クロザピン投与量

医学的にレビューされているDrugs.com最終更新日は2020年7月6日です。

統合失調症のための通常の大人の線量

最初の線量:12.5mg口頭で一日に一度か二度
滴定および維持の線量:週の終わりまでに300mgから450mg/日(分けられた線量で管理される)の目標線量への25mgから50mg/日の増分の総毎日の線量を高めるかもしれません2。 それに続く線量の増加は100までmgの増分で週に一度か二度ある場合もあります。
: 900mg/日

-絶対好中球数（ANC）は、治療を開始する前に、一般集団では1500/microL以上、良性民族好中球減少症（BEN）の患者では少なくとも1000/microLでなければなりません。
-起立性低血圧、徐脈、および失神のリスクを最小限に抑えるためには、低開始用量、漸進的滴定、および分割用量が必要である。
-治療が2日以上中断された場合は、12.5mgで一日一回または二回再開始してください; 忍容性に基づいて、再起動される用量は、初期治療のためのものよりも迅速に以前の治療用量に増加させることができる。
:
-標準的な抗精神病治療に適切に反応しない重度の統合失調症患者の治療のために
-歴史と最近の臨床状態に基づいて、自殺行動を再経験する慢性リ

肝用量調整

重大な肝機能障害：用量の減少が必要な場合があります。

用量調整

高齢患者：投与は、腎臓、肝臓、または心機能の低下の頻度の増加、ならびに他の付随疾患および他の薬物療法を考慮して保存的でなければな
CYP450 2D6代謝不良：用量の削減が必要な場合があります。
薬物中止：
-計画中止：1-2週間の期間にわたって徐々に用量を減らす。
-中等度または重度の好中球減少症による突然の中止：クロザピンREMSプログラム要件ごとにANCモニタリングを継続する必要があります。
-好中球減少症に関連しない突然の中止:ANCが少なくとも1500/マイクロリットル(microL)(一般集団)または少なくとも1000/マイクロリットル(良性の民族好中球減少症を有する患者)になるまでANCモニタリングを継続する。
-発熱を有する患者（例えば、38.5℃以上）：中止後さらに2週間ANCモニタリングを継続する。
-中止時に、精神病症状の再発、および多量の発汗、頭痛、悪心、嘔吐、下痢などのコリン作動性リバウンドに関連する症状について、すべての患者を監視する。
強力なCYP450 1A2阻害剤（例えば fluvoxamine, ciprofloxacin, enoxacin):
-Upon initiating therapy or adding a strong CYP450 1A2 inhibitor to clozapine therapy: Reduce clozapine dose to one-third.
-When discontinuing a strong CYP450 1A2 inhibitor and continuing clozapine: Increase clozapine dose based on clinical response.
Concomitant Moderate or Weak CYP450 1A2 Inhibitors (e.g. oral contraceptive, caffeine) or CYP450 2D6/3A4 Inhibitors (cimetidine, escitalopram, erythromycin, paroxetine, bupropion, fluoxetine, quinidine, duloxetine, terbinafine, sertraline):
-クロザピン療法を開始するか、または中程度または弱いCYP450 1A2阻害剤、CYP450 2D6阻害剤またはCYP450 3A4阻害剤をクロザピン療法に追加する
-中程度または弱いCYP450 1A2阻害剤またはCYP450 2D6または3A4阻害剤を中止し、クロザピンを継続する場合：有効性の欠如を監視し、必要に応じてクロザピン投与量を増加させることを検討する。
付随する強力なCYP450 3A4誘導剤（例えば、フェニトイン、カルバマゼピン、セントジョンズワート、リファンピン）:
-クロザピンの併用は推奨されませんが、強力なCYP450 3A4誘導剤が必要な場合は、クロザピン用量の用量増加が必要な場合があります。 減らされた有効性のためのモニター。
-強力なCYP450 3A4誘導剤を中止し、クロザピンを継続する場合：臨床応答に基づいてクロザピン用量を減少させる。
-クロザピン療法を開始するか、またはクロザピン療法に中等度または弱度のCYP450 1A2またはCYP450 3A4誘導剤を追加すると、中等度または弱度のCYP450 1A2またはCYP450 3A4誘導剤を併用することができる。: 減らされた有効性のためのモニターはもし必要なら増加するclozapineの線量を考慮し。
-中程度または弱いCYP450 1A2またはCYP450 3A4誘導剤を中止し、クロザピンを継続する場合：副作用を監視し、必要に応じてクロザピン用量を減らすこ

注意事項

米国FDAは、薬物および/または共有システムのリスク評価および緩和戦略（REMS）を必要としています。 それは安全使用および実施システムを保証するために要素を含んでいる。 追加情報のため:www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm
米箱入りの警告:
重度の好中球減少症:
-治療は重度の好中球減少症を引き起こしており、絶対好中球数（ANC）として定義されています500マイクロリットル当たり（microL）。 重度の好中球減少症は、深刻な感染症および死につながる可能性があります。
-治療を開始する前に、ベースラインANCは、一般集団のための少なくとも1500マイクロlでなければならない;と文書化された良性民族好中球減少症（BEN）の患者のための少なくとも1000マイクロlでなければならない。
-治療中、患者は定期的なANCモニタリングを受けなければならない。
-重度の好中球減少症または感染症（発熱、脱力感、嗜眠、咽頭痛など）と一致する症状を直ちに報告するよう患者に助言する。
-重度の好中球減少症のリスクがあるため、この薬剤は、クロザピンREMSプログラムと呼ばれるリスク評価緩和戦略（REMS）の下で制限されたプログラムを通
起立性低血圧、徐脈、失神：
-治療によって起立性低血圧、徐脈、失神、および心停止が起こった。
-最初の滴定期間中にリスクが最も高く、特に急速な用量漸増がある。
-これらの反応は、1日あたり12.5mgと低い用量で、最初の用量で起こり得る。
-12.5mgで1日1回か2回処置を始めて下さい;滴定はゆっくり;そして分けられた適量を使用して下さい。
-低血圧（例えば、脱水、抗高血圧薬の使用）にし向ける心血管またはcerebrovascular病気または条件の患者で慎重に使用して下さい。
発作:
-治療中に発作が発生しました。 リスクは用量関連である。
-12で治療を開始する。5mg、徐々に滴定し、分割投与を使用する。
-発作の既往がある患者または発作の危険因子（CNS病理、発作閾値を下げる薬、アルコール乱用）の素因を有する患者に投与する場合は注意してください。
-意識の突然の喪失が自分自身または他人に深刻なリスクを引き起こす可能性のある活動に従事することについて患者に注意してください。
心筋炎、心筋症、僧帽弁不全：
-治療により致命的な心筋炎および心筋症が発生している。
-この薬を中止し、これらの反応の疑いがある場合に心臓評価を得る。
-一般的に、薬物関連心筋炎または心筋症の患者は再治療すべきではない。
-胸痛、頻脈、動悸、呼吸困難、発熱、インフルエンザ様症状、低血圧、または心電図の変化が発生した場合、心筋炎または心筋症の可能性を考慮する。
認知症関連精神病患者の死亡率の増加：
-抗精神病薬で治療された認知症関連精神病患者の死亡リスクが増加している。
-この薬は、認知症関連精神病の患者での使用が承認されていません。
18歳未満の患者では安全性と有効性が確立されていない。
追加の注意事項については、警告のセクションを参照してください。

透析

データなし

その他のコメント

投与アドバイス:
経口錠剤:
-食物の有無にかかわらず服用することができます。
-投与量が2日以上見逃された場合;患者は1日に12.5mgで1日に1回または2回再起動する必要があります。
口腔内崩壊錠（ODT）:
-使用時までブリスターから取り外さないでください。
-錠剤を口に入れて崩壊させ、唾液で飲み込む。Odtは追加の水を必要とせず、噛むことができる。
経口懸濁液:
-一部の専門家は推奨します：保管中に発生する沈降が再懸濁されていることを確認するために、最初の使用の24時間前にボトルを90秒間振
-使用する前に、ボトルを10秒間振る;最初の使用では、キャップを取り外し、ボトルの開口部にシリンジアダプターを押します。
-空気で口頭スポイトを満たして下さい;びんの首のアダプターにスポイトを挿入し、びんに空気を押して下さい。
-経口注射器に所定の用量を引き出す;経口注射器から口の中に直接用量を投与する。
-測定された線量はすぐに使用されるべきです;スポイトで懸濁液を貯えないで下さい。
-シリンジは、使用するたびに温水で洗浄する必要があります。
保管要件:
経口懸濁液:
-冷蔵または凍結しないでください。
-最初のびんの開始の後の100日間安定した。
口腔内崩壊錠:
-錠剤は使用準備が整うまで元のパッケージに残っている必要があります。
一般:
-重度の好中球減少症のリスクのため、この薬は制限されたプログラム、クロザピンREMSプログラムを通じてのみ利用可能です。 情報はで利用できますwww.clozapinerems.com または1-844-267-8678。
モニタリング:
-anc値を含むベースラインCBCを取得する;治療を開始するには、Ancは、一般集団のための少なくとも1500/microLと文書化された良性民族好中球減少症（BEN） その後、ANCのテストおよび監視の条件はCLOZAPINE REMSプログラムごとに続かれなければなりません。
-Qt延長のリスクを低下させるために電解質を監視する必要があります
-心臓の状態を監視する
-血糖、体重、脂質の増加を監視する
-臨床的悪化と自殺率を監視する
患者のアドバイス：
-患者は無顆粒球症を発症する重大なリスクを知らされるべきであり、クロザピンREMSプログラムへの参加はこのリスクを軽減するように設計されていることを知らされるべきである。; 患者は、重度の好中球減少症または感染症（発熱、衰弱、嗜眠、または咽頭痛など）と一致する症状を直ちに報告する必要があります。
-患者は起立性低血圧、徐脈、失神のリスク、ならびにQT間隔延長のリスクについて知らされるべきであり、患者は医師と新しい薬または市販薬またはアル
-この薬は、判断、思考、または運動能力を損なう可能性があり、発作の危険性があります; 患者は意識の突然の損失が起こるべきだったら自己か他に深刻な危険を引き起こすことができる活動の従事について警告されるべきです。
-患者は、2日以上薬を服用しない場合は、医療専門家に連絡するように助言されるべきである。
-妊娠している場合、妊娠する予定がある場合、または授乳中の場合は、医師または医療専門家に相談するよう患者に助言する。