Gli inibitori della calcineurina (CNIs) sono sia il salvatore che il tallone d’Achille del trapianto di rene. Sebbene i CNIS abbiano ridotto significativamente i tassi di rigetto acuto, le loro numerose tossicità possono affliggere i pazienti sottoposti a trapianto di rene. Entro 10 anni, praticamente tutti gli allotrapianti avranno evidenza di nefrotossicità CNI. I CNIS sono stati fortemente associati a ipertensione, dislipidemia e nuova insorgenza di diabete dopo il trapianto-contribuendo in modo significativo al rischio cardiovascolare nel ricevente del trapianto di rene. I derangements multipli dell’elettrolito compreso l’iperkaliemia, l’ipomagnesemia, l’ipercalciuria, l’acidosi metabolica e l’iperuricemia possono essere difficili da gestire per il clinico. Infine, il tremore associato al CNI, l’iperplasia gengivale e i difetti nella crescita dei capelli possono avere un impatto significativo sulla qualità della vita del destinatario del trapianto. In questa recensione, gli autori discutono brevemente la farmacocinetica della CNI e discutono le numerose tossicità clinicamente rilevanti di CNIS, ciclosporina e tacrolimus comunemente usati.