食事と合成コレステロールの両方をより効率的に輸送するために、コレステリルエステルに変換されます。 自由なコレステロールはリポ蛋白質によってとることができますが粒子の外の表面に制限されます。 コレステロールをコレステリルエステルに変換することにより、より多くのコレステロールをリポタンパク質の内部に包装することができる。 これは非常にリポタンパク質の容量を増加させ、血流を介してより効率的なコレステロール輸送を可能にする。
図1. レシチン:コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ＬＣＡＴ）は末梢組織に存在し，ホスファチジルコリンをアシル鎖の供給源として利用する。
異なる酵素は、反応の位置に応じてコレステロールからコレステリルエステルへの変換を触媒する。 コレステロールからコレステリルエステルへの変換は、末梢組織におけるレシチン：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（LCAT）によって主に触媒される（図1参照）。 内腔では、腸細胞によって吸収された食物コレステロールは、アシル補酵素Aによってエステル化される: コレステロールアシルトランスフェラーゼ2(ACAT2)は、腸と肝臓の両方に見られる(図2参照)。 ACAT1はすべてのティッシュにあります。 LCATおよびACATはまたアシル鎖のために使用する源で異なっています。 LCATはホスファチジルコリンを使用し、ACATはアシルCoAを使用する。 これらの酵素を阻害することは、血漿中の循環脂質を低下させる一つの方法である。