Per trasportare in modo più efficiente il colesterolo sia dietetico che sintetizzato, viene convertito in esteri di colesterolo. Il colesterolo libero può essere assorbito dalle lipoproteine, ma è limitato alla superficie esterna della particella. Convertendo il colesterolo in esteri di colesterolo più colesterolo può essere confezionato all’interno delle lipoproteine. Questo aumenta notevolmente la capacità delle lipoproteine, consentendo un trasporto più efficiente del colesterolo attraverso il flusso sanguigno.
Figura 1. Lecitina:Colesterolo aciltransferasi (LCAT) si trova nei tessuti periferici e utilizza fosfatidilcolina come fonte di catene aciliche.
Gli enzimi distinti catalizzano il colesterolo alla conversione dell’estere del colesterolo secondo la posizione della reazione. La conversione del colesterolo in estere colesterilico è catalizzata prevalentemente dalla lecitina: colesterolo aciltransferasi (LCAT) nei tessuti periferici (vedi Figura 1). Nel lume, il colesterolo alimentare assorbito dagli enterociti è esterificato dall’acil-coenzima A: colesterolo aciltransferasi 2 (ACAT2), che si trova sia nell’intestino che nel fegato (vedi Figura 2). ACAT1 si trova in tutti i tessuti. LCAT e ACAT differiscono anche nelle fonti che usano per le catene aciliche. LCAT utilizza fosfatidilcolina mentre ACAT utilizza acil-CoA. L’inibizione di questi enzimi è un modo per abbassare i lipidi circolanti nel plasma.