レビュー記事表現型創薬におけるターゲットデコンボリューションのための質量分析ベースの細胞熱シフトアッセイ(CETSA®)

表現型創薬における最近の新たな関心は、薬物標的同定を達成するために、同時に標的デコンボリューションに焦点を当てている。 作用様式が完全には理解されていない処方された治療法があるにもかかわらず、主要な標的の知識は必然的にベンチからベッドサイドへの有効性の発見と翻訳を容易にするであろう。 関与する標的およびその後の経路を解明することは、安全性研究および新規薬剤候補の全体的な開発を容易にする。 今日、主要な標的を同定するために利用可能ないくつかの技術があり、その多くは化合物–標的タンパク質相互作用を同定するために質量分析(MS)に依 細胞熱転位の試金(CETSA®)は配位子と蛋白質ターゲット間のターゲット約束を識別するためにうってつけである。 複数の調査はMSと結合されるCETSAが細胞の溶解物および他の蛋白質の懸濁液に加えてそのままな細胞およびティッシュのような複雑なサンプルの無 ターゲット-デコンボリューションの目的のためのCETSA MSの適用性はこの小型検討で論議され、例示される。

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