The endogenous cannabinoid (CB) (endocannabinoid) signaling system is involved in a variety of (patho)physiological processes, primarily by virtue of natural, arachidonic acid-derived lipids (endocannabinoids) that activate G protein-coupled CB1 and CB2 receptors. 過活動性のendocannabinoidシステムは人間の健康への重要で全体的な脅威を構成する複数の病気の状態の病因学に貢献するようである。 その結果、関心の取り付けは、有益な利益のためのエンドカンナビノイド伝達を減衰させる薬物療法薬として受容体標的CB拮抗薬の設計とプロファイ 実験および臨床証拠は太りすぎ/肥満、肥満関連のcardiometabolic無秩序および薬物乱用を扱うためにCB1受容器の反対者の治療上の潜在性を支えます。 実験室のデータは、CB2受容体拮抗薬が効果的な免疫調節薬であり、おそらく抗炎症薬である可能性があることを示唆している。 1つのCB1受容器の反対者/逆のアゴニスト、rimonabantは重量制御のための米国の外で承認される最初のクラスの薬剤として、現れました。 選択された後続薬剤（taranabant、otenabant、surinabant、rosonabant、SLV-319、AVE1625、V24343）も診療所で研究されている。 しかし、欧州連合におけるrimonabantの市場撤退とrimonabant、taranabant、otenabantの進行中の開発プログラムの中断は、CB1受容体拮抗薬/逆アゴニストのいくつかの有害な臨床副作用（特に悪心 末梢方向および/または中性拮抗作用を示す新規CB1受容体リガンド（構成CB1受容体シグナル伝達に影響を与えない後者）は、任意のリスクを最小限 実際、CB1受容体中性拮抗薬は、前臨床データから、吐き気を誘発する傾向がより少ない、プロトタイプCB1受容体拮抗薬/逆アゴニストの有効性に匹敵するか、またはそれよりも優れているように見える。 標的化/薬理作用のユニークなモードを持つCB1受容体拮抗薬の最初の人のテストへの前奏曲として、継続的な薬理学的プロファイリングは、薬としてCB