg |
| 皮下 | 胃腸回虫 | 5mg/kg |
| 南アメリカのラクダ科 | ||
| 配達 | ) | |
| 経口 | 胃腸回虫 | 5mg/kg |
| 皮下 | 胃腸回虫 | 4-8mg/kg、rep10-14日後 |
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安全性
経口LD50、ラット、急性*:342mg/kg
経皮LD50、ラット、急性*:見つかりません
*これらの値は有効成分を指します。 毒性は、各製剤についても決定されなければならない。 製剤は、通常、有効成分よりも有意に毒性が低い。
牛肉、羊肉、鶏肉のいずれかにmrl（最大残渣制限）が設定されています*:
- 米国:いいえ
- AUS:はい
* この情報は、家畜に使用するための最も影響力のある規制機関による有効成分の受け入れの指標です。
肉、牛乳、卵などの源泉徴収期間 配達形態、線量および国民の規則によって決まって下さい。 あなたの国の製品ラベルを確認してください。
クロサンテルセーフティ（中毒、中毒、過剰摂取、解毒剤、症状など）の詳細をご覧ください。).
抗寄生虫薬の一般的な安全性情報は、このサイトの特定の記事で入手できます（クリックして訪問してください):
- 家畜のための抗寄生虫薬の一般的な安全性
- 人間のための抗寄生虫薬の一般的な安全性
- 環境のための抗寄生虫薬の一般的な安全性
警告
獣医製品は人間を対象としたものではなく、決して人間に使用すべきではないことは明らかです！!!
マーケティング&使用法
導入の十年:1970年
によって導入される:JANSSEN
ある元のブランド:FLUKIVER、SUPAVERM、SEPONVER
パテント:期限切れ（特定の公式はまだパテント保護jam jam JAM JAM JAM JAM JAM Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Jam Janssen
馬での使用:いいえ
犬や猫での使用:いいえ
主な配送形態:
- ドレンチ
- 注射剤
- Pour-ons
人間の薬での使用:いいえ
公共/国内衛生での使用:いいえ
農業での使用:いいえ
ジェネリック医薬品: はい、家畜における多くの
寄生虫抵抗性
：はい、羊の回虫および肝吸虫（fasciola hepatica）について報告されていますが、これまでのところほとんどの国で広
寄生虫抵抗性とそれがどのように発達するかについての詳細を学びます。
具体的な特徴
Closantelは、実際のendectocide、すなわち、通常の治療用量でいくつかの内部寄生虫および外部寄生虫を制御する化合物である。 但しそれは狭スペクトルだけであり、大環状ラクトンのような広スペクトルのendectocideではないです。 Closantelは最も使用されたsalicylanilideです。
牛、羊、ヤギでは適度に使用されており、主にドレンチや注射剤の形で使用されており、いくつかの注ぐものもあります。 それはベテランの駆虫薬であるが、胃腸回虫（benzimidazoles、macrocyclic lactones、および/またはlevamisoleへ）またはレバー吸虫の抵抗が（benzimidazolesへ）問題である頻繁に有効な代わりであるので使用は増加
Closantelは、大きなスペクトルのendectocides（例えば、イベルメクチン、アバメクチンなど）との混合物でよく使用されます。 ることができる（例えば、ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂａｃｉｌｌｕｓ ａｎｔｈｒａｃｉｓ、Ｂ．
他の多くの駆虫薬（例えばイミダゾチアゾール、ベンズイミダゾール、テトラヒドロピリミジン）とは対照的に、closantelは残留効果を有し、すなわち、治療時に宿主に存在する寄生虫を殺すだけでなく、用量および特定の寄生虫に依存する期間（最大数週間）にわたって再侵入から保護する。
Closantelは犬や猫には使用されません。
closantelの有効性
Closantelは、肝臓吸虫（fasciola hepatica）の成人および幼虫（6-週齢）、およびいくつかの重要な胃腸回虫（Bunostomum、Haemonchus、Oesophagostomum、Ostertagia-Teladorsagia、Strongyloides、Trichostrongylus）、ならびにねじ虫（ウジ虫）に対して非常に有効であるCochliomyia sppおよびChrysomya spp）、ヒツジの鼻ボット（Oestrus ovis）、およびヒツジのケッド（Melophagus ovinus）。
Closantelは、肺虫などの非胃腸回虫に対して有効性を有していません。 および目虫（例えばThelazia spp）、またはサナダムシ。
クロサンテルの薬物動態
経口投与後、クロサンテルは血流に容易に吸収される。 注入されるの60%およびびしょ濡れにされたclosantelの30%まで処置の後の4日は血に吸収されます。 血液中では、変化しないclosantelは血漿アルブミンに強く、ほぼ完全に（>99％）結合する。 ピーク血漿レベルは、経口投与または筋肉内投与の両方の後に、投与の10〜48時間後に到達する。 血漿中の半減期は3-4週間である。
血漿アルブミンへの強い結合のために、組織中のクロサンテル残基はかなり低く、最も高いものは肺および腎臓に見出された。 Closantelは代謝が不十分です。 投与された用量の約80％が糞便を通して排泄され、>98％が親分子の形態で排泄される。 経口投与後48時間後の排泄は、投与された用量の〜45％に達したが、筋肉内注射後の〜10％のみに達した。 生物における排泄半減期は2-3週間である。
乳牛では、投与量の約1％が牛乳を通して変わらずに排泄されます。
反芻動物では、空腹時は胃と腸を通る食物の通過を遅らせ、クロサンテルの血液への吸収時間を増加させ、したがってその血漿濃度と生物学的利用能を増加させる。 その結果、closantelで治療する前に、健康な動物を最大24時間食べ物から遠ざけることが推奨されます。 これは重い妊娠した、強調された、または弱い動物で行われるべきではありません。 断食動物は飲料水にアクセスする必要があります。
クロサンテルの作用機序
クロサンテルを含むサリチルアニリドの分子作用様式は完全には解明されていない。 それらはすべて、細胞のミトコンドリアにおける酸化的リン酸化のアンカップラーであり、細胞の”燃料”であるATPの産生を妨げる。 これはこの過程に関与する二つの酵素であるコハク酸デヒドロゲナーゼとフマル酸レダクターゼの活性を抑制することによって起こると考えられる。 これは寄生虫の運動性およびおそらく他のプロセスを同様に損なう。 Closantelはまた寄生虫の膜の液体およびイオン輸送のメカニズムを妨げるようです。
最近、closantelはヒトの河川失明を引き起こすフィラリア線虫であるOnchocerca volvulusのキチナーゼも阻害することが発見されました。 キチナーゼは幼虫の脱皮に関与する酵素である。 その阻害は、成虫への発達を中断する。
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