Citalopram

Conosciuto anche come Cipram, Citadur, Lu 10-171, Nitalapram

Un derivato ciclico del ftalene e un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI), con attività antidepressive e ansiolitiche. Citalopram inibisce selettivamente la ricaptazione neuronale del neurotrasmettitore serotonina (5-HT) nelle cellule presinaptiche nel sistema nervoso centrale, aumentando così i livelli di 5-HT all’interno della fessura sinaptica e migliorando le azioni della serotonina sui suoi recettori. L’aumento della neurotrasmissione serotoninergica provoca effetti antidepressivi e ansiolitici.

Originatore: NCI Thesaurus / Fonte: Il sito web del National Cancer Institute (http://www.cancer.gov)

Posso prendere Citalopram durante l’allattamento?

I neonati ricevono citalopram nel latte materno ed è rilevabile in bassi livelli nel siero di alcuni. Il dosaggio che il bambino riceve e il livello sierico raggiunto sono probabilmente correlati alla capacità metabolica genetica della madre e del bambino. Sono stati riportati alcuni casi di effetti collaterali comportamentali minori come sonnolenza o pignoleria, ma non sono stati riscontrati effetti avversi sullo sviluppo nei neonati seguiti fino a un anno. Se il citalopram è richiesto dalla madre, non è un motivo per interrompere l’allattamento al seno. Se la madre stava assumendo citalopram durante la gravidanza o se altri antidepressivi sono stati inefficaci, la maggior parte degli esperti raccomanda di non cambiare i farmaci durante l’allattamento. In caso contrario, possono essere preferiti agenti con minore escrezione nel latte materno, specialmente durante l’allattamento di un neonato o di un neonato pretermine. Il bambino allattato al seno deve essere monitorato per effetti collaterali comportamentali come sedazione o pignoleria. Le madri che assumono un SSRI durante la gravidanza e il postpartum possono avere più difficoltà nell’allattamento al seno e potrebbero aver bisogno di ulteriore supporto per l’allattamento al seno. I neonati allattati al seno esposti a un SSRI durante il terzo trimestre di gravidanza hanno un rischio inferiore di scarso adattamento neonatale rispetto ai neonati alimentati con formula.

Livelli della droga

Il citalopram è metabolizzato a 2 metaboliti, ciascuno che ha attività antidepressiva considerata come 13% quella del citalopram.

Livelli materni. In un’analisi congiunta dei livelli sierici di studi pubblicati e 2 casi inediti, gli autori hanno scoperto che 18 madri che assumevano una dose media giornaliera di 29 mg (intervallo da 20 a 60 mg) avevano un livello medio di citalopram di latte di 157 mcg/L (intervallo da 41 a 451 mcg/L). Facendo uso dei dati medi del livello del latte e di dosaggio da questa carta, un neonato esclusivamente allattato al seno riceverebbe un 7,9% stimato del dosaggio peso-regolato materno di citalopram.

In 9 madri che assumevano citalopram da 20 a 40 mg al giorno durante l’allattamento, i campioni di latte di valle sono stati prelevati immediatamente prima di allattare la mattina del giorno 4 e durante la settimana 2 e il mese 2 dopo il parto. Le concentrazioni di valle del latte Citalopram standardizzate ad un dosaggio di 20 mg al giorno hanno avuto una media di 81,4, 103,4 e 75,9 mcg / L ai 3 tempi di campionamento. Gli autori hanno riferito che un neonato allattato esclusivamente al seno riceverebbe un minimo stimato di 0,3 e 0,2% del dosaggio materno corretto per il peso di citalopram a 2 settimane e 2 mesi dopo il parto, rispettivamente. Tuttavia, questi valori sembrano essere il risultato di un errore di calcolo. Utilizzando i valori di concentrazione del latte di cui sopra, si può calcolare un dosaggio minimo infantile del 4,7 e del 3,4% del dosaggio materno corretto per il peso, che è coerente con i valori riportati in altri studi.

In 10 neonati allattati al seno (misura non dichiarata) (inclusa una coppia di gemelli) di età compresa tra 3 e 42 settimane le cui madri assumevano una dose media giornaliera di 24 mg (intervallo da 20 a 50 mg) di citalopram, gli autori hanno calcolato che i loro neonati completamente allattati al seno avrebbero ricevuto una media del 5,2% (intervallo da 2,5 a 9.4%) del dosaggio materno.

Una madre stava assumendo citalopram orale 40 mg una volta al giorno alla sera. Singoli campioni di latte sono stati ottenuti 16 ore dopo la dose nei giorni 25, 46 e 53 dopo il parto. I livelli di latte citalopram erano 280, 230 e 320 mcg/L. Questi valori rappresentano il 5,8%, il 4,7% e il 6,6% del dosaggio corretto per il peso materno.

Livelli infantili. In un’analisi congiunta di 5 coppie madre-bambino da casi pubblicati e non pubblicati, gli autori hanno scoperto che i bambini avevano una media di 7% dei livelli plasmatici di citalopram delle loro madri; 1 dei 5 neonati aveva un livello plasmatico superiore al 10% del livello plasmatico della madre, definito dagli autori come elevato.

I neonati allattati al seno di 9 madri che hanno assunto citalopram durante la gravidanza e dopo il parto avevano livelli sierici di citalopram che erano il 63% dei livelli sierici materni al momento del parto. I livelli sierici dei neonati sono diminuiti del 37% al giorno 2, del 61% al giorno 4 e del 90% alla settimana 2, nonostante l’allattamento esclusivo. A 2 mesi di età, i livelli sierici del citalopram infantile erano circa il 2% di quelli della madre; i livelli sierici del metabolita erano leggermente più alti.

In 10 neonati allattati al seno (misura non indicata) di età compresa tra 3 e 42 settimane le cui madri assumevano citalopram in una dose media giornaliera di 24 mg (intervallo da 20 a 50 mg), citalopram è stato rilevato in 6 dei neonati. I livelli di farmaco sierico dei 10 neonati erano in media dello 0,9% (range da 0 a 4,8%) di quelli delle loro madri. Due dei bambini con citalopram rilevabile erano gemelli la cui madre era un metabolizzatore povero di citalopram (mutazione CYP2C19*2). Cinque neonati con il CYP2C19*1/*2 il genotipo presentava livelli sierici 3,75 volte superiori rispetto agli altri 5 lattanti con il CYP2C19*1/*1 genotipo.

Una madre stava assumendo citalopram orale 40 mg una volta al giorno alle 23: 00. I livelli sierici infantili sono stati misurati a 12, 25 e 53 giorni di età, il primo in un momento non specificato e gli ultimi due a 3 pm. I livelli sierici del citalopram infantile erano 2,3, 1,2 e 1,7 mcg / L in questi momenti. I livelli sierici del neonato nei giorni 25 e 53 rappresentavano rispettivamente lo 0,9% e l ‘ 1,8% dei livelli sierici delle madri.

Effetti nei neonati allattati al seno

Il citalopram viene metabolizzato a 2 metaboliti, ciascuno con attività antidepressiva considerata pari al 13% di quella del citalopram.

Livelli materni. In un’analisi congiunta dei livelli sierici di studi pubblicati e 2 casi inediti, gli autori hanno scoperto che 18 madri che assumevano una dose media giornaliera di 29 mg (intervallo da 20 a 60 mg) avevano un livello medio di citalopram di latte di 157 mcg/L (intervallo da 41 a 451 mcg/L). Facendo uso dei dati medi del livello del latte e di dosaggio da questa carta, un neonato esclusivamente allattato al seno riceverebbe un 7,9% stimato del dosaggio peso-regolato materno di citalopram.

In 9 madri che assumevano citalopram da 20 a 40 mg al giorno durante l’allattamento, i campioni di latte di valle sono stati prelevati immediatamente prima di allattare la mattina del giorno 4 e durante la settimana 2 e il mese 2 dopo il parto. Le concentrazioni di valle del latte Citalopram standardizzate ad un dosaggio di 20 mg al giorno hanno avuto una media di 81,4, 103,4 e 75,9 mcg / L ai 3 tempi di campionamento. Gli autori hanno riferito che un neonato allattato esclusivamente al seno riceverebbe un minimo stimato di 0,3 e 0,2% del dosaggio materno corretto per il peso di citalopram a 2 settimane e 2 mesi dopo il parto, rispettivamente. Tuttavia, questi valori sembrano essere il risultato di un errore di calcolo. Utilizzando i valori di concentrazione del latte di cui sopra, si può calcolare un dosaggio minimo infantile del 4,7 e del 3,4% del dosaggio materno corretto per il peso, che è coerente con i valori riportati in altri studi.

In 10 neonati allattati al seno (misura non dichiarata) (inclusa una coppia di gemelli) di età compresa tra 3 e 42 settimane le cui madri assumevano una dose media giornaliera di 24 mg (intervallo da 20 a 50 mg) di citalopram, gli autori hanno calcolato che i loro neonati completamente allattati al seno avrebbero ricevuto una media del 5,2% (intervallo da 2,5 a 9.4%) del dosaggio materno.

Una madre stava assumendo citalopram orale 40 mg una volta al giorno alla sera. Singoli campioni di latte sono stati ottenuti 16 ore dopo la dose nei giorni 25, 46 e 53 dopo il parto. I livelli di latte citalopram erano 280, 230 e 320 mcg/L. Questi valori rappresentano il 5,8%, il 4,7% e il 6,6% del dosaggio corretto per il peso materno.

Livelli infantili. In un’analisi congiunta di 5 coppie madre-bambino da casi pubblicati e non pubblicati, gli autori hanno scoperto che i bambini avevano una media di 7% dei livelli plasmatici di citalopram delle loro madri; 1 dei 5 neonati aveva un livello plasmatico superiore al 10% del livello plasmatico della madre, definito dagli autori come elevato.

I neonati allattati al seno di 9 madri che hanno assunto citalopram durante la gravidanza e dopo il parto avevano livelli sierici di citalopram che erano il 63% dei livelli sierici materni al momento del parto. I livelli sierici dei neonati sono diminuiti del 37% al giorno 2, del 61% al giorno 4 e del 90% alla settimana 2, nonostante l’allattamento esclusivo. A 2 mesi di età, i livelli sierici del citalopram infantile erano circa il 2% di quelli della madre; i livelli sierici del metabolita erano leggermente più alti.

In 10 neonati allattati al seno (misura non indicata) di età compresa tra 3 e 42 settimane le cui madri assumevano citalopram in una dose media giornaliera di 24 mg (intervallo da 20 a 50 mg), citalopram è stato rilevato in 6 dei neonati. I livelli di farmaco sierico dei 10 neonati erano in media dello 0,9% (range da 0 a 4,8%) di quelli delle loro madri. Due dei bambini con citalopram rilevabile erano gemelli la cui madre era un metabolizzatore povero di citalopram (mutazione CYP2C19*2). Cinque neonati con il CYP2C19*1/*2 il genotipo presentava livelli sierici 3,75 volte superiori rispetto agli altri 5 lattanti con il CYP2C19*1/*1 genotipo.

Una madre stava assumendo citalopram orale 40 mg una volta al giorno alle 23: 00. I livelli sierici infantili sono stati misurati a 12, 25 e 53 giorni di età, il primo in un momento non specificato e gli ultimi due a 3 pm. I livelli sierici del citalopram infantile erano 2,3, 1,2 e 1,7 mcg / L in questi momenti. I livelli sierici del neonato nei giorni 25 e 53 rappresentavano rispettivamente lo 0,9% e l ‘ 1,8% dei livelli sierici delle madri.

Possibili effetti sulla lattazione

La classe di farmaci SSRI, incluso citalopram, può causare un aumento dei livelli di prolattina e galattorrea in pazienti non gravidi e non allattanti. In uno studio di casi di iperprolattinemia e dei suoi sintomi (ad esempio, ginecomastia) riferito ad un centro di farmacovigilanza francese, fluvoxamina è stato trovato per avere un rischio aumentato di 3,9 volte di causare iperprolattinemia rispetto ad altri farmaci. Il livello di prolattina in una madre con allattamento stabilito non può influenzare la sua capacità di allattare al seno.

In un piccolo studio prospettico, 8 donne primipare che stavano assumendo un inibitore della ricaptazione della serotonina (SRI; 3 prendendo fluoxetina e 1 ogni assunzione di citalopram, duloxetina, escitalopram, paroxetina o sertralina) sono stati confrontati con 423 madri che non stavano assumendo un SRI. Le madri che assumevano un SRI hanno avuto un inizio di attivazione secretoria del latte (lattogenesi II) che è stato ritardato in media di 16,7 ore rispetto ai controlli (85,8 ore dopo il parto nelle madri trattate con SRI e 69,1 ore nelle madri non trattate), che ha raddoppiato il rischio di comportamento di alimentazione ritardato nel gruppo non trattato. Tuttavia, il ritardo nella lattogenesi II potrebbe non essere clinicamente importante, poiché non vi è stata alcuna differenza statisticamente significativa tra i gruppi nella percentuale di madri che hanno difficoltà di alimentazione dopo il giorno 4 postpartum.

Uno studio case control ha confrontato il tasso di allattamento predominante a 2 settimane dopo il parto in madri che hanno assunto un antidepressivo SSRI durante la gravidanza e al parto (n = 167) o un SSRI solo durante la gravidanza (n = 117) a un gruppo di controllo di madri che non hanno assunto antidepressivi (n = 182). Tra i due gruppi che avevano preso un SSRI, 33 hanno preso citalopram, 18 hanno preso escitalopram, 63 hanno preso fluoxetina, 2 hanno preso fluvoxamina, 78 hanno preso paroxetina e 87 hanno preso sertralina. Tra le donne che hanno assunto un SSRI, il tasso di allattamento al seno a 2 settimane dopo il parto era inferiore dal 27% al 33% rispetto alla madre che non assumeva antidepressivi, senza alcuna differenza statistica nei tassi di allattamento al seno tra i gruppi esposti a SSRI.

Farmaci alternativi da considerare

Nortriptilina, paroxetina, sertralina

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2. Il suo nome deriva dal greco antico, “Kero”, “Ekblad”, “Kero”, “Kero” e “Kero”. Citalopram in gravidanza e allattamento. Clin Pharmacol Ther. 2002;72:184-91. PMID: 12189365

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Data ultima revisione

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