Chitosano oligosaccaride (COS) è un oligomero di β-(1 ➔ 4)-linked d-glucosamina. Il COS può essere preparato dalla deacetilazione e dall’idrolisi della chitina, che si trova comunemente negli esoscheletri di artropodi e insetti e nelle pareti cellulari dei funghi. COS è solubile in acqua, non citotossico, facilmente assorbito attraverso l’intestino e principalmente escreto nelle urine. Di particolare importanza, COS e i suoi derivati hanno dimostrato di possedere diverse attività biologiche tra cui anti-infiammazione, immunostimolazione, anti-tumore, anti-obesità, anti-ipertensione, malattia anti-Alzheimer, promozione della rigenerazione tissutale, miglioramento della somministrazione di farmaci e DNA, miglioramento antimicrobico, antiossidante e assorbimento del calcio. I meccanismi di azioni di COS sono stati trovati per coinvolgere la modulazione di parecchie vie importanti compreso la soppressione del fattore nucleare kappa B (NF-kB) e delle chinasi proteiche mitogene-attivate (MAPK) e dell’attivazione della chinasi proteica AMP-attivata (AMPK). Questa recensione riassume le attuali conoscenze dei metodi di preparazione, dei profili farmacocinetici, delle attività biologiche, delle potenziali applicazioni terapeutiche e dei profili di sicurezza del COS e dei suoi derivati. Inoltre, vengono discusse le future direzioni di ricerca.