L'azione bloccante colinergica degli agenti bloccanti adrenergici nell'analisi farmacologica dell'innervazione autonomica | Anne Marie

Abstract

Gli agenti bloccanti adrenergici tolazolina, fentolamina, piperoxan, yohimbina, fenossibenzamina, bretylium e guanetidina bloccano le azioni eccitatorie sia dei nervi colinergici che dell’acetilcolina aggiunta su una varietà di preparati muscolari lisci vertebrati. Queste azioni di blocco colinergico si sono spesso verificate con concentrazioni inferiori a quelle necessarie per bloccare la risposta del dotto deferente della cavia alla stimolazione del nervo ipogastrico adrenergico. Le attività anti-acetilcolina di questi farmaci sono state studiate in dettaglio, utilizzando il retto della cavia e la vescica del rospo come organi di prova. Nei preparati sensibili all’eserina, le azioni anticolinesterasiche dei farmaci competevano con le loro azioni anti-acetilcolina, in modo che il potenziamento o il blocco delle risposte all’acetilcolina e alla stimolazione del nervo colinergico si verificassero con concentrazioni diverse. Le risposte della vescica del rospo all’acetilcolina non sono state potenziate da eserine. Ciò ha permesso di stimare l’antagonismo dell’acetilcolina da parte dei farmaci anti-adrenergici senza interferenze dalla loro attività anticolinesterasica. Quando l’attività di blocco è stata valutata sul retto della cavia precedentemente trattato con dyflos, i risultati sono stati qualitativamente simili a quelli sulla vescica del rospo. La fenossibenzamina spesso blocca completamente le risposte sia all’acetilcolina aggiunta che alla stimolazione nervosa colinergica in concentrazioni inferiori a quelle necessarie per bloccare i nervi adrenergici. Guanetidina e piperoxan mostrano anche una forte attività di blocco colinergico. Bretylium, yohimbina, tolazolina e fentolamina erano meno potenti. Tuttavia, nelle concentrazioni necessarie per bloccare l’effetto sui dotti deferenti della stimolazione nervosa ipogastrica, questi farmaci hanno almeno dimezzato gli effetti dell’acetilcolina e spesso della stimolazione nervosa colinergica. Si conclude che questi agenti bloccanti adrenergici non possono essere utilizzati per distinguere in modo definitivo tra nervi adrenergici e colinergici. Per un’analisi affidabile dell’innervazione autonomica, le sostanze rilasciate dopo la stimolazione nervosa devono essere identificate da specifiche tecniche biochimiche o saggi biologici.

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