Il closantel è un principio attivo antiparassitario utilizzato in medicina veterinaria contro parassiti interni (ad esempio alcune specie di ascaridi e passere epatiche) e alcuni parassiti esterni (ad esempio bot nasali di pecore, larve di bovini, ecc.) di bestiame. Non è usato contro i parassiti agricoli e domestici. Appartiene alla classe chimica dei salicilanilidi.
Nome comune: CLOSANTEL
Tipo: medicina veterinaria
Classe chimica: salicylanilide
STRUTTURA CHIMICA
EFFICACIA CONTRO i PARASSITI
Tipo di azione: Antielmintico endoparasiticide, e ectoparasiticide
Principale veterinario parassiti controllati: distoma epatico, alcuni nematodi gastrointestinali (= nematodi), vari myiases (= parassiti vermi)
Efficacia contro un parassita specifico dipende dalla consegna del modulo e della dose somministrata.
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DOSAGGIO
Le raccomandazioni di dosaggio per antiparassitari dipendono dalle normative nazionali. Le autorità nazionali di regolamentazione determinano se un prodotto è approvato per una determinata indicazione, vale a dire l’uso su un determinato ospite a una dose specifica e contro un parassita specifico. Controlla le etichette dei prodotti disponibili nel tuo paese per informazioni specifiche sulle indicazioni approvate.
La tabella seguente indica alcune raccomandazioni usuali per il dosaggio di closantel emesse dai produttori o documentate nella letteratura scientifica. Essi non possono essere approvati in alcuni paesi.
Il Closantel è un antielmintico a spettro ristretto efficace contro alcuni nematodi (principalmente specie succhiatrici di sangue) e contro i passere (ad es. Fasciola hepatica). È anche efficace contro alcune miasi. Non è efficace contro la tenia o la maggior parte dei parassiti esterni. È usato moderatly in ruminanti sia come iniettabile o inzuppare, mescolato spesso con altri antielmintici. Non è utilizzato in suini, pollame, cavalli o animali domestici.
| raccomandazioni di Dosaggio per CLOSANTEL | ||
| BESTIAME | ||
| Consegna | Parassiti | Dose (contro closantel-sensibili parassiti) |
| Orale | Gastrointestinale ascaridi | 5-10 mg/kg |
| Orale | Ipoderma spp | 10 mg/kg |
| Sottocutaneo | Gastrointestinale ascaridi | 3 mg/kg |
| Sottocutaneo | Fasciola hepatica | 5 mg/kg |
| PECORE | ||
| Consegna | Parassiti | Dose (contro closantel-sensibili parassiti) |
| Orale | Gastrointestinale ascaridi | 5-10 mg/kg |
| Orale | Oestrus ovis | 5 mg/kg |
| Orale | Fasciola hepatica | 10 mg/kg |
| Sottocutaneo | Gastrointestinale ascaridi | 5-10 mg/kg |
| CAPRE | ||
| Consegna | Parassiti | Dose (contro closantel-sensibili parassiti) |
| Orale | Gastrointestinale ascaridi | 10 mg/kg |
| Sottocutaneo | Gastrointestinale ascaridi | 5 mg/kg |
| CAMELIDI SUDAMERICANI | ||
| Consegna | Parassiti | Dose (contro closantel-sensibili parassiti) |
| Orale | Gastrointestinale ascaridi | 5 mg/kg |
| Sottocutaneo | Gastrointestinale ascaridi | 4-8 mg / kg, rep 10-14 giorni dopo |
DISCLAIMER: La responsabilità è negata per qualsiasi possibile danno o danno a persone, animali o altri beni che potrebbero seguire la trasmissione o l’uso delle informazioni, dei dati o delle raccomandazioni in questo sito da parte di qualsiasi visitatore del sito o di terzi.
SICUREZZA
Orale LD50, ratto, acuta*: 342 mg/kg
Dermico LD50, ratto, acuta*: non trovato
* Questi valori si riferiscono al principio attivo. La tossicità deve essere determinata anche per ogni formulazione. Le formulazioni sono solitamente significativamente meno tossiche dei principi attivi.
LMR (limite massimo di residui) stabilito per la carne di manzo, carne di pecora o di maiale carne di pollo*:
- CODICE: Sì
- UE: Sì
- USA: No
- AUS: Sì
* Questa informazione è un indicatore dell’accettazione di un principio attivo da più influenti degli organismi di regolamentazione per l’uso per il bestiame.
Periodi di trattenuta per carne, latte, uova, ecc. dipende dal modulo di consegna, dalla dose e dalle normative nazionali. Controlla l’etichetta del prodotto nel tuo paese.
Ulteriori informazioni sulla sicurezza closantel (avvelenamento, intossicazione, sovradosaggio, antidoto, sintomi, ecc.).
informazioni Generali di sicurezza per antiparasitics è disponibile in specifici articoli in questo sito (clicca per visitare il):
- sicurezza Generale dei antiparasitics per gli animali domestici
- sicurezza Generale dei antiparasitics per gli esseri umani
- sicurezza Generale dei antiparasitics per l’ambiente
ATTENZIONE
è ovvio che i medicinali veterinari non sono destinati e non dovrebbe mai essere utilizzato su esseri umani!!!
MARKETING & UTILIZZO
Decennio di introduzione: 1970
introduce: JANSSEN
Alcuni marchi originali: FLUKIVER, SUPAVERM, SEPONVER
Brevetto Scaduto (in particolare le formulazioni possono essere ancora protette da brevetto)
Utilizzare in ALLEVAMENTO: Sì, abbondanti nei ruminanti<
Usare in CAVALLI: NO
Usare in CANI e GATTI: No
Principale di consegna forme:
- Inzuppa
- Iniettabili
- Pour-on
la medicina umana: No
Uso pubblico e domestico, di igiene: No
Utilizzare in agricoltura: No
generico disponibile: Sì, molto
RESISTENZA AI PARASSITI
Nel bestiame: Sì, segnalato per nematodi Haemonchus e trematodi epatici (Fasciola hepatica) nelle pecore, ma finora sembra non essere diffuso nella maggior parte dei paesi.
Scopri di più sulla resistenza ai parassiti e su come si sviluppa.
CARATTERISTICHE SPECIFICHE
Il Closantel è un endectocide reale, cioè un composto che controlla parecchi endoparassiti ed ectoparassiti alla dose terapeutica usuale. Tuttavia è solo uno spettro ristretto e non un endectocide ad ampio spettro come i lattoni macrociclici. Closantel è il salicilanilide più usato.
È usato moderatamente in bovini, ovini e caprini, principalmente sotto forma di drenches e iniettabili, e ci sono anche alcuni versamenti. Sebbene sia un antielmintico veterano, il suo uso è in aumento perché è spesso una valida alternativa in cui la resistenza di nematodi gastrointestinali (a benzimidazoli, lattoni macrociclici e/o levamisolo) o trematodi epatici (a benzimidazoli) è un problema.
Il closantel è spesso utilizzato in miscele con endectocidi ad ampio spettro (ad esempio ivermectina, abamectina, ecc.) o nematicidi (ad esempio benzimidazoli, levamisolo).
In contrasto con molti altri anthelmintics (es. imidazothiazoles, benzimidazoli tetrahydropyrimidines), closantel ha un effetto residuo, cioè non solo uccide i parassiti presenti nell’ospite al momento del trattamento, ma protegge contro la re-infestazione per un periodo di tempo (fino a diverse settimane) che dipende dalla dose e il parassita specifico.
Closantel non è usato in cani o gatti.
Efficacia di closantel
Closantel è altamente efficace contro gli adulti e le larve (6 settimane) di fegato trematodi (Fasciola hepatica), e contro il più importante apparato gastrointestinale ascaridi (es. Bunostomum, Haemonchus, Oesophagostomum, Ostertagia – Teladorsagia, Strongyloides, Trichostrongylus), così come contro screwworms (larve di Cochliomyia spp e Chrysomya spp), pecora nasale bot (Oestrus ovis), e pecore keds (Melophagus ovinus).
Closantel non ha efficacia contro nematodi non gastrointestinali come i lungworm (ad es. Dictyocaulus spp) e eyeworms (per esempio Thelazia spp), o tenie.
Farmacocinetica di closantel
Dopo somministrazione orale closantel viene prontamente assorbito nel flusso sanguigno. Quattro giorni dopo il trattamento fino al 60% del closantel iniettato e il 30% del closantel inzuppato viene assorbito nel sangue. Nel sangue, il closantel immodificato si lega fortemente e quasi completamente (> 99%) alle albumine plasmatiche. I livelli plasmatici di picco sono raggiunti da 10 a 48 ore dopo la somministrazione, sia dopo somministrazione orale che intramuscolare. L ‘ emivita plasmatica è di 3-4 settimane.
A causa del forte legame con le albumine plasmatiche, i residui di closantel nei tessuti sono piuttosto bassi; i più alti sono stati trovati nei polmoni e nei reni. Closantel è scarsamente metabolizzato. Circa l ‘ 80% della dose somministrata viene escreto attraverso le feci, >98% sotto forma di molecola madre. L’escrezione 48 ore dopo la somministrazione orale ha raggiunto ~45% della dose somministrata, ma solo ~10% dopo l’iniezione intramuscolare. L’emivita di escrezione nell’organismo è di 2 o 3 settimane.
Nelle vacche da latte circa l ‘ 1% della dose somministrata viene escreto immodificato attraverso il latte.
Influenza della dieta. Nei ruminanti, il digiuno rallenta il passaggio del cibo attraverso lo stomaco e l’intestino, il che aumenta il tempo di assorbimento del closantel nel sangue e quindi la sua concentrazione plasmatica e biodisponibilità. Di conseguenza, si raccomanda di tenere gli animali sani lontano dal cibo fino a 24 ore prima del trattamento con closantel. Questo non dovrebbe essere fatto con animali gravidi, stressati o deboli. Gli animali a digiuno dovrebbero avere accesso all’acqua potabile.
Meccanismo di azione di closantel
Il modo molecolare di azione di salicylanilides, compreso closantel, non è completamente chiarito. Sono tutti disaccoppiatori della fosforilazione ossidativa nei mitocondri cellulari, che disturba la produzione di ATP, il “carburante”cellulare. Ciò sembra avvenire attraverso la soppressione dell’attività della succinato deidrogenasi e della fumarato reduttasi, due enzimi coinvolti in questo processo. Questo altera la motilità dei parassiti e probabilmente anche altri processi. Sembra che closantel disturbi anche i meccanismi di trasporto di liquidi e ioni nelle membrane dei parassiti.
Recentemente è stato scoperto che closantel inibisce anche la chitinasi in Onchocerca volvulus, un nematode filariale che causa cecità fluviale negli esseri umani. La chitinasi è un enzima coinvolto nella muta larvale. La sua inibizione interrompe il loro sviluppo ai vermi adulti.
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