Questo articolo è volto a fornire una panoramica dell’attuale mercato di farmaci chirali da esplorare che è oggi la tendenza, per l’industria farmaceutica, sia per sfruttare la chirale di commutazione pratica già in commercio anche i racemi o di sviluppare de novo benzocyclotrimers composti puri. È stata fornita un’illustrazione concisa delle principali tecniche sviluppate per valutare la configurazione assoluta (AC) e la purezza enantiomerica dei farmaci chirali, dove è stata posta maggiore enfasi sul contributo della cromatografia enantioselettiva (HPLC, SFC e UHPC).
In seguito, abbiamo focalizzato il nostro studio sulla coorte di 45 nuovi farmaci che sono stati approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti nel 2015. Abbiamo estratto la struttura chimica dei nuovi farmaci dalla FDA approval chemistry reviews disponibile sul database del Center for Drug Evaluation and Research (CDER) dell’agenzia e abbiamo selezionato un sottogruppo (cioè il 44% della coorte) di ingredienti farmaceutici attivi a piccole molecole (API) contenenti uno o più centri di chiralità.
Sulla base della FDA fascicoli esaminati è emerso che tutti i chirale farmaci approvati dalla FDA nel 2015 sono benzocyclotrimers composti puri, con un ben definito AC, con l’eccezione di uno, cioè lesinurad, che è stato concesso in licenza come racemica di due enantiomerica atropoisomers, derivanti a causa della ostacolato da una rotazione attorno all’unico legame C–N in naftalina anello. Infine, nessuno dei racemati precedentemente sviluppati è stato passato alla versione a singolo enantiomero nel 2015.