このレビュー記事は、すでに市販されているラセミ体からのキラルスイッチングプラクティスを利用するか、デノボ鏡像異性的に純粋な化合物を開発するかのいずれかを、製薬業界にとって今日の傾向であるかを探求することによって、キラル医薬品の現在の市場の概要を提供することを目的としています。 キラル薬物の絶対配置(A c)とエナンチオマー純度を評価するために開発された主な技術の簡潔なイラストが与えられており,エナンチオ選択クロマトグラフィー(HPLC,SFCおよびUHPC)の寄与に重点が置かれている。
その後、2015年に米国食品医薬品局(FDA)によって承認された45の新薬のコホートに焦点を当てた研究を行いました。 薬剤評価研究センター(CDER)のデータベースで入手可能なFDA承認化学レビューから新薬の化学構造を抽出し、一つ以上のキラリティーセンターを含む小分子活性医薬成分(APIs)のサブグループ(すなわち、コホートの44%)を選択した。
調査されたFDAの書類に基づいて、2015年にFDAによって承認されたすべてのキラル薬は、ナフタレン環の単一のC-N結合の周りの回転が妨げられているために生じる二つのエナンチオマーアトロ異性体のラセミ体としてライセンスされているlesinuradを除いて、明確に定義されたACを有するエナンチオマー的に純粋な化合物であることが明らかになった。 最後に、以前に開発されたラセミ体のいずれも、2015年に単一鏡像異性体バージョンに切り替えられていません。