il Cocaetilene è farmacologicamente attivo metabolita della cocaina che viene prodotta nel fegato dal transesterificazione di cocaina solo in presenza di etanolo. Gli effetti cardiovascolari acuti del cocaetilene non sono noti. Abbiamo confrontato gli effetti cardiovascolari acuti di cocaethylene con cocaina e con cocaina più etanolo in cani 18. Abbiamo somministrato cocaethylene 7.5 mg/kg a 6 cani, cocaina 7,5 mg / kg a 6 cani e cocaina 7,5 mg / kg più etanolo 1 gm / kg a 6 cani. La dose di ciascun farmaco è stata scelta per produrre nei cani le concentrazioni di cocaetilene o cocaina che sono state misurate in pazienti che hanno avuto reazioni cardiotossiche alla cocaina o alla cocaina più etanolo. Pressione arteriosa, ventricolare sinistra (LV), pressione del cuneo dell’arteria polmonare (PAWP), il tasso massimo di aumento e diminuzione della pressione ventricolare sinistra e la frequenza cardiaca (HR) sono stati misurati in modo continuo. Il volume dell’ictus è stato determinato 3 volte durante la prima ora dopo la somministrazione del farmaco, quindi ogni ora per quattro ore. Le concentrazioni di cocaethylene e cocaina hanno raggiunto il picco nel siero a 3717 +/- 651 ng / ml e 4140 +/- 459 ng / ml, rispettivamente, due minuti dopo ogni bolo. L’emivita mediana del cocaetilene è stata di 144,3 minuti mentre l’emivita mediana della cocaina è stata di 96,7 minuti (p < 0,01). Cocaethylene è diminuito al massimo (dP/dt)max del 44%, (dP/dt)min del 29% e il volume della corsa del 28% (tutti i p < 0,01) e ha aumentato il PAWP del 50% (p < 0,02) e l’HR del 13% (p = NS) durante la prima ora. La cocaina diminuiva al massimo (dP/dt)max del 40%, (dP/dt)min del 31% e il volume della corsa del 26% e aumentava il PAWP del 100% e l’HR del 46% (tutti i p < 0,01) durante la prima ora. L’etanolo più cocaina diminuiva al massimo (dP/dt)max del 68%, (dP/dt)min del 78% e il volume della corsa del 49% e aumentava il PAWP del 118% e l’HR del 74% (tutti i p < 0,01) durante la prima ora. In quest’ultimo gruppo, (dP/dt)il volume massimo e la corsa sono rimasti depressi di circa il 20% (p < 0,01) per cinque ore. Concludiamo che il cocaetilene è tossico come la cocaina per il miocardio ma è meno tossico dell’etanolo più la cocaina.